Важный дисклеймер перед началом.Добрейшего времени суток, читатели нашего уютного гнёздышка OneSteel. Многие из Вас наверняка уже заметили, что Я пытаюсь сделать полную "перелинковку" форума, чтобы каждый его аспект был связан между собой и каждый пользователь всегда мог понять о чём идёт речь и получить полную и необходимую информацию, но, темы то основной нету.
Ну так вот, как Вы уже поняли из названия темы, сегодня Я максимально подробно попробую ответить на вопрос - "Анаболические стероиды - что это ?", надеюсь Вам как и Мне - будет интересно это погружение, начнём же.
Начнём, - "Анаболические стероиды - что это ?".
- Области применения анаболических стероидов.
Анаболическое применение:- Стимуляция костного мозга: Десятилетиями ААС были основой терапии для лечения гипопластической анемии, вызванной лейкемией, почечной недостаточностью или апластической анемией.
- Стимуляция роста: ААС могут использоваться педиатрическими эндокринологами для лечения детей с недостатком роста. Однако наличие синтетического гормона роста, который имеет меньше побочных эффектов, делает это второстепенным лечением.
- Стимуляция аппетита и сохранение и увеличение мышечной массы: ААС были назначены людям с хроническими заболеваниями, такими как рак и СПИД.
- Стимуляция безжирной массы тела и предотвращение потери костной массы у пожилых мужчин. Однако в 2006 году плацебо-контролируемое исследование низкодозированной тестостероновой терапии у пожилых мужчин с низким уровнем тестостерона не обнаружило преимуществ по составу тела, физической производительности, чувствительности к инсулину или качеству жизни.
- Предотвращение или лечение остеопороза у женщин после менопаузы. Деканоат нандролона одобрен для этого применения. Хотя они были указаны для этого показания, ААС очень редко использовались для этой цели из-за их вирилизирующих побочных эффектов.
- Помощь в наборе веса после операции или физического травматизма, во время хронической инфекции или в контексте необъяснимой потери веса.
- Противодействие катаболическому эффекту долгосрочной кортикостероидной терапии.
- Оксандролон улучшает как краткосрочные, так и долгосрочные исходы у людей, выздоравливающих от тяжелых ожогов, и хорошо установлен как безопасное лечение для этого показания.
- Лечение идиопатического короткого роста, наследственного отека Квинке, алкогольного гепатита и гипогонадизма.
- Метилтестостерон используется для лечения задержки полового развития, гипогонадизма, крипторхидизма и эректильной дисфункции у мужчин, а в низких дозах - для лечения симптомов менопаузы (специально для остеопороза, горячих вспышек и для повышения либидо и энергии), послеродовой боли в груди и насыщенности, а также рака груди у женщин.
Андрогенное применение:- Заместительная терапия андрогенами для мужчин с низким уровнем тестостерона; также эффективна для улучшения либидо у пожилых мужчин.
- Индукция мужской половой зрелости: Андрогены даются многим мальчикам, огорченным крайней задержкой полового созревания. Тестостерон теперь почти единственный андроген, используемый для этой цели, и доказано, что он увеличивает рост, вес и безжирную массу у мальчиков с задержкой полового созревания.
- Вирилизирующая гормональная терапия для трансгендерных мужчин, других трансмаскулинных людей и интерсексуальных людей, обеспечивающая мужскую вторичную половую характеристику, такую как углубление голоса, увеличение костной и мышечной массы, мужской распределение жира, волосы на лице и теле, увеличение размера клитора, а также улучшение психологического состояния, такого как облегчение гендерной дисфории и повышение сексуального влечения.
Прочее применение:- Лечение рака груди у женщин, хотя сейчас они очень редко используются для этой цели из-за их выраженных вирилизирующих побочных эффектов.
- В низких дозах как составная часть гормональной терапии для женщин после менопаузы и трансгендерных женщин, например, для увеличения энергии, благополучия, либидо и качества жизни, а также для снижения горячих вспышек. Обычно для этой цели используется тестостерон, хотя также используется метилтестостерон.
- Мужская гормональная контрацепция; в настоящее время экспериментальная, но с потенциалом для использования в качестве эффективных, безопасных, надежных и обратимых мужских контрацептивов.
- Используемые анаболические стероиды и их формы.
