Оксирацетам
Оксирацетам – синтетический ноотроп и производное пирацетама, стимулирующий холинергическую трансмиссию и модулирующий AMPA рецепторы, подобно анирацетаму. В отличие от фенотропила, главным энантиомером которого является R-фенилпирацетам, в случае оксирацетама активным является S-энантиомер.
Оксирацетам может быть полезен для восстановления когнитивных нарушений за счет уменьшения нейровоспаления на ранней стадии черепно-мозговой травмы (ЧМТ). Он повышает экспрессию антиоксидантных ферментов SOD 1 и SOD 2, снижает экспрессию ЦОГ-2 (синтезирующий простагландины фермент), NLRP3 (белок, запускающий воспалительную клеточную смерть), каспазы 1 (фермент, активирующий воспалительные цитокины) и интерлейкина 1 бета (IL-1β), также были снижены производство внутриклеточных активных форм кислорода (АФК) и апоптические эффекты. Введение оксирацетама вызвало уменьшение кортикального поражения, отека мозга, маркеров апоптической фрагментации ДНК и снижения когнитивных способностей.
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/37380907/
S-энантиомер оксирацетама смягчает дисфункцию гематоэнцефалического барьера вследствие ишемического инсульта.
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28760594/
Оксирацетам ослабляет когнитивные ухудшения при сосудистой деменции, регулируя нейрональные гены, связанные с апоптозом и аутофагией (соотношение генов Bcl-2/Bax), и активируя нейропротективный сигнальный путь Akt/mTOR.
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31721903/
Оксирацетам может усиливать гиппокамп-зависимое обучение через увеличение активности PKC (протеинкиназы С, фермента, играющего важную роль в когнитивной деятельности).
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7749739/
Оксирацетам может стимулировать высвобождение глутамата и ацетилхолина в гиппокампе.
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1361044/
Подобно анирацетаму и пирацетаму, оксирацетам оказывает позитивную модуляцию AMPA глутаматного рецептора, стимулируя кальциевый приток.
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1372342/
Эффекты S-энантиомера могут быть опосредованы активацией PI3K, ответственной за клеточное выживание и пролиферацию, и влияние на α7nAChR рецептор (альфа-7-никотиновый рецептор).
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/33481205/
Оксирацетам может противостоять токсичности бета-амилоидов благодаря подавлению активации микроглии и снижению вызываемого ими нейровоспаления.
https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC7380077/
Оксирацетам уменьшает изменения в нейротрансмиттерах, поведении, биохимии, памяти и уровнях цитокинов на модели индуцированного аутизма.
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32026359/
Оксирацетам эффективен как дополнение к ницерголину в терапии когнитивных ухудшений сосудистого генеза.
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32173636/
Оксирацетам улучшает метаболизм (утилизацию глюкозы мозгом) после ишемии.
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1507519/
Оксирацетам стимулирует захват клетками холина и последующее производство из него фосфоглицеридов – компонентов клеточных мембран.
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1807290/
Оксирацетам вызывает стойкое усиление нейротрансмиссии в гиппокампе.
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1970492/
Оксирацетам усиливает выброс глутамата в гиппокампе.
https://www.sciencedirect.com/science/article/abs/pii/001429999090650U?via=ihub
Оксирацетам усиливает активность гиппокампальных и кортикальных холинергических путей, увеличивая их утилизацию ацетилхолина.
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/3594455/
Оксирацетам обладает психостимулирующим эффектом.
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8146219/
