Тамоксифен - антиэстроген, активно используемый в бодибилдинге для различных целей, как выяснилось, обладает нормотимическими свойствами, причем, настолько сильными, что психиатры присматривались к тамоксифену как к средству для лечения маний. Согласно исследованию на животных, проведенному фармакологами из Федерального университета Параны в Бразилии, тамоксифен даже может свести на нет психотропные эффекты амфетамина.
Как тамоксифен борется с манией?
Вопрос: Каким образом такие препараты, как литий и вальпроат натрия, способны лечить манию - гиперактивное состояние, которое может возникнуть в результате психического расстройства или употребления наркотиков?
Ответ: Механизм их работы завязан на ингибировании фермента - протеинкиназы С (англ. PkC) в клетках мозга. Тамоксифен - соединение, проявляющее ровно такие же свойства, позиционируется на рынке как средство антагонизирующее рецепторы эстрадиола в тканях, отчего имеет большую популярность у спортсменов-химиков, особенно среди западных коллег, которые обходятся одним Nolvadex'ом, даже не прибегая к ингибиторам ароматазы.
Исследование на людях
В конце 1990-х годов американский психиатр Джозеф Бебчук обнаружил, что тамоксифен также способен бороться с маниями у людей с биполярным расстройством. [Arch Gen Psychiatry. 2008 Mar; 65(3): 255-63.]
Исследование Бебчука было небольшим, но с тех пор его результаты подтвердили более крупные исследования. Одно из них было проведено в Университете Докуз Эйлул в Турции. График, воспроизведенный ниже, взят из этого исследования.
На нем показано влияние солидного курса тамоксифена (исследователи наращивали дозировку в течение недели до 80 мг в день) на манию, измеренную двумя различными методами. Эффект сопоставим с эффектом лития и вальпроата натрия, утверждают турки в своей публикации.
Данные на животных
Исследователи изучали антиманиакальное действие лекарств на животных, помещая крыс в очень большую клетку, где им негде спрятаться. Это называется исследованием "в открытом поле": крысы начинают нервничать, когда их помещают в такую обстановку. Исследователи усиливали нервозность крыс, давая им амфетамин и его дочерние соединения, а затем наблюдали за тем, как часто животные меняют свое поведение [Number of interruptions на графике].
В 2008 году бразильские фармакологи из Федерального университета Параны опубликовали результаты открытого полевого исследования, в котором они изучали антиманиакальный эффект тамоксифена. [Prog Neuropsychopharmacol Biol Psychiatry. 2008 Dec 12; 32(8): 1927-31].
Приведенная в посте таблица взята из этого исследования.
Результаты и дозировки
Доза в 0,5 мг тамоксифена на кг массы тела не противодействует психотропным эффектам амфетаминов, но дозировка в 1 мг на кг массы тела сводила эффекты амфетамина практически в нули. Если пересчитать эту дозу на взрослого человека весом 80 кг, то получится около 15 мг тамоксифена.
Исследователи вводили тамоксифен путем внутрибрюшинной инъекции. Пероральная доза была бы примерно в два раза выше, то есть около 30 мг тамоксифена.
Выводы
Таким образом, использование антиэстрогенов может заиграть совершенно новыми красками для очень большого количества атлетов, в частности, для администрации многими так сильно любимых "норов" (по очевидным причинам), особенно если помнить о существовании торемифена, который, абсолютно аналогично, обладает ингибирующей активностью в отношении протеинкиназы С.
