- Сообщения
- 4,752
- Реакции
- 12,369
Доброго вечера товарищи. В этот раз на тестирование пришел Тадалафил+ от Генимпорт. почему + а не -? ну потому что это не просто всеми знакомый нами обычный тадалафил а так сказать продвинутый: в одной таблетке содержится 20мг Тадалафила и 5мг Пиперина для улучшения биодоступности препарата, очень оригинальное решение на мой взгляд, ну по крайней мере сталкиваюсь впервые, так же он является антиоксидантом, может улучшать настроение.
что такое Тадалафил и с чем его едят: https://ru.wikipedia.org/wiki/Тадалафил
что такое Пиперин и почему его кушать нужно осторожно:https://ru.wikipedia.org/wiki/Пиперин
ну и еще про Тадалафил: https://e.one-steel.club/threads/tadalafil-ekej-sialis-kak-rabotaet-i-kakie-pljusy.794/
и очень занудно про пиперин и Тадалафил вкупе:
Про Тадалафил и пиперин
Тадалафил, как и многие другие препараты, метаболизируется до неактивных метаболитов (метилкатехолглюкуронид) в печени и кишечнике ферментом CYP3A4. Тем временем пиперин ингибирует активность данного фермента примерно на 20% слабее верапамила, и на 50% слабее кетоконазола (является мощным ингибитором CYP3A4)[1]. Предположительно пиперин должен на 53% увеличить AUC тадалафила. Но на деле это не так. Пиперин обладает рядом других интересных эффектов в контексте его комбинирования с различными лекарственными средствами. пиперин может изменить ультраструктуру и текучесть мембраны щеточной каймы кишечника[2-4]. Пиперин может изменить ультраструктуру и текучесть мембраны щеточной каймы кишечника[2-4]. Пракаш и Шринивасан [2] сообщили, что лечение пиперином в течение 8 недель у крыс значительно снизила концентрацию холестерина в ворсинках кишечника, сохраняя при этом содержимое фосфолипидов, что приводит к снижению соотношения холестерина и фосфолипидов в ворсинках тощей и подвздошной кишки. Поскольку холестерин является основным компонентом плазматических мембран, изменения содержания холестерина в биологических мембранах изменяют текучесть липидного бислоя и влияют на пассивное проникновение лекарств[2-4].
Пиперин также может индуцировать синтез и обмен цитоскелетных компонентов или мембранных белков, которые увеличивают площадь поглощающей поверхности кишечника, тем самым усиливая проникновение препаратов через эпителиальный барьер[2].
Кроме того, пиперин может изменять время опорожнения желудка и время транзита по желудочно-кишечному тракту лекарств и питательных веществ.
Исследования [5, 6] показали, что пиперин ингибирует опорожнение желудка и желудочно-кишечный транзит у грызунов в зависимости от дозы.
Всё это говорит о том, что пиперин буквально усиливает всасывание веществ в кишечнике.
Тезисный обзор:
1. Пиперин ингибирует фермент, метаболизирующий тадалафил в кишечнике и печени, что увеличивает максимальную концентрацию и замедляет расщепление (увеличение продолжительности эффекта до 36 часов).
2. Пиперин увеличивает проходимость кишечника для различных веществ, включая тадалафил, приводя к ускоренному всасыванию данного лекарственного средства (Cmax достигается через полчаса).
3. Пиперин уменьшает скорость передвижения веществ по кишечнику, вследствие чего тадалафил всасывается в течение большего количества времени.
1. Latha, Bhargavi & Neearti, Prasad. (2017). Enhanced Oral Bioavailability of Domperidone with Piperine in Male Wistar Rats: Involvement of CYP3A1 and P-gp Inhibition. Journal of Pharmacy & Pharmaceutical Sciences. 20. 28. 10.18433/J3MK72.
2. Prakash UN, Srinivasan K. Beneficial influence of dietary spices on the ultrastructure and fluidity of the intestinal brush border in rats. Br J Nutr 2010;104:31-39.
3. Sawyer WH. Fluorescence spectroscopy in the study of membrane fluidity. In: Advances in membrane fluidity. New York: Alan Liss; 1988. pp. 161-91.
4. Carruthers A, Melchior DL. Studies of the relationship between bilayer water permeability and bilayer physical state. Biochemistry 1983;22:5797-807.
5. Bajad S, Bedi KL, Singla AK, et al. Piperine inhibits gastric emptying and gastrointestinal transit in rats and mice. Planta Med 2001;67:176-9.
6. Izzo AA, Capasso R, Pinto L, et al. Effect of vanilloid drugs on gastrointestinal transit in mice. Br J Pharmacol 2001;132:1411-1416.
кушать начну по 1т в сутки далее дозировку урежу пополам благо производитель не поленился оставить риску на таблетке за что ему спасибо. сами таблеточки отформованы очень качественно, как сказал выше: присутствует риска, размер одинаковый, на каждой таблетки присутствует фирменная гравировка, в баночке ровно 60 таблеток. срок годности до 02.26, номер партии TDHWB1.., в пузырьке помимо таблеток ватка что очень хорошо, таблетки не болтаются вообще. по посылке все просто отлично, упаковка очень качественная ну а сама доставка быстрая, продавец был на связи.
что такое Тадалафил и с чем его едят: https://ru.wikipedia.org/wiki/Тадалафил
что такое Пиперин и почему его кушать нужно осторожно:https://ru.wikipedia.org/wiki/Пиперин
ну и еще про Тадалафил: https://e.one-steel.club/threads/tadalafil-ekej-sialis-kak-rabotaet-i-kakie-pljusy.794/
и очень занудно про пиперин и Тадалафил вкупе:
Про Тадалафил и пиперин
Тадалафил, как и многие другие препараты, метаболизируется до неактивных метаболитов (метилкатехолглюкуронид) в печени и кишечнике ферментом CYP3A4. Тем временем пиперин ингибирует активность данного фермента примерно на 20% слабее верапамила, и на 50% слабее кетоконазола (является мощным ингибитором CYP3A4)[1]. Предположительно пиперин должен на 53% увеличить AUC тадалафила. Но на деле это не так. Пиперин обладает рядом других интересных эффектов в контексте его комбинирования с различными лекарственными средствами. пиперин может изменить ультраструктуру и текучесть мембраны щеточной каймы кишечника[2-4]. Пиперин может изменить ультраструктуру и текучесть мембраны щеточной каймы кишечника[2-4]. Пракаш и Шринивасан [2] сообщили, что лечение пиперином в течение 8 недель у крыс значительно снизила концентрацию холестерина в ворсинках кишечника, сохраняя при этом содержимое фосфолипидов, что приводит к снижению соотношения холестерина и фосфолипидов в ворсинках тощей и подвздошной кишки. Поскольку холестерин является основным компонентом плазматических мембран, изменения содержания холестерина в биологических мембранах изменяют текучесть липидного бислоя и влияют на пассивное проникновение лекарств[2-4].
Пиперин также может индуцировать синтез и обмен цитоскелетных компонентов или мембранных белков, которые увеличивают площадь поглощающей поверхности кишечника, тем самым усиливая проникновение препаратов через эпителиальный барьер[2].
Кроме того, пиперин может изменять время опорожнения желудка и время транзита по желудочно-кишечному тракту лекарств и питательных веществ.
Исследования [5, 6] показали, что пиперин ингибирует опорожнение желудка и желудочно-кишечный транзит у грызунов в зависимости от дозы.
Всё это говорит о том, что пиперин буквально усиливает всасывание веществ в кишечнике.
Тезисный обзор:
1. Пиперин ингибирует фермент, метаболизирующий тадалафил в кишечнике и печени, что увеличивает максимальную концентрацию и замедляет расщепление (увеличение продолжительности эффекта до 36 часов).
2. Пиперин увеличивает проходимость кишечника для различных веществ, включая тадалафил, приводя к ускоренному всасыванию данного лекарственного средства (Cmax достигается через полчаса).
3. Пиперин уменьшает скорость передвижения веществ по кишечнику, вследствие чего тадалафил всасывается в течение большего количества времени.
1. Latha, Bhargavi & Neearti, Prasad. (2017). Enhanced Oral Bioavailability of Domperidone with Piperine in Male Wistar Rats: Involvement of CYP3A1 and P-gp Inhibition. Journal of Pharmacy & Pharmaceutical Sciences. 20. 28. 10.18433/J3MK72.
2. Prakash UN, Srinivasan K. Beneficial influence of dietary spices on the ultrastructure and fluidity of the intestinal brush border in rats. Br J Nutr 2010;104:31-39.
3. Sawyer WH. Fluorescence spectroscopy in the study of membrane fluidity. In: Advances in membrane fluidity. New York: Alan Liss; 1988. pp. 161-91.
4. Carruthers A, Melchior DL. Studies of the relationship between bilayer water permeability and bilayer physical state. Biochemistry 1983;22:5797-807.
5. Bajad S, Bedi KL, Singla AK, et al. Piperine inhibits gastric emptying and gastrointestinal transit in rats and mice. Planta Med 2001;67:176-9.
6. Izzo AA, Capasso R, Pinto L, et al. Effect of vanilloid drugs on gastrointestinal transit in mice. Br J Pharmacol 2001;132:1411-1416.
Скрытое содержимое доступно для зарегистрированных пользователей!
Вложения
Последнее редактирование: