- Сообщения
- 147
- Реакции
- 274
Dimethandrolone Undecanoate (DMAU) — это экспериментальное синтетическое вещество, которое объединяет свойства андрогена (похожего на тестостерон) и прогестина. Оно разрабатывается как потенциальное средство для мужской контрацепции, а также как альтернатива традиционной гормонозаместительной терапии при дефиците тестостерона. DMAU представляет собой производное диметандролона, связанное с ундеканоатной кислотой для улучшения всасывания. Препарат предназначен для перорального применения, что является его ключевым преимуществом по сравнению с инъекционными формами тестостерона. Однако эффективное всасывание возможно только при приёме вместе с пищей, содержащей жир, так как препарат растворим в жирах и плохо всасывается на голодный желудок.
DMAU действует сразу через два механизма: во-первых, он связывается с андрогенными рецепторами и оказывает действия, схожие с тестостероном — поддерживает либидо, мышечную массу, плотность костей и общее самочувствие. Во-вторых, он также обладает прогестагенной активностью, что приводит к подавлению выработки лютеинизирующего гормона (ЛГ) и фолликулостимулирующего гормона (ФСГ). В результате подавляется выработка собственного тестостерона и сперматогенез, что обеспечивает контрацептивный эффект. Это делает DMAU одним из немногих препаратов, способных заменить комбинацию андрогена и прогестина в одном соединении.
На сегодняшний день препарат прошёл несколько ранних фаз клинических испытаний. В первом исследовании фазы I, проведённом в США в 2018 году, участвовали 83 здоровых мужчины. В течение 28 дней они принимали DMAU в дозах 100, 200 и 400 мг в сутки. Было установлено, что препарат эффективно снижает уровень тестостерона в крови до контрацептивного уровня (менее 0.5 нг/мл) и практически полностью подавляет секрецию ЛГ и ФСГ. При этом мужчины сохраняли либидо и общее самочувствие, что отличает DMAU от некоторых других форм андрогенной терапии. Из побочных эффектов отмечались лишь умеренное снижение уровня «хорошего» холестерина (ЛПВП) и лёгкая прибавка массы тела (в среднем около 1,5 кг). Жалобы на угнетённое настроение или сексуальную дисфункцию зафиксированы не были.
Также важно отметить, что в отличие от тестостерона, DMAU не превращается в эстрадиол, так как его структура препятствует ароматизации. Несмотря на это, в клинических испытаниях уровень эстрадиола у мужчин, принимающих DMAU, оставался в пределах нормы. Это связано с тем, что базовый уровень эстрогенов в мужском организме может частично поддерживаться другими метаболическими путями или остаточной активностью ароматазы. Отсутствие избыточной ароматизации даёт дополнительное преимущество: у пациентов, принимавших DMAU, не наблюдалось случаев гинекомастии, и не регистрировались жалобы, связанные с эстрогензависимыми побочными эффектами.
На фазе II исследуется долгосрочное применение и восстановление функции сперматогенеза после отмены препарата. Пока данные ограничены, но предварительные итоги обнадёживают. Препарат показал стабильное подавление гормональной оси, хорошую переносимость и предсказуемый метаболизм. DMAU не превращается в дигидротестостерон (DHT) и не ароматизируется в эстроген, что снижает риск развития таких побочных эффектов, как гинекомастия или алопеция.
Таким образом, DMAU демонстрирует высокую эффективность как препарат, подавляющий выработку собственного тестостерона и сперматогенез без потери андрогенной активности. Он создаёт искусственный, но стабильный гормональный фон, необходимый для мужского здоровья, без необходимости в дополнительной заместительной терапии. Это делает DMAU уникальным кандидатом для роли как контрацептива, так и потенциального средства при лечении гипогонадизма в будущем.
DMAU действует сразу через два механизма: во-первых, он связывается с андрогенными рецепторами и оказывает действия, схожие с тестостероном — поддерживает либидо, мышечную массу, плотность костей и общее самочувствие. Во-вторых, он также обладает прогестагенной активностью, что приводит к подавлению выработки лютеинизирующего гормона (ЛГ) и фолликулостимулирующего гормона (ФСГ). В результате подавляется выработка собственного тестостерона и сперматогенез, что обеспечивает контрацептивный эффект. Это делает DMAU одним из немногих препаратов, способных заменить комбинацию андрогена и прогестина в одном соединении.
На сегодняшний день препарат прошёл несколько ранних фаз клинических испытаний. В первом исследовании фазы I, проведённом в США в 2018 году, участвовали 83 здоровых мужчины. В течение 28 дней они принимали DMAU в дозах 100, 200 и 400 мг в сутки. Было установлено, что препарат эффективно снижает уровень тестостерона в крови до контрацептивного уровня (менее 0.5 нг/мл) и практически полностью подавляет секрецию ЛГ и ФСГ. При этом мужчины сохраняли либидо и общее самочувствие, что отличает DMAU от некоторых других форм андрогенной терапии. Из побочных эффектов отмечались лишь умеренное снижение уровня «хорошего» холестерина (ЛПВП) и лёгкая прибавка массы тела (в среднем около 1,5 кг). Жалобы на угнетённое настроение или сексуальную дисфункцию зафиксированы не были.
Также важно отметить, что в отличие от тестостерона, DMAU не превращается в эстрадиол, так как его структура препятствует ароматизации. Несмотря на это, в клинических испытаниях уровень эстрадиола у мужчин, принимающих DMAU, оставался в пределах нормы. Это связано с тем, что базовый уровень эстрогенов в мужском организме может частично поддерживаться другими метаболическими путями или остаточной активностью ароматазы. Отсутствие избыточной ароматизации даёт дополнительное преимущество: у пациентов, принимавших DMAU, не наблюдалось случаев гинекомастии, и не регистрировались жалобы, связанные с эстрогензависимыми побочными эффектами.
На фазе II исследуется долгосрочное применение и восстановление функции сперматогенеза после отмены препарата. Пока данные ограничены, но предварительные итоги обнадёживают. Препарат показал стабильное подавление гормональной оси, хорошую переносимость и предсказуемый метаболизм. DMAU не превращается в дигидротестостерон (DHT) и не ароматизируется в эстроген, что снижает риск развития таких побочных эффектов, как гинекомастия или алопеция.
Таким образом, DMAU демонстрирует высокую эффективность как препарат, подавляющий выработку собственного тестостерона и сперматогенез без потери андрогенной активности. Он создаёт искусственный, но стабильный гормональный фон, необходимый для мужского здоровья, без необходимости в дополнительной заместительной терапии. Это делает DMAU уникальным кандидатом для роли как контрацептива, так и потенциального средства при лечении гипогонадизма в будущем.
с яйцами 
на завтрак, либо столовая ложка оливкового масла в салате. 
