Пришло время посмотреть, не растерял ли я навык написания статей.
Нортриптилин / Nortriptyline - полный разбор.
Нортриптилин / Nortriptyline - полный разбор.
Перед началом.
Ключи текста:
- - Информация для понимания контекста высказываний.
- - Не критично важная информация для общего развития.
- - Объяснение терминологии, либо более углублённое понимание процесса.
- - - Указатели глав.
- - Дополнительный стилистический указатель на "Исследование".
Оглавление:
- Что такое Нортриптилин ?
- Разбираемся в исследованиях Нортриптилина.
- Выводы о Нортриптилине
- Что такое Нортриплин ?
Нортриптилин, - это лекарство, используемое для лечения депрессии, также иногда используется для лечения невропатической боли, синдрома дефицита внимания и гиперактивности (СДВГ), для отказа от курения и при тревожных расстройствах. Да, вот так просто, но вы же сюда не за этим пришли, верно ?
Это трехциклический антидепрессант (ТЦА), и считается, что он работает, изменяя уровни серотонина и норадреналина.
Давайте разберём данное высказывание более подробно, чтобы понять терминологию и её обозначение.
- Трехциклический: Этот термин описывает химическую структуру молекулы. "Трехциклический" означает, что в структуре молекулы присутствуют три связанных между собой кольца атомов. Эта структура является характерной для целого класса антидепрессантов.
- Серотонин: Это нейротрансмиттер, химическое вещество, которое передает сигналы между нервными клетками в мозге. Серотонин часто называют молекулой благополучия и счастья. Низкие уровни серотонина связывают с депрессией.
- Норадреналин (или норэпинефрин): Это ещё один нейротрансмиттер, который играет роль в реакции "бей или беги" организма и общем уровне бдительности и внимания. Он также влияет на настроение, и его недостаток может быть связан с депрессией.
2020 году он занимал 155-е место по популярности среди препаратов в Соединенных Штатах с более чем 3 миллионами рецептов.
Ну а теперь давайте пойдём в более сложную стезю, Нортриптилин является сильным ингибитором обратного захвата норадреналина и умеренным ингибитором обратного захвата серотонина.
Нортриптилин является активным метаболитом амитриптилина в результате деметилирования в печени. Химически это вторичный амин дибензоциклогептен, а фармакологически он классифицируется как антидепрессант первого поколения.
Нортриптилин также может улучшать сон за счет антагонизма рецепторов H1 и 5-HT2A. Однако в краткосрочной перспективе нортриптилин может нарушать сон из-за его активирующего эффекта.
В одном исследовании нортриптилин имел наивысшее сродство к транспортеру дофамина среди ТЦА (KD = 1,140 нМ), за исключением аминептина (ингибитор обратного захвата норадреналина и дофамина), хотя его сродство к этому транспортеру все же было в 261 и 63 раза ниже, чем к транспортерам норадреналина и серотонина (KD = 4,37 и 18 нМ соответственно)
Разбермся для галочки, что означает "KD" ? А куда мы денемся.
Константа диссоциации (KD) – это параметр, который используется в биохимии и фармакологии для оценки сродства вещества к своему рецептору или другой мишени, например, к транспортерам нейротрансмиттеров, как в случае с нортриптилином.
KD – это концентрация лиганда (в данном контексте, лекарственного вещества), при которой половина доступных рецепторов или мишеней находится в связанном состоянии. Это означает, что при концентрации равной KD, 50% рецепторов будет занято веществом, а 50% будет свободно.
Интерпретация значения KD:
- Если KD низкая, это указывает на высокое сродство вещества к мишени – лиганд легко связывается с рецептором даже при низких концентрациях.
- Если KD высокая, это говорит о низком сродстве вещества к мишени – требуются более высокие концентрации вещества, чтобы значительная часть рецепторов была занята.
В контексте фармакологии, KD помогает определить, насколько эффективно лекарство будет связываться с его целевыми молекулами в организме. Это важно для понимания дозировки, эффективности и потенциальных побочных эффектов лекарства.
В случае с нортриптилином, KD для различных транспортеров (дофамина, норадреналина, серотонина) дает представление о том, с какими транспортерами лекарство взаимодействует более тесно и как это может повлиять на его антидепрессивный и другие эффекты.
Возвращаемся к Нортриптилину.
Нортриптилин метаболизируется в печени ферментом CYP2D6, и генетические вариации в гене, кодирующем этот фермент, могут влиять на его метаболизм, приводя к изменениям концентраций препарата в организме.
- Разбираемся в исследованиях Нортриптилина.
Начнём с чего-то банального, Safety of nortriptyline at equivalent therapeutic doses for smoking cessation: a systematic review and meta-analysis
- Время воздействия в исследованиях варьировалось от 4 до 12 недель, что предоставляет информацию о краткосрочной безопасности препарата в данных дозировках.
- В исследованиях не было зафиксировано угрожающих жизни аспектов, связанных с приемом нортриптилина, что подчеркивает его относительную безопасность в рамках изученных условий
- Нортриптилин оказался безопасным в исследованиях, где его использовали для помощи в отказе от курения, а также в исследованиях, связанных с депрессией, невропатической болью и шизофренией.
Исходя из этих выводов, можно сказать, что нортриптилин в дозах от 75 до 100 мг может считаться безопасным для краткосрочного применения у пациентов без сердечно-сосудистых заболеваний.
Двигаемся дальше, Nortriptyline in the treatment of ADHD: a chart review of 58 cases
- Высокая Эффективность: 76% участников исследования показали умеренное или значительное улучшение. Это оценка была подтверждена как независимыми оценщиками, так и клинически.
- Предшествующая Неэффективность Других Лекарств: 97% участников исследования не реагировали на предыдущие попытки лечения , в среднем после четырех различных проб лекарственной терапии.
- Сопутствующие Заболевания: 84% участников имели по крайней мере один сопутствующий диагноз помимо СДВГ.
- Дозировка и Длительность Лечения: Дозы NT варьировались от 0.4 до 4.5 мг/кг (в среднем 2.0 мг/кг), и длительность лечения составляла от 0.4 до 57.9 месяцев (в среднем около 12 месяцев).
Результаты этого исследования предполагают, что нортриптилин может быть эффективным и хорошо переносимым средством для детей и подростков с СДВГ.
По поводу пролактина и нортриптилина, Plasma prolactin during treatment with nortriptyline
- Исследование показало, что не было корреляции между уровнями пролактина и нортриптилина в плазме крови.
Результаты указывают на то, что нортриптилин не принадлежит к группе психотропных препаратов, которые вызывают значительное увеличение концентрации пролактина в плазме.
Так, теперь давайте пройдёмся по верху,
- Влияние нортриптилина на антихолинергическую активность
- Нортриптили в борьбе с частым мочеиспусканием
- Влияние нортриптилина на сон
- Выводы о Нортриптилине.
Выводы будут в не много странном формате, но нам не привыкать к странностям, особенно в случае со мной.
Мне данный продукт приглянулся своим воздействием на норадреналин, что крайне положительно сказывается на СДВГ (я думаю вы знаете, что это ? Если нет - пишите в комментах). На данном этапе Я начал плавное тестирование данного вещества на себе, начал с 25 мг утром и собираюсь повысить до 150 мг в сутки.
По окончанию Я создам тему с тестирование и также дополню данную тему. В целом - Нортриптилин это хороший и безопасный способ сосредоточится на выполнение дел.
На этом Мы закончим наше повествование, лишь напомнив один момент, данные статьи, включая эту, где Мы разбираем те или иные фармакологические препараты, которые применяются в медицинской терапевтической практике, как к примеру Нортриптилин, не являются призывом к использованию и не рекомендуют дозировок, а лишь дают пласт для понимания в каких спектрах может быть использовано обсуждаемое вещество.
Спасибо за прочтения данного "Труда" о Нортриптилина и его эффектах.
Если у Вас появляются какие-то вопросы, не стесняйтесь вступать в дисскуссию.
Спасибо за прочтения данного "Труда" о Нортриптилина и его эффектах.
Если у Вас появляются какие-то вопросы, не стесняйтесь вступать в дисскуссию.