Важный дисклеймер перед началом.
Анаболические препараты могут применяться только по назначению врача и противопоказаны детям. Представленная информация не призывает к применению или распространению сильнодействующих веществ и нацелена исключительно на снижение риска осложнений и побочных эффектов, информация, представленная на форуме, не является медицинской консультацией и должна использоваться исключительно в информационных и образовательных целях.
Добрейшего времени суток, Друзья мои, решил Я попробовать снова чуть-чуть пройтись по мало известному и мало изученному.
Аккадин или AC-262 | Разбор.
Перед началом.Аккадин или AC-262 | Разбор.
Ключи текста:
- - Информация для понимания контекста высказываний.
- - Не критично важная информация для общего развития.
- - Объяснение терминологии, либо более углублённое понимание процесса.
- - - Указатели глав.
- - Дополнительный стилистический указатель на "Исследование".
Оглавление:
- Что такое Аккадин [AC-262] ?
- Разбор исследований по Аккадину [AC-262].
- Выводы о эффектах Аккадина [AC-262].
- Что такое Аккадин [AC-262] ?
AC-262536 - это лекарственное средство, разработанное компанией Acadia Pharmaceuticals, которое действует как селективный модулятор андрогенных рецепторов (SARM). Химически оно обладает эндо-экзо изомеризмом, причем эндо-форма является активной. Оно действует как частичный агонист андрогенного рецептора с Ki равным 5 нМ и не обладает значительной аффинностью к другим протестированным рецепторам. В животных исследованиях оно проявляло максимальный эффект примерно в 66% от анаболического действия тестостерона, но только примерно в 27% от его силы как андрогена.Разберёмся, у нас есть довольно интересное высказывание "Химически оно обладает эндо-экзо изомеризмом, причем эндо-форма является активной", думаю стоит разобрать его более подробно.
- Химический изомеризм обычно означает, что у молекулы есть различные структурные формы (изомеры), которые отличаются взаимным расположением атомов. В случае AC-262536 имеется эндо-экзо изомеризм. Это означает, что молекула AC-262536 может существовать в двух разных формах, называемых эндо-формой и экзо-формой.
- В данном случае, эндо-форма является активной формой молекулы. Это означает, что эндо-форма обладает биологической активностью и способностью взаимодействовать с целевым белком (андрогенным рецептором), вызывая определенные фармакологические эффекты.
- Таким образом, в контексте AC-262536 это описание указывает на то, что активность и эффективность препарата связаны с его эндо-формой, которая является биологически активной и обладает способностью взаимодействовать с андрогенным рецептором в организме.
- AC-262536 взаимодействует с андрогенным рецептором в организме. Андрогенный рецептор является белком, к которому обычно присоединяются мужские половые гормоны, такие как тестостерон. AC-262536 действует как агонист, что означает, что оно активирует андрогенный рецептор, инициируя определенные биологические эффекты.
- Однако AC-262536 является частичным агонистом, что означает, что его активность в активации андрогенного рецептора не достигает полного уровня, сравнимого с натуральными андрогенами, такими как тестостерон. Он обладает лишь частичной способностью активировать рецептор.
- Значение Ki равное 5 нМ указывает на аффинность AC-262536 к андрогенному рецептору. Чем ниже значение Ki, тем выше аффинность. Здесь Ki равно 5 нМ, что свидетельствует о том, что AC-262536 имеет достаточно высокую аффинность к андрогенному рецептору, что способствует его связыванию с этим рецептором.
- В то же время, AC-262536 не обладает значительной аффинностью к другим рецепторам, которые были протестированы. Это означает, что препарат селективно взаимодействует с андрогенным рецептором, не проявляя сильного взаимодействия с другими типами рецепторов, что может быть важным для уменьшения нежелательных побочных эффектов или взаимодействий с другими лекарственными средствами.
- Разбор исследований по Аккадину [AC-262].
Исследование "Pharmacological characterization of AC-262536, a novel selective androgen receptor modulator" ( 2008 год ):
Эти результаты указывают на потенциал AC-262536 как перспективного средства для лечения с использованием андрогенных рецепторов, обладающего высокой селективностью и способностью стимулировать анаболические эффекты с минимальными побочными андрогенными эффектами.
- AC-262536 является новым селективным модулятором андрогенного рецептора (SARM), который обладает значительными анаболическими эффектами и слабыми андрогенными эффектами.
- AC-262536 проявляет селективную активность по отношению к андрогенному рецептору, сравнимую с естественным андрогеном тестостероном. Он обладает частичной агонистической активностью относительно тестостерона.
- В экспериментах на кастрированных крысах AC-262536 значительно улучшает анаболические показатели, особенно в стимуляции роста леватора ани и подавлении повышенного уровня ЛГ.
- AC-262536 проявляет функциональное антагонистическое действие в клеточной линии рака простаты LNCaP, подавляя пролиферацию клеток, индуцированную дигидротестостероном (DHT).
- При длительном лечении AC-262536 у кастрированных крыс было обнаружено снижение уровней лигнинизирующего гормона (LH) в плазме крови. AC-262536 снижал уровни LH в значительной степени, превышающей эффекты тестостерона. Это свидетельствует о способности AC-262536 подавлять повышенные уровни LH.
- AC-262536 оказывает анаболическое действие на мышцу леватора ани. При его использовании наблюдалось увеличение массы леватора ани, что указывает на его способность стимулировать рост мышцы. Эффект AC-262536 на леватор ани был дозозависимым.
- В отличие от тестостерона, AC-262536 оказывает слабые андрогенные эффекты на предстательную железу и семенные пузырьки. Размеры предстательной железы и семенных пузырьков при лечении AC-262536 были значительно меньше, чем при лечении тестостероном.
- AC-262536 проявляет высокую тканевую селективность с минимальными нежелательными андрогенными эффектами и сильными анаболическими/эндокринными эффектами. Он классифицируется как новый селективный модулятор андрогенного рецептора (SARM).
Исследование "Selective Androgen Receptor Modulators Antagonize Apolipoprotein E4-Induced Cognitive Impairments" ( 2008 год ):
AC-262536 и другие селективные модуляторы андрогенных рецепторов могут быть полезными в лечении возрастного когнитивного снижения и болезни Альцгеймера (АД) у мужчин и женщин, особенно у тех, у кого есть аполипопротеин E4. Они могут представлять ценность, так как обладают активностью AR без нежелательных эффектов на простату.
- AC-262536 восстанавливает уровни рецепторов андрогенов (AR) у кастрированных крыс дозозависимо. Это показывает, что AC-262536 обладает активностью по отношению к AR и способен восстановить уровни AR, сравнимые с теми, которые наблюдаются у обычных крыс.
- AC-262536 проявляет активность в функциональном клеточном анализе AR, транскрипционной активности AR и связывании с AR. Он проявляет эффективность и показатель pEC50 (–log[EC50]), сравнимые с тестостероном, но в меньшей степени.
- AC-262536 и AC-264184 (другой селективный модулятор андрогенных рецепторов) проявляют способность антагонизировать нарушения когнитивных функций у мышей с аполипопротеином E4 (apoE4). Оба препарата улучшают распознавание нового местоположения и объектов у мышей с apoE4. AC-264184 также показал сохранение пространственной памяти уже после первой испытательной сессии, в то время как другие группы этого не показали.
Небольшое исследование не совсем о AC-262536, но затрагивающее его "Nuclear receptor drug discovery" ( 2008 год ):
Тут Мы чуть-чуть остановимся, чтобы понять, что это.
- Интересные взаимодействия между AC-262536 и AR LBD (лигандосвязывающим доменом рецептора андрогенов) могут привести к дифференциальному набору сопутствующих факторов и способствовать тканеспецифичности SARMs.
- AR LBD является частью рецептора андрогенов, который играет ключевую роль в передаче сигналов от андрогенов (мужских половых гормонов) в клетках. Взаимодействие AC-262536 с AR LBD приводит к изменениям в структуре и функции рецептора, что может вызывать различные биологические ответы и активацию разных сопутствующих факторов.
- Эти различные сопутствующие факторы могут быть ответственными за специфическую реакцию в определенных тканях, таких как мышцы или предстательная железа. Таким образом, взаимодействие между AC-262536 и AR LBD может способствовать разделению анаболической эффективности от андрогенной эффективности, что приводит к более селективному воздействию на мышцы и снижению влияния на рост предстательной железы.
- Это имеет важное значение, поскольку одной из основных целей разработки SARMs является создание лекарственных препаратов, которые могут улучшать мышечную массу и функцию тела без нежелательных побочных эффектов, связанных с ростом предстательной железы. Взаимодействие AC-262536 с AR LBD может быть одним из механизмов, обеспечивающих такую тканеспецифичность и дифференциацию эффектов в организме.
Дополнение от DDsynth :
Прочитал тут полез копать реддит
Первый случай - цикл на 8 недель жидкий ac-282:
1. Лёгкая бессонница до 4й недели, головная боль, но лучше востановление.
2. Со 2й по 8ую неделю прыщи, но было увеличение дозы до 15 мг. Где-то на седьмой начали сходить.
3. Посыпались волосы на 5й неделе (как показалось сабжу ) но у было хорошее востановление и желание ебашить
4.к 8 неделе наблюдается привыкание - снизились темпы восстановления и роста силы. Но и побочки отошли.
5. Последствия после отмены в отдельном посте - снижение либидо. Там тоже дебил не делал анализы.
Посмотреть вложение 27549
Посмотреть вложение 27550
Второй случай - курс тоже 8 недель с анализами. Сарм жидкий по 10 мг
1. Наблюдалось слабое подавление дуги - но отношение свободного к общему тесту було выше.
2. Из побочных эффектов сжатие зубов (предполагаю ощущение когда они между собой сжимаются как бы) и одна сильная головная боль на 4й неделе.
3. Нет влияния на печень и сердце, снижен липидный профиль ( но там ситуация что у него общий профиль был 2.6 стал 2.5)
4. Общее состояние гормональной системы сабжа улучшилось
Посмотреть вложение 27552
Посмотреть вложение 27551
Дополнительно в этом и других тестированиях отмечают улучшение когнитивных функций
На сегодня пока все
- Выводы о эффектах Аккадина [AC-262].
- Увеличение мышечной массы: Исследования на животных показали, что AC-262536 может способствовать увеличению мышечной массы. Он был представлен как селективный модулятор андрогенных рецепторов, что означает, что он может повышать активацию андрогенных рецепторов в мышцах, приводя к увеличению синтеза белка и росту мышечной ткани. Сюда также относится аспект в виде взаимодействия AC-262536 с AR LBD, а также то, что AC-262536 проявляет активность в функциональном клеточном анализе AR, транскрипционной активности AR и связывании с AR
- Влияние на половую функцию: AC-262536 может оказывать влияние на половую функцию, особенно через его воздействие на андрогенные рецепторы.
- Когнитивные нарушения: AC-262536 может оказывать положительное влияние в лечении возрастного когнитивного снижения и болезни Альцгеймера (АД) у мужчин и женщин, особенно у тех, у кого есть аполипопротеин E4.
- Побочные эффекты: Пока о побочных эффектах AC-262536 на людей недостаточно информации. Однако, как и любое другое экспериментальное соединение, существует потенциал возникновения нежелательных эффектов, включая эндокринные нарушения, печеночную токсичность и другие системные реакции.
На данном этапе это всё, что Мы можем сказать о данном препарате подводя итоги из глубокого погружения в исследования, о том как проявляются эти эффекты Мы с Вами полноценно разобрались в разборе исследований, остаются некоторые аспекты по типу взаимодействия AC-262536 с AR LBD, но каких-то глобальных выводов из этого Я на данном этапе сделать не в состояние.
На этом Мы закончим наше повествование, лишь напомнив один момент, данные статьи, включая эту, где Мы разбираем те или иные фармакологические препараты, которые применяются в медицинской терапевтической практике, как к примеру AC-262, не являются призывом к использованию и не рекомендуют дозировок, а лишь дают пласт для понимания в каких спектрах может быть использовано обсуждаемое вещество.
Спасибо за прочтения данного "Труда" о AC-262 и его эффектах.
Если у Вас появляются какие-то вопросы, не стесняйтесь вступать в дисскуссию.
Спасибо за прочтения данного "Труда" о AC-262 и его эффектах.
Если у Вас появляются какие-то вопросы, не стесняйтесь вступать в дисскуссию.
Последнее редактирование: