• Привет, Гость !
    После того как ты пройдёшь регистрацию на нашем проекте,тебе станут доступны новые функции о которых ты получишь сообщение в личные переписки.
  • Подтверждение возраста

    Вам должно быть 18 лет или старше, чтобы посетить этот сайт.

🔞⚠️Важный дисклеймер перед началом.⚠️🔞
Анаболические препараты могут применяться только по назначению врача и противопоказаны детям. Представленная информация не призывает к применению или распространению сильнодействующих веществ и нацелена исключительно на снижение риска осложнений и побочных эффектов, информация, представленная на форуме, не является медицинской консультацией и должна использоваться исключительно в информационных и образовательных целях.

Добрейшего времени суток, Друзья мои, решил Я попробовать снова чуть-чуть пройтись по мало известному и мало изученному.


1686889361642.png

Аккадин или AC-262 | Разбор.​
Перед началом.

📌 Ключи текста:
  • 📌 - Информация для понимания контекста высказываний.
  • ⚠️ - Не критично важная информация для общего развития.​
  • ❓ - Объяснение терминологии, либо более углублённое понимание процесса.
  • 0️⃣ - 9️⃣ - Указатели глав.
  • ↪️ - Дополнительный стилистический указатель на "Исследование".
📌Цель статьи: Дать читателю полноценное представление о том, что такое Аккадин или AC-262, для более полноценного восприятия вещества ну и естественно самому себе, так как Я так же как и Вы изучаю данное соединение в первые.

📌Оглавление:
  • Что такое Аккадин [AC-262] ?
  • Разбор исследований по Аккадину [AC-262].
  • Выводы о эффектах Аккадина [AC-262].
⚠️Для переключения между главами можно использовать CTRL + F (поиск по странице).

0️⃣ - Что такое Аккадин [AC-262] ?
AC-262536 - это лекарственное средство, разработанное компанией Acadia Pharmaceuticals, которое действует как селективный модулятор андрогенных рецепторов (SARM). Химически оно обладает эндо-экзо изомеризмом, причем эндо-форма является активной. Оно действует как частичный агонист андрогенного рецептора с Ki равным 5 нМ и не обладает значительной аффинностью к другим протестированным рецепторам. В животных исследованиях оно проявляло максимальный эффект примерно в 66% от анаболического действия тестостерона, но только примерно в 27% от его силы как андрогена.

Разберёмся, у нас есть довольно интересное высказывание "Химически оно обладает эндо-экзо изомеризмом, причем эндо-форма является активной", думаю стоит разобрать его более подробно.
  • ❓Химический изомеризм обычно означает, что у молекулы есть различные структурные формы (изомеры), которые отличаются взаимным расположением атомов. В случае AC-262536 имеется эндо-экзо изомеризм. Это означает, что молекула AC-262536 может существовать в двух разных формах, называемых эндо-формой и экзо-формой.
  • ❓В данном случае, эндо-форма является активной формой молекулы. Это означает, что эндо-форма обладает биологической активностью и способностью взаимодействовать с целевым белком (андрогенным рецептором), вызывая определенные фармакологические эффекты.
  • ❓Таким образом, в контексте AC-262536 это описание указывает на то, что активность и эффективность препарата связаны с его эндо-формой, которая является биологически активной и обладает способностью взаимодействовать с андрогенным рецептором в организме.
Далее у нас следует также довольно интересное высказывание "Оно действует как частичный агонист андрогенного рецептора с Ki равным 5 нМ и не обладает значительной аффинностью к другим протестированным рецепторам.", Я думаю его тоже необходимо разобрать более подробно.
  • ❓AC-262536 взаимодействует с андрогенным рецептором в организме. Андрогенный рецептор является белком, к которому обычно присоединяются мужские половые гормоны, такие как тестостерон. AC-262536 действует как агонист, что означает, что оно активирует андрогенный рецептор, инициируя определенные биологические эффекты.
  • ❓Однако AC-262536 является частичным агонистом, что означает, что его активность в активации андрогенного рецептора не достигает полного уровня, сравнимого с натуральными андрогенами, такими как тестостерон. Он обладает лишь частичной способностью активировать рецептор.
  • ❓Значение Ki равное 5 нМ указывает на аффинность AC-262536 к андрогенному рецептору. Чем ниже значение Ki, тем выше аффинность. Здесь Ki равно 5 нМ, что свидетельствует о том, что AC-262536 имеет достаточно высокую аффинность к андрогенному рецептору, что способствует его связыванию с этим рецептором.
  • ❓В то же время, AC-262536 не обладает значительной аффинностью к другим рецепторам, которые были протестированы. Это означает, что препарат селективно взаимодействует с андрогенным рецептором, не проявляя сильного взаимодействия с другими типами рецепторов, что может быть важным для уменьшения нежелательных побочных эффектов или взаимодействий с другими лекарственными средствами.
Как думаете, ответили ли Мы с Вами на вопрос, - "Что такое Аккадин?", Я думаю - да. Сейчас по плану должен был пойти разбор механизмов действия, но это фактически невозможно без использования исследований, поэтому Мы сразу перейдём к разбору этих самых исследований.

1686890260132.png
1️⃣ - Разбор исследований по Аккадину [AC-262].​

  • AC-262536 является новым селективным модулятором андрогенного рецептора (SARM), который обладает значительными анаболическими эффектами и слабыми андрогенными эффектами.
  • AC-262536 проявляет селективную активность по отношению к андрогенному рецептору, сравнимую с естественным андрогеном тестостероном. Он обладает частичной агонистической активностью относительно тестостерона.
  • В экспериментах на кастрированных крысах AC-262536 значительно улучшает анаболические показатели, особенно в стимуляции роста леватора ани и подавлении повышенного уровня ЛГ.
  • AC-262536 проявляет функциональное антагонистическое действие в клеточной линии рака простаты LNCaP, подавляя пролиферацию клеток, индуцированную дигидротестостероном (DHT).
  • При длительном лечении AC-262536 у кастрированных крыс было обнаружено снижение уровней лигнинизирующего гормона (LH) в плазме крови. AC-262536 снижал уровни LH в значительной степени, превышающей эффекты тестостерона. Это свидетельствует о способности AC-262536 подавлять повышенные уровни LH.
  • AC-262536 оказывает анаболическое действие на мышцу леватора ани. При его использовании наблюдалось увеличение массы леватора ани, что указывает на его способность стимулировать рост мышцы. Эффект AC-262536 на леватор ани был дозозависимым.
  • В отличие от тестостерона, AC-262536 оказывает слабые андрогенные эффекты на предстательную железу и семенные пузырьки. Размеры предстательной железы и семенных пузырьков при лечении AC-262536 были значительно меньше, чем при лечении тестостероном.
  • AC-262536 проявляет высокую тканевую селективность с минимальными нежелательными андрогенными эффектами и сильными анаболическими/эндокринными эффектами. Он классифицируется как новый селективный модулятор андрогенного рецептора (SARM).
⚠️Эти результаты указывают на потенциал AC-262536 как перспективного средства для лечения с использованием андрогенных рецепторов, обладающего высокой селективностью и способностью стимулировать анаболические эффекты с минимальными побочными андрогенными эффектами.

  • AC-262536 восстанавливает уровни рецепторов андрогенов (AR) у кастрированных крыс дозозависимо. Это показывает, что AC-262536 обладает активностью по отношению к AR и способен восстановить уровни AR, сравнимые с теми, которые наблюдаются у обычных крыс.
  • AC-262536 проявляет активность в функциональном клеточном анализе AR, транскрипционной активности AR и связывании с AR. Он проявляет эффективность и показатель pEC50 (–log[EC50]), сравнимые с тестостероном, но в меньшей степени.
  • AC-262536 и AC-264184 (другой селективный модулятор андрогенных рецепторов) проявляют способность антагонизировать нарушения когнитивных функций у мышей с аполипопротеином E4 (apoE4). Оба препарата улучшают распознавание нового местоположения и объектов у мышей с apoE4. AC-264184 также показал сохранение пространственной памяти уже после первой испытательной сессии, в то время как другие группы этого не показали.
⚠️AC-262536 и другие селективные модуляторы андрогенных рецепторов могут быть полезными в лечении возрастного когнитивного снижения и болезни Альцгеймера (АД) у мужчин и женщин, особенно у тех, у кого есть аполипопротеин E4. Они могут представлять ценность, так как обладают активностью AR без нежелательных эффектов на простату.

↪️Небольшое исследование не совсем о AC-262536, но затрагивающее его "Nuclear receptor drug discovery" ( 2008 год ):
  • Интересные взаимодействия между AC-262536 и AR LBD (лигандосвязывающим доменом рецептора андрогенов) могут привести к дифференциальному набору сопутствующих факторов и способствовать тканеспецифичности SARMs.
⚠️Тут Мы чуть-чуть остановимся, чтобы понять, что это.
  • ❓AR LBD является частью рецептора андрогенов, который играет ключевую роль в передаче сигналов от андрогенов (мужских половых гормонов) в клетках. Взаимодействие AC-262536 с AR LBD приводит к изменениям в структуре и функции рецептора, что может вызывать различные биологические ответы и активацию разных сопутствующих факторов.
  • ❓Эти различные сопутствующие факторы могут быть ответственными за специфическую реакцию в определенных тканях, таких как мышцы или предстательная железа. Таким образом, взаимодействие между AC-262536 и AR LBD может способствовать разделению анаболической эффективности от андрогенной эффективности, что приводит к более селективному воздействию на мышцы и снижению влияния на рост предстательной железы.
  • ❓Это имеет важное значение, поскольку одной из основных целей разработки SARMs является создание лекарственных препаратов, которые могут улучшать мышечную массу и функцию тела без нежелательных побочных эффектов, связанных с ростом предстательной железы. Взаимодействие AC-262536 с AR LBD может быть одним из механизмов, обеспечивающих такую тканеспецифичность и дифференциацию эффектов в организме.
⚠️Таким образом эти выводы указывают на потенциальные преимущества AC-262536 в качестве лекарственного препарата с высокой тканеспецифичностью и селективными анаболическими эффектами, что может быть полезно для улучшения мышечной массы и функции тела.

Дополнение от DDsynth :
Прочитал тут полез копать реддит
Первый случай - цикл на 8 недель жидкий ac-282:
1. Лёгкая бессонница до 4й недели, головная боль, но лучше востановление.
2. Со 2й по 8ую неделю прыщи, но было увеличение дозы до 15 мг. Где-то на седьмой начали сходить.
3. Посыпались волосы на 5й неделе (как показалось сабжу ) но у было хорошее востановление и желание ебашить
4.к 8 неделе наблюдается привыкание - снизились темпы восстановления и роста силы. Но и побочки отошли.
5. Последствия после отмены в отдельном посте - снижение либидо. Там тоже дебил не делал анализы.

Посмотреть вложение 27549

Посмотреть вложение 27550

Второй случай - курс тоже 8 недель с анализами. Сарм жидкий по 10 мг
1. Наблюдалось слабое подавление дуги - но отношение свободного к общему тесту було выше.
2. Из побочных эффектов сжатие зубов (предполагаю ощущение когда они между собой сжимаются как бы) и одна сильная головная боль на 4й неделе.
3. Нет влияния на печень и сердце, снижен липидный профиль ( но там ситуация что у него общий профиль был 2.6 стал 2.5)
4. Общее состояние гормональной системы сабжа улучшилось

Посмотреть вложение 27552
Посмотреть вложение 27551

Дополнительно в этом и других тестированиях отмечают улучшение когнитивных функций

На сегодня пока все;)

2️⃣ - Выводы о эффектах Аккадина [AC-262].​
  • ❓Увеличение мышечной массы: Исследования на животных показали, что AC-262536 может способствовать увеличению мышечной массы. Он был представлен как селективный модулятор андрогенных рецепторов, что означает, что он может повышать активацию андрогенных рецепторов в мышцах, приводя к увеличению синтеза белка и росту мышечной ткани. Сюда также относится аспект в виде взаимодействия AC-262536 с AR LBD, а также то, что AC-262536 проявляет активность в функциональном клеточном анализе AR, транскрипционной активности AR и связывании с AR
  • ❓Влияние на половую функцию: AC-262536 может оказывать влияние на половую функцию, особенно через его воздействие на андрогенные рецепторы.
  • ❓Когнитивные нарушения: AC-262536 может оказывать положительное влияние в лечении возрастного когнитивного снижения и болезни Альцгеймера (АД) у мужчин и женщин, особенно у тех, у кого есть аполипопротеин E4.
  • ❓Побочные эффекты: Пока о побочных эффектах AC-262536 на людей недостаточно информации. Однако, как и любое другое экспериментальное соединение, существует потенциал возникновения нежелательных эффектов, включая эндокринные нарушения, печеночную токсичность и другие системные реакции.

На данном этапе это всё, что Мы можем сказать о данном препарате подводя итоги из глубокого погружения в исследования, о том как проявляются эти эффекты Мы с Вами полноценно разобрались в разборе исследований, остаются некоторые аспекты по типу взаимодействия AC-262536 с AR LBD, но каких-то глобальных выводов из этого Я на данном этапе сделать не в состояние.

На этом Мы закончим наше повествование, лишь напомнив один момент, данные статьи, включая эту, где Мы разбираем те или иные фармакологические препараты, которые применяются в медицинской терапевтической практике, как к примеру AC-262, не являются призывом к использованию и не рекомендуют дозировок, а лишь дают пласт для понимания в каких спектрах может быть использовано обсуждаемое вещество.

Спасибо за прочтения данного "Труда" о AC-262 и его эффектах.
Если у Вас появляются какие-то вопросы, не стесняйтесь вступать в дисскуссию.

1686893346990.png
 
Последнее редактирование:
Chantico

Chantico

Автор статей
Вернуться к: Фармакология
Короче, совсем слабенький. Для женщин и детей? На дугу, наверное, почти не влияет. Вот только не понятно, сколько активной формы будет в капсуле, а сколько не активной, раз производитель не позаботился их разделить.
 
Константин Ф, По тому, что нашел - да, а это по сути всё, что есть.
Но интересно, что похоже он как-то может менять биологический ответ рецепторов, не до конца понимаю, что подразумевается глобально, но вот.
 
Ну, ты не один "не до конца понимаешь"))). Люди которые это исследуют профессионально, тоже не особо понимают))). Вот любопытная киберленинка на тему: https://cyberleninka.ru/article/n/spetsificheskie-svoystva-retseptorov-androgenov-cheloveka
Ещё читал статейку что влияют и белковые соединения с которыми рецепторы связаны в цитоплазме, и хуева тьма разных веществ от которых зависит фосфорилирование и время жизни рецептора. Короче сложно. Пока точно ясно одно, чем крепче связь лиганд-рецептор, тем дольше комплекс активен в ядре. Ну и что челночный механизм приводит к дозозависимости.
 
Обратите внимание, если вы хотите заключить сделку с этим пользователем, он заблокирован.
Chantico спасибо за статейку👍
 
Сижу в чате где сармы продают и активно едят. Там у тех кто ест его с форсколином тестостерон остается +- на исходной, судя по анализам которые скидывают. Причем некоторые отмечали что если уровень теста низкий то работает он хуже, может дело как раз в том что на количество рецепторов влияет. Он у GenImport появился, было бы здорово если бы кто то не сидящий на курсе протестировал)
 
mentas Чет непонятно мне вопрос или чантику, иерархию сообщений новую так и не понял я). Ну в двух словах это экстракт какой то травы, который в отличии от трибулуса немного тест действительно повышает. Там народ его использует для пкт после сармов, говорят работает хорошо, но там и дуга не положена полностью. Сомневаюсь что на нем можно сделать пкт после обычного курса без кломида.
 
Ну а вдруг). Тут самый интерес то проверить как дугу давит, если сильно то он и не всрался никому в такую цену, когда есть рад и с23
 

Похожие темы

Сверху Снизу