ААС, которые наиболее часто использовались в медицине, - это тестостерон и его множество эфиров (но чаще всего тестостерон ундеканоат, тестостерон энантат, тестостерон ципионат и тестостерон пропионат), эфиры нандролона (обычно нандролон деканоат и нандролон фенилпропионат), станозолол и метандиенон (метандростенолон). Другие, которые также были доступны и часто использовались, но в меньшей степени, включают метилтестостерон, оксандролон, местеролон и оксиметолон, а также дростанолон пропионат (дромостанолон пропионат), метенолон (метилендростенолон) эфиры (метенолон ацетат и метенолон энантат), и флуоксиместерон.
Дигидротестостерон (DHT), известный как андростанолон или станолон и его эфиры также заметны при медицинском использовании, хотя они не широко используются в медицине. Болденон ундекиленат и тренболон ацетат используются в ветеринарной медицине.
Дизайнерские стероиды - это ААС, которые не были одобрены и предназначены для медицинского использования, но которые были распространены через черный рынок. Примеры заметных дизайнерских стероидов включают 1-тестостерон (дигидроболденон), метастерон, тренболон энантат, дезоксиметилтестостерон, тетрагидрогестринон и метилстенболон.
- Формы введения анаболических стероидов.
Тестостерон можно вводить парентерально, но у него более нерегулярное длительное время всасывания и большая активность в мышцах в форме эфира энантата, ундеканоата или ципионата. Эти производные гидролизуются для высвобождения свободного тестостерона на месте инъекции; скорость всасывания (и, следовательно, график инъекций) варьируется среди разных эфиров, но медицинские инъекции обычно делают от раз в полторы недели до раза в 12 недель. Более частый график может быть желательным, чтобы поддерживать более постоянный уровень гормона в системе. Инъекционные стероиды обычно вводятся в мышцу, а не в вену, чтобы избежать внезапных изменений количества препарата в крови. Кроме того, поскольку эстерифицированный тестостерон растворен в масле, внутривенное введение имеет потенциал вызвать опасную эмболию (сгусток) в кровотоке.
Трансдермальные пластыри (клеящиеся пластыри, накладываемые на кожу) также могут использоваться для поставки стабильной дозы через кожу и в кровоток. Содержащие тестостерон кремы и гели, которые ежедневно наносятся на кожу, также доступны, но всасывание неэффективно (примерно 10%, варьируется у разных людей), и эти лечения обычно более дорогие. Люди, которые особенно физически активны и / или часто принимают ванну, могут не подходить, так как медикамент может быть смыт, и он может занимать до шести часов, чтобы полностью всосаться. Существует также риск, что интимный партнер или ребенок могут прийти в контакт с местом применения и случайно дозировать себя; дети и женщины очень чувствительны к тестостерону и могут развить непреднамеренную маскулинизацию и здоровье, даже от малых доз. Инъекция - самый распространенный метод, используемый людьми, применяющими AAS для немедицинских целей.
Традиционные способы введения не имеют дифференциальных эффектов на эффективность препарата. Исследования показывают, что анаболические свойства ААС относительно схожи, несмотря на различия в принципах фармакокинетики, таких как первичный проход метаболизма. Однако орально доступные формы ААС могут вызвать повреждение печени при высоких дозах.
- Каков механизм действия у анаболических стероидов ?
Эффект ААС на мышечную массу вызывается по крайней мере двумя способами: во-первых, они увеличивают производство белков; во-вторых, они сокращают время восстановления, блокируя влияние стрессового гормона кортизола на мышечную ткань, так что катаболизм мышц сильно снижается. Было предположено, что это снижение распада мышц может происходить через ингибирование действия других стероидных гормонов, называемых глюкокортикоидами, которые способствуют распаду мышц. ААС также влияют на количество клеток, которые превращаются в клетки хранения жира, способствуя дифференциации клеток в мышечные клетки.
Давайте остановимся более подробно и разберём то обилие терминов, которое Мы используем в контексте разбора механизма действия ААС.
Фармакодинамика — это процесс взаимодействия лекарственного средства с его целевыми молекулами в организме и последующее влияние на организм.- Пептидные гормоны — это гормоны, состоящие из аминокислот, они водорастворимы и не могут прямо проникнуть в клетки через жиро-непроницаемую клеточную мембрану. Вместо этого они связываются с рецепторами на поверхности клетки, активируя внутренние сигнальные механизмы.
- ААС же являются жирорастворимыми и способны проникать внутрь клетки, прямо взаимодействуя с ее ядром. Это влияет на процесс транскрипции генов — процесс, в ходе которого информация из генов используется для построения белков.
- ААС могут влиять на процесс дифференциации клеток, направляя их развитие в сторону мышечных клеток, вместо клеток, хранящих жир.
Как следует из их названия, анаболические андрогенные стероиды (ААС) обладают двумя разными, но перекрывающимися, типами эффектов: анаболическими, что означает, что они стимулируют анаболизм (рост клеток), и андрогенными (или вирилизирующими), что означает, что они влияют на развитие и поддержание мужских характеристик.
Примеры анаболического воздействия этих гормонов включают увеличение синтеза белка из аминокислот, увеличение аппетита, увеличение ремоделирования и роста костей, а также стимуляцию костного мозга, что приводит к увеличению производства красных кровяных клеток. Через ряд механизмов ААС стимулируют образование мышечных клеток и, следовательно, вызывают увеличение размера скелетных мышц, что приводит к увеличению силы.
Андрогенные эффекты ААС многочисленны. В зависимости от продолжительности использования, побочные эффекты стероида могут быть необратимыми. Процессы, которые могут быть затронуты, включают половое развитие, производство себума в сальных железах и сексуальность (особенно во время эмбрионального развития). Некоторые примеры вирилизирующих эффектов включают рост клитора у женщин и пениса у мальчиков (размер пениса у взрослых не изменяется из-за стероидов), увеличение размера голосовых связок, увеличение либидо, подавление природных половых гормонов и нарушение производства спермы. Влияние на женщин включает углубление голоса, рост лицевых волос и возможное уменьшение размера груди. У мужчин может развиться гинекомастия, атрофия яичек и снижение сперматогенеза.
Андрогенно-анаболическое соотношение ААС является важным фактором при определении клинического применения этих соединений. Соединения с высоким соотношением андрогенных к анаболическим эффектам являются препаратом выбора в андрогенной заместительной терапии (например, при лечении гипогонадизма у мужчин), тогда как соединения с сниженным андрогенно-анаболическим соотношением предпочтительны для лечения анемии и остеопороза, а также для восстановления потерь белка после травмы, операции или длительной иммобилизации.
Распространенный протокол для определения андрогенно-анаболического соотношения, датируемый 1950-ми годами, использует относительные веса предстательной железы и мышцы подъемника заднего прохода у самцов крыс. Вес предстательной железы является показателем андрогенного эффекта, в то время как вес мышцы подъемника является показателем анаболического эффекта. Несколько групп крыс кастрируют и не обрабатывают, и некоторые из них получают интересующий ААС. В начале 2000-х годов этот процедура была стандартизирована и обобщена во всем ОЭСР в том, что теперь известно как ассей Хершбергера.
Верхняя область тела (грудная клетка, шея, плечи и верхняя часть руки) кажется более подверженной ААС, чем другие области тела, из-за преобладания андрогенных рецепторов в верхней части тела. Наибольшее различие в размере мышечных волокон между пользователями и не-пользователями ААС наблюдалось в типе I мышечных волокон vastus lateralis и трапециевидной мышцы в результате долгосрочного самостоятельного применения ААС. После отмены препарата эффекты медленно исчезают, но могут сохраняться более чем 6-12 недель после прекращения использования ААС.
Эндогенные/натуральные ААС, такие как тестостерон и дигидротестостерон (DHT), и синтетические ААС реализуют свои эффекты путем связывания с андрогенными рецепторами (AR) и их активации. На основе биоассейных исследований на животных, эффекты этих агентов были разделены на два частично диссоциируемых типа: анаболический (миотрофный) и андрогенный. Диссоциация между отношениями этих двух типов эффектов относительно отношения, наблюдаемого с тестостероном, наблюдается в биоассейных исследованиях на крысах с различными ААС. Теории диссоциации включают различия между ААС в отношении их внутриклеточного метаболизма, функциональной селективности (дифференциального привлечения коактиваторов) и негеномных механизмов (то есть, сигнализации через мембранные андрогенные рецепторы, не связанные с AR, или mAR). Поддержка последних двух теорий ограничена и больше гипотетическа, но есть немало поддержки теории внутриклеточного метаболизма.
Измерение диссоциации между анаболическими и андрогенными эффектами среди ААС в значительной степени основывается на простой, но устаревшей и несовершенной модели, использующей биоассейные исследования ткани крыс. Эта модель получила название "миотрофный-андрогенный индекс". В этой модели миотрофная или анаболическая активность измеряется по изменению веса мышцы bulbocavernosus/levator ani крысы, а андрогенная активность измеряется по изменению веса передней простаты крысы (или, в качестве альтернативы, семенных пузырьков крысы) в ответ на воздействие ААС. Затем измерения сравниваются для формирования отношения.
- Метаболизм анаболических стероидов
Помимо 5α-редуктазы, ароматаза может инактивировать сигнализацию тестостерона в скелетных мышцах и жировой ткани, поэтому от ААС, не обладающих аффинностью к ароматазе, и, кроме того, не имеющих потенциального побочного эффекта гинекомастии, можно ожидать более высокое миотрофное-андрогенное соотношение. Кроме того, DHT инактивируется высокой активностью 3α-HSD в скелетных мышцах (и сердечной ткани), и от ААС, не обладающих аффинностью к 3α-HSD, можно ожидать также более высокого миотрофное-андрогенное соотношение (хотя возможно также увеличение долгосрочных кардиоваскулярных рисков). В соответствии с этим DHT, местанолон (17α-метил-DHT) и местеролон (1α-метил-DHT) все описываются как очень слабо анаболические из-за инактивации 3α-HSD в скелетных мышцах, тогда как другие производные DHT с другими структурными особенностями, такие как метенолон, оксандролон, оксиметолон, дростанолон и станозолол, все являются плохими субстратами для 3α-HSD и описываются как сильные анаболики.
Теория внутриклеточного метаболизма объясняет, как и почему может происходить заметная диссоциация между анаболическими и андрогенными эффектами, несмотря на то, что эти эффекты передаются через один и тот же сигнальный рецептор, и почему эта диссоциация всегда неполная. В поддержку модели приводится редкое состояние врожденного дефицита 5α-редуктазы типа 2, при котором фермент 5α-редуктазы типа 2 дефектен, производство DHT нарушено, и уровни DHT низкие, а уровни тестостерона нормальные.
У нас накопилось крайне много терминологии, а я порой забываю, что пишу общую статью о анаболических стероидах, поэтому, остановмся и разберём всё.
- Тестостерон: Это главный мужской половой гормон, который также имеет важные анаболические свойства, то есть способствует росту и развитию мышечной массы.
- Дигидротестостерон (DHT): Тестостерон может быть превращен в DHT при помощи фермента 5α-редуктазы. DHT в 3-10 раз более сильно взаимодействует с андрогенными рецепторами, что делает его более активным андрогеном, чем тестостерон.
- Эстрадиол: Это один из форм эстрогена, главного женского полового гормона. Тестостерон может быть превращен в эстрадиол при помощи фермента, называемого ароматазой.
- 3α-гидроксистероид дегидрогеназа (3α-HSD) и 3β-гидроксистероид дегидрогеназа (3β-HSD): Это ферменты, которые могут метаболизировать DHT в 3α-андростандиол и 3β-андростандиол соответственно. Эти метаболиты имеют незначительную или отсутствующую аффинность к андрогенным рецепторам.
- 5α-редуктаза: Этот фермент, который превращает тестостерон в DHT, присутствует во многих тканях организма, включая кожу, простату, семенные пузырьки, печень и мозг.
- Ароматаза: Фермент, который превращает тестостерон в эстрадиол, наиболее активно выражен в жировой ткани и мозгу, но также присутствует в скелетной мускулатуре.
- Миотрофное-андрогенное соотношение: Этот термин относится к балансу между анаболическими (миотрофными) и андрогенными эффектами ААС. Высокое миотрофное-андрогенное соотношение означает, что преимущественно проявляются анаболические эффекты, усиливающие рост мышц, а не андрогенные эффекты, которые могут вызывать мужские половые характеристики или побочные эффекты.
- Состояние врожденного дефицита 5α-редуктазы типа 2: Это редкое наследственное заболевание, при котором фермент 5α-редуктазы типа 2 дефектен, что приводит к снижению производства DHT. У этих людей уровни тестостерона остаются нормальными, но уровни DHT снижены. Это подтверждает важность DHT в процессах, которые контролируются андрогенами.
Животные исследования показали, что два разных типа андрогенных рецепторных элементов могут по-разному реагировать на тестостерон и DHT при активации AR (андрогенного рецептора).Однако неизвестно, участвует ли это в различиях соотношений анаболического к миотрофному эффекту различных ААС.
Тестостерон передает сигналы не только через ядерные AR, но и через мембранные андрогенные рецепторы (mARs), включая ZIP9 и GPRC6A. Было предположено, что дифференцированная передача сигналов через mARs может участвовать в диссоциации анаболических и андрогенных эффектов ААС. В самом деле, DHT обладает менее чем 1% аффинности к тестостерону для ZIP9, а синтетические AAS, такие как метриболон и миболерон, также являются неэффективными конкурентами для рецептора. Это указывает на то, что AAS действительно демонстрируют дифференцированное взаимодействие с AR и mARs. Однако женщины с синдромом полной андрогенной нечувствительности (САНИ), которые имеют 46, XY ("мужскую") генотип и яички, но дефект в AR, делающий его неработоспособным, вызывают сомнение в этом понятии. Они полностью нечувствительны к AR-опосредованным эффектам андрогенов, как тестостерон, и проявляют абсолютно женский фенотип, несмотря на уровни тестостерона в верхнем пределе нормы для мужчин. У этих женщин мало или совсем нет продукции себума, акне или роста телесных волос (включая в области лобка и подмышек). Кроме того, у женщин с САНИ уровень мышечной массы нормален для женщин, но, конечно, значительно снижен по сравнению с мужчинами. Эти наблюдения предполагают, что AR в основном или исключительно ответственен за маскулинизацию и миотрофию, вызванные андрогенами.Однако обнаружено, что mARs участвуют в некоторых эффектах тестостерона, связанных со здоровьем, например, модуляция риска и прогрессирования рака простаты.
- Андрогенные рецепторные элементы (ARE): Это последовательности ДНК, которые распознают и связываются с активированными андрогенными рецепторами (AR). В данном контексте говорится о том, что разные типы ARE могут по-разному реагировать на тестостерон и дигидротестостерон (DHT). Это может означать, что различные стероиды могут иметь различные эффекты, в зависимости от того, какой тип ARE они активируют.
- Мембранные андрогенные рецепторы (mARs): Это андрогенные рецепторы, расположенные в мембране клетки, в отличие от ядерных AR, которые находятся в ядре клетки. В данном контексте говорится, что тестостерон может взаимодействовать как с ядерными, так и с мембранными андрогенными рецепторами. При этом разные анаболические андрогенные стероиды (AAS) могут иметь разные аффинности к различным mARs, что может привести к различным эффектам на клетку.
- Синдром полной андрогенной нечувствительности (САНИ): Это генетическое заболевание, при котором клетки организма не реагируют на андрогены, несмотря на наличие андрогенных рецепторов. Женщины с САНИ имеют мужской генотип (46, XY), но проявляют женский фенотип, поскольку их клетки не реагируют на андрогены, такие как тестостерон.
- Миотрофия и маскулинизация: Миотрофия - это снижение объема мышечной ткани. Маскулинизация - это процесс, при котором проявляются вторичные половые признаки мужчин, такие как рост волос на теле и увеличение мышечной массы.
- Эндогенные уровни тестостерона: Это уровень тестостерона, который естественно производится в организме. Изменения в эндогенных уровнях тестостерона могут влиять на эффекты анаболических андрогенных стероидов (AAS), так как они влияют на общую активность андрогенных рецепторов (AR).
- Антигонадотропны: Это означает, что вещество снижает производство гормонов в гонадах (яичниках или яичках). В данном случае, агонисты AR (вещества, которые активируют AR) снижают производство тестостерона.
- Прогестогены и рецептор прогестерона (PR): Прогестогены - это класс стероидных гормонов, которые активируют рецептор прогестерона. Некоторые AAS, такие как производные 19-нортестостерона (например, нандролон), являются мощными прогестогенами. Активация PR, как и активация AR, антигонадотропна, то есть она снижает производство гормонов в гонадах.
- Уровни кастрации тестостерона: Это очень низкие уровни тестостерона, сопоставимые с уровнями после хирургической кастрации. Комбинированная активность AR и PR может снизить уровни тестостерона до такого уровня, что по сути прекращается его гонадальное производство.
Некоторые ААС, такие как тестостерон, ДГТ, станозолол и метилтестостерон, обнаружены в модуляции рецептора GABAA, подобно эндогенным нейростероидам, таким как аллопрегнанолон, 3α-андростанедиол, дегидроэпиандростерон сульфат и прегненолон сульфат. Было предположено, что это может вносить свой вклад в альтернативный или дополнительный механизм нейрологических и поведенческих эффектов ААС.
Модуляция, в данном контексте, означает изменение активности рецептора под воздействием внешних веществ. В этом случае, упомянутые ААС модулируют рецептор GABAA, подобно эндогенным нейростероидам. Эндогенные нейростероиды - это стероиды, синтезируемые в организме, которые влияют на нервную систему. К ним относятся аллопрегнанолон, 3α-андростанедиол, сульфат дегидроэпиандростерона (DHEA) и прегненолон сульфат.
Эта модуляция может приводить к нейрологическим и поведенческим эффектам ААС. Поведенческие эффекты могут включать изменение настроения, уровня активности или агрессивности. Нейрологические эффекты могут включать в себя изменения в работе мозга, что может привести к таким симптомам, как головная боль, головокружение или трудности с концентрацией внимания.
Важно отметить, что эффекты модуляции рецептора GABAA ААС могут быть одним из механизмов их действия на организм, но не единственным. Это может быть альтернативный или дополнительный механизм к другим известным воздействиям ААС на организм, например, через андрогенные рецепторы.
Дигидротестостерон (DHT), через свой метаболит 3α-андростанедиол (производится с помощью 3α-гидроксистероид дегидрогеназы (3α-HSD)), является нейростероидом, который действует через позитивную аллостерическую модуляцию рецептора GABAA. Тестостерон, через превращение в DHT, также производит 3α-андростанедиол в качестве метаболита и, следовательно, обладает аналогичной активностью. Некоторые ААС, которые могут быть или подвергаются 5α-восстановлению, включая тестостерон, DHT, станозолол и метилтестостерон, среди многих других, могут модулировать рецептор GABAA.
- Сравнение анаболических стероидов.
Фармакологические свойства основных анаболических стероидов
| Соединение | Класс | 5α-R | AROM | 3-HSD | AAR | Estr | Prog | Oral | Hepat |
| Андростанолон | DHT | – | – | + | * | – | – | – | – |
| Болденон | T | – | ± | – | ** | ± | – | – | – |
| Дростанолон | DHT | – | – | – | *** | – | – | – | – |
| Этилэстренол | 19-NT; 17α-A | + (↓) | ± | – | *** | + | + | + | + |
| Флуоксиместерон | T; 17α-A | + (↑) | – | – | * | – | – | + | + |
| Местанолон | DHT; 17α-A | – | – | + | * | – | – | + | + |
| Местеролон | DHT | – | – | + | * | – | – | ± | – |
| Метандиенон | T; 17α-A | – | ± | – | ** | + | – | + | + |
| Метенолон | DHT | – | – | – | ** | – | – | ± | – |
| Метилтестостерон | T; 17α-A | + (↑) | + | – | * | + | – | + | + |
| Нандролон | 19-NT | + (↓) | ± | – | *** | ± | + | – | – |
| Норетандролон | 19-NT; 17α-A | + (↓) | ± | – | *** | + | + | + | + |
| Оксандролон | DHT; 17α-A | – | – | – | *** | – | – | + | ± |
| Оксиметолон | DHT; 17α-A | – | – | – | *** | + | – | + | + |
| Станозолол | DHT; 17α-A | – | – | – | *** | – | – | + | + |
| Тестостерон | T | + (↑) | + | – | * | + | – | ±a | – |
| Тренболон | 19-NT | – | – | – | *** | – | + | – | – |
Значение: + = Да. ± = Низкий. – = Нет. ↑ = Потенцировано. ↓ = Инактивировано. *** = Высокий. ** = Умеренный. * = Низкий.
Сокращения: 5α-R = Метаболизируется с помощью 5α-редуктазы. AROM = Метаболизируется с помощью ароматазы. 3-HSD = Метаболизируется с помощью 3α- и/или 3β-HSD. AAR = Соотношение анаболического и андрогенного действия (объем анаболического (мышечного) эффекта по отношению к андрогенному эффекту). Estr = Эстрогенное действие. Prog = Прогестогенное действие. Oral = Оральная активность. Hepat = Гепатотоксичность.
Примечания: a = Как ундекаонат тестостерона.
Относительная аффинность анаболических стероидов и связанных стероидов
| Стероид | Химическое название | Относительная аффинность (%) | ||||||
| - | - | PR | AR | ER | GR | MR | SHBG | CBG |
| Андростанолон | DHT | 1.4–1.5 | 60–120 | <0.1 | <0.1–0.3 | 0.15 | 100 | 0.8 |
| Болденон | Δ1-T | <1 | 50–75 | ? | <1 | ? | ? | ? |
| Даназол | 2,3-Isoxazol-17α-Ety-T | 9 | 8 | ? | <0.1a | ? | 8 | 10 |
| Диенолон | ∆9-19-NT | 17 | 134 | <0.1 | <0.1 | 0.3 | ? | ? |
| Диметилдиенолон | ∆9-7α,17α-DiMe-19-NT | 198 | 122 | 0.1 | 0.6 | <0.1 | ? | ? |
| Диметилтриенолон | ∆9,11-7α,17α-DiMe-19-NT | 306 | 180 | 0.1 | 22 | 52 | ? | ? |
| Дростанолон | 2α-Me-DHT | ? | ? | ? | ? | ? | 39 | ? |
| Этистерон | 17α-Ety-T | 35 | 0.1 | <1.0 | <1.0 | <1.0 | 25–92 | 0.3 |
| Этилэстренол | 3-DeO-17α-Et-19-NT | ? | ? | ? | ? | ? | <1 | ? |
| Флуоксиместерон | 9α-F-11β-OH-17α-Me-T | ? | ? | ? | ? | ? | ≤3 | ? |
| Гестринон | ∆9,11-17α-Ety-18-Me-19-NT | 75–76 | 83–85 | <0.1–10 | 77 | 0.3 | ? | ? |
| Левоноргестрел | 17α-Ety-18-Me-19-NT | 170 | 84–87 | <0.1 | 14 | 0.6–0.9 | 14–50 | <0.1 |
| Местанолон | 17α-Me-DHT | 5–10 | 100–125 | ? | <1 | ? | 84 | ? |
| Местеролон | 1α-Me-DHT | ? | ? | ? | ? | ? | 82–440 | ? |
| Метандиенон | ∆1-17α-Me-T | ? | ? | ? | ? | ? | 2 | ? |
| Метенолон | ∆1-1-Me-DHT | ? | ? | ? | ? | ? | 3 | ? |
| Метандриол | 17α-Me-A5 | ? | ? | ? | ? | ? | 40 | ? |
| Метастерон | 2α,17α-DiMe-DHT | ? | ? | ? | ? | ? | 58 | ? |
| Метилдиенолон | ∆9-17α-Me-19-NT | 71 | 64 | <0.1 | 6 | 0.4 | ? | ? |
| Метилтестостерон | 17α-Me-T | 3 | 45–125 | <0.1 | 1–5 | ? | 5–64 | <0.1 |
| Метил-1-тестостерон | ∆1-17α-Me-DHT | ? | ? | ? | ? | ? | 69 | ? |
| Метриболон | ∆9,11-17α-Me-19-NT | 208–210 | 199–210 | <0.1 | 10–26 | 18 | 0.2–0.8 | ≤0.4 |
| Миболерон | 7α,17α-DiMe-19-NT | 214 | 108 | <0.1 | <0.1 | 0.2 | 6 | ? |
| Нандролон | 19-NT | 20 | 154–155 | <0.1 | 0.5 | <0.1 | 1–16 | 0.1 |
| Норэтандролон | 17α-Et-19-NT | ? | ? | ? | ? | ? | 3 | ? |
| Норэтистерон | 17α-Ety-19-NT | 155–156 | 43–45 | <0.1 | 2.7–2.8 | 0.2 | 5–21 | 0.3 |
| Норгестриенон | ∆9,11-17α-Ety-19-NT | 63–65 | 70 | <0.1 | 11 | <0.1 | ? | ? |
| Норметандрон | 17α-Me-19-NT | 100 | 146 | <0.1 | <0.1 | 0.6 | 7 | ? |
| Оксандролон | 2-Oxa-17α-Me-DHT | ? | ? | ? | ? | ? | <1 | ? |
| Оксиметолон | 2-OHMeEne-17α-Me-DHT | ? | ? | ? | ? | ? | ≤3 | ? |
| RU-2309 (17α-Me-THG) | ∆9,11-17α,18-DiMe-19-NT | 230 | 143 | <0.1 | 155 | 36 | ? | ? |
Примечания: Значения представлены в процентах (%). Референсные лиганды (100%) были прогестероном для PR, тестостероном для AR, эстрадиолом для ER, дексаметазоном для GR, альдостероном для MR, дигидротестостероном для SHBG и кортизолом для CBG.
Сноски: a = время инкубации 1 час (стандарт для этого анализа - 4 часа; может влиять на значение аффинности).
- Самую капельку химии.
- 17α-алкилирование: метилтестостерон, метандиенон, флуоксиместерон, оксандролон, оксиметолон, станозолол, норэтандролон, этилэстренол
- 19-Деметилирование: нандролон, тренболон, норэтандролон, этилэстренол, трестолон, диметандролон
- 5α-восстановление: андростанолон, дростанолон, местанолон, местеролон, метенолон, оксандролон, оксиметолон, станозолол
- 3β- и/или 17β-этерификация: тестостерон энантат, нандролон деканоат, дростанолон пропионат, болденон ундециленат, тренболон ацетат
- Тестостерон (андрост-4-ен-17β-ол-3-он): Это основной мужской половой гормон и анаболический стероид. В химическом названии указаны особенности структуры молекулы: андростан - это основное "скелетное" строение молекулы, 4-ен указывает на двойную связь между 4 и 5 атомами углерода, а 17β-ол и 3-он указывают на наличие гидроксильной (-OH) и кето (=O) группы в 17 и 3 позициях, соответственно.
- 17α-алкилирование: Это химический процесс, при котором алкильная группа (например, метильная группа -CH3) добавляется к 17α-позиции молекулы стероида. Это улучшает оральную биодоступность стероида, так как делает его устойчивым к метаболизму в печени.
- 19-Деметилирование: Этот процесс включает удаление метильной группы из 19-позиции молекулы стероида. Это приводит к созданию стероидов, таких как нандролон, которые имеют разные физиологические эффекты по сравнению с тестостероном.
- 5α-восстановление: Это биохимический процесс, при котором происходит превращение тестостерона в более активную форму - дигидротестостерон (DHT). Этот процесс происходит при участии фермента 5α-редуктазы.
- 3β- и/или 17β-этерификация: Это процесс добавления эфирной группы к 3- или 17-позиции молекулы стероида. Это обычно делается для увеличения продолжительности действия стероида в организме.
- 1-Дегидрогенирование, 1-замещение, 2-замещение, 4-замещение: Это различные виды химических реакций, при которых атомы или группы атомов замещаются в определенных позициях молекулы стероида. Это делается для создания новых стероидов с различными свойствами.
Подводим итоги о стероидах.
Ну чтоже мой дорогой Друг, если ты дочитал это, то + 100 IQ тебе, а также я надеюсь, что к тебе пришло основное понимание применения, форм, механизмов воздействия, метаболизма и критериев сравнения анаболических стероидов.
Мы довольно углубленно прошлись по всем этим факторам и вероятнее всего после прочтения этого опуса можно смело говорить, что Ты понимаешь, что такое анаболические стероиды.
Используемая информация:
- https://academic.oup.com/jcem/article/86/11/5108/2849115
- https://www.sciencedirect.com/science/article/abs/pii/S0300595X86800081?via=ihub
- https://journals.lww.com/jaids/Full...one_in_the_Treatment_of_HIV_Associated.6.aspx
- https://academic.oup.com/biomedgerontology/article/56/5/M266/554587?login=false
- https://link.springer.com/article/10.1007/s00223-001-1051-9
- https://www.nejm.org/doi/full/10.1056/NEJMoa054629
- https://books.google.co.uk/books?id=tV72AAAAQBAJ&pg=PA151&redir_esc=y#v=onepage&q&f=false
- https://books.google.co.uk/books?id=ANyPYl4gboQC&pg=PA51&redir_esc=y#v=onepage&q&f=false
- https://www.sciencedirect.com/science/article/abs/pii/S0960076099000540?via=ihub
- https://www.sciencedirect.com/science/article/abs/pii/S0305417915002594?via=ihub
- https://www.tandfonline.com/doi/abs/10.1517/14656566.2012.738195?journalCode=ieop20
- https://link.springer.com/article/10.1007/s11882-012-0273-4
- https://books.google.co.uk/books?id=ihxyHbnj3qYC&pg=PA434&redir_esc=y#v=onepage&q&f=false
- https://academic.oup.com/jcem/article/88/8/3467/2845109?login=false
- https://academic.oup.com/jcem/article/82/10/3213/2823142?login=false
- https://www.liebertpub.com/doi/10.1089/jwh.2006.15.898
- https://www.kup.at/kup/pdf/10172.pdf
- https://onlinelibrary.wiley.com/doi/10.1111/andr.307
- https://www.amjmed.com/article/S0002-9343(01)00663-5/fulltext
- https://www.sciencedirect.com/science/article/abs/pii/S0166432809002241?via=ihub
- https://academic.oup.com/endo/article/144/11/5081/2881106?login=false
- https://academic.oup.com/endo/article/147/6/3016/2879734?login=false
- https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8858992/
- https://www.google.com/
На этом статья закончена, а тебе, Друг мой, спасибо, за прочтение.
Последнее редактирование:
