Я знаю, может показаться, что я целыми днями сижу, пытаясь найти новые применения старым препаратам, но на самом деле это совсем не так. Прежде чем я расскажу, как и почему вы можете использовать Мастерон в качестве антиэстрогена, я расскажу вам немного о том, откуда взялась эта идея и почему я делюсь ей с вами. И да, это работает в реальной жизни, не только на бумаге - я использовал его и видел, как он успешно использовался для этой цели несколькими спортсменами.
Несколько лет назад я написал свою первую статью о Мастероне (пропионат дростанолона) и узнал, что же он на самом деле представляет из себя: средство для уменьшения опухолей рака молочной железы и как гормональное лечение рака молочной железы. Ну... долгая версия этой истории заключается в том, что Мастерон - это андрогенный анаболический стероид, используемый как агент, предотвращающий или ингибирующий рост раковых опухолей.
Затем, в один из тех странных моментов "ах да", я осознал, что гинекомастия, мастэктомия и Мастерон имеют похожий корень слова. Казалось бы, наличие степени бакалавра английского языка должно было помочь мне заметить это раньше... в любом случае, я написал профиль и больше не думал об этом. Затем со мной списался владелец подпольной лаборатории по производству анаболических стероидов и спросил, почему Мастерон всегда производят с эфиром пропионата и будет ли он работать с более длинным эфиром. Это начало для меня другой долгий период исследований Мастерона. Ну, я выяснил, что Мастерон будет нормально работать с более длинным эфиром, но у меня была возможность протестировать его с этим конкретным эфиром до того, как он появился на рынке... Я все еще стоял на ногах после 3 недель использования, так что он был произведен массово (кстати, эта конкретная подпольная лаборатория до сих пор производит его, и это один из их лучше продаваемых продуктов).
И вот я оказался со всеми этими исследованиями о Мастероне и без возможности их использовать. Ну, после того как я снова взглянул на соединение, меня поразило несколько вещей. Первое, что бросилось в глаза, это то, что Мастерон создан для женщин! Да... вернитесь и перечитайте это снова, если нужно. Мастерон - один из немногих стероидов, которые на самом деле были созданы с учетом женщин, а не мужчин, и он тот, которого большинство людей советуют женщинам избегать! И другое, что я сразу же заметил, это его использование для лечения рака молочной железы. В частности, он используется для лечения эстрогензависимых опухолей молочной железы. Теперь, я уверен, вы понимаете, к чему я клоню... Нолвадекс используется в клинической практике для той же цели, как и Аримидекс, Фемара, Аромазин (стероидный ингибитор ароматазы) и Теслак (технически стероид). Это довольно хорошая компания, если вы стероид. Но интересно, что Теслак на самом деле тоже стероид, а Аромазин - стероидный ингибитор ароматазы. Так почему же "настоящий" стероид не может выполнять ту же работу по предотвращению рака молочной железы? Ну, ответ в том, что может!
Чтобы понять, почему Мастерон может использоваться как антиэстроген, сначала нам нужно знать, что он производное от ДГТ (дигидротестостерона). Почему это важно?
Это важно, потому что ДГТ напрямую подавляет эстрогеновую активность в тканях. Возможно, это происходит за счет того, что ДГТ действует как конкурентный антагонист к эстрогеновому рецептору или уменьшает связывание с эстрогеновым рецептором. Так или иначе, предполагается, что он имеет несколько гипотетических механизмов действия в некоторых тканях. Также было высказано предположение, что ДГТ на самом деле подавляет эффекты эстрогена не путем ингибирования синтеза рецептора эстрогена, а путем (готовьтесь...следуют сложные термины) уменьшения эстроген-индуцированной транскрипции РНК в какой-то момент после того, как связывание с рецептором эстрогена уже произошло. Это означает, проще говоря, что эстроген достигает рецептора, но просто не выполняет свою работу (1). Это значит, что вы можете принимать стероиды, которые превращаются в эстроген (называемые ароматизируемыми стероидами), и не беспокоиться о том, что этот эстроген может заставить вас задерживать воду, набирать жир или смотреть «Отчаянные домохозяйки». Также это может означать, что антиэстрогенный эффект ДГТ опосредован механизмом через андрогеновый рецептор. Фактически, было показано, что ДГТ предотвращает эстроген-зависимое увеличение рецептора прогестерона в клетках рака молочной железы человека. И, чтобы не быть излишне повторяющимся, но важно помнить, что практически все антиэстрогены, которые мы используем для контроля гинекомастии и задержки воды, также используются для лечения рака молочной железы. Таким образом, теперь мы знаем, что андрогены способны подавлять как индукцию эстрогеном, так и продолжающуюся стимуляцию синтеза PRc, но не оказывают заметного влияния на базальные концентрации этого рецептора. Дигидротестостерон (ДГТ) демонстрирует очень высокую степень ингибирования эстрогена в клетках рака молочной железы человека (2). Но не только ДГТ делает это; было показано, что его метаболиты ингибируют сам процесс ароматизации; ДГТ, андростерон и 5альфа-андростандион являются мощными ингибиторами образования эстрона из андростендиона. Фактически, он настолько мощен в снижении эстрогена, что трансдермальный гель ДГТ, нанесенный на пораженную область, использовался для лечения гинекомастии (3). ДГТ такой мощный антиэстроген, что его даже использовали для увеличения роста у детей с низким ростом, и поскольку было установлено, что это увеличение не связано с эффектами ГГ (гормона роста), было предположено, что антиэстрогенные эффекты ДГТ являются механизмом, с помощью которого он может увеличивать рост (4) Конечно, я подозреваю, что мне не нужно говорить вам, что ДГТ структурно неспособен превращаться в эстроген…
Так вот, все это говорит нам о том, что ДГТ определенно будет иметь полезные эффекты в контроле нашего эстрогена, но что насчет Мастерона? Может ли он быть использован так же эффективно? Что ж, давайте посмотрим, что на самом деле представляет собой Мастерон по отношению к ДГТ. Но прежде чем мы сможем это сделать, я думаю, что необходимо кратко объяснить, что такое ДГТ. Не волнуйтесь; я постараюсь изложить это максимально кратко и безболезненно.
ДГТ на самом деле является результатом взаимодействия тестостерона с ферментом 5альфа-редуктазой (5а-Р). Этот фермент присутствует в коже головы, простате, наружных половых органах и в других местах. Насколько я могу судить, он, по-видимому, существует исключительно для того, чтобы превращать стероид с двойной связью между четвертым и пятым углеродами в стероид с одинарной связью между ними, и последующим добавлением атома водорода к каждому углероду. Этот процесс называется (конечно же) 5альфа-восстановлением.
Так теперь мы знаем, как тестостерон превращается в дигидротестостерон. И все было бы замечательно, если бы это было единственное, что происходит с нашим старым добрым другом тестостероном, потому что, как вы, возможно, уже знаете, ДГТ является гораздо более мощным андрогеном, чем тестостерон. Но, к сожалению, это не конец истории, потому что ДГТ в значительной степени деактивируется ферментом 3-альфа-гидроксистероиддегидрогеназой (3bHSD), который в основном присутствует в скелетных мышцах.
Для наших целей здесь, нас будет интересовать только одно конкретное действие этого фермента. Он может превращать стероид с кетогруппой в позиции 3 стероида в стероид с гидроксильной группой в этой позиции, таким образом превращая ДГТ в андростанедиол. Это превращение является частью причины, по которой ДГТ сам по себе не оказался очень эффективным строителем мышц, так как андростанедиол не будет сильно анаболическим вообще. Если вы посмотрите влево от следующей молекулярной диаграммы и сравните ее с диаграммой выше для ДГТ, вы заметите, что "O" (кислород) заменен на "HO" (водород + кислород) на третьей позиции:
3bHSD присутствует по всему телу (как и 5а-R, в основном), но обнаруживается в особенно высоких концентрациях в коже головы и простате, и даже возможно, что его действия на ДГТ могут усугубить облысение в первом из этих тканей. Также стоит отметить, что ДГТ является андрогеном, отвечающим за развитие наружных половых органов. Вероятно, именно поэтому женщины испытывают временный гипертрофический рост клитора, когда они используют часто рекомендуемые стероиды (Примоболан, Анавар, Винстрол и т. д.) в избыточных дозах. В качестве интересного отступления, мне действительно интересно, что наиболее типичные рекомендуемые стероиды наиболее вероятно вызовут увеличение клитора и другие возможные андрогенные эффекты. Но, смотря на светлую сторону, по моему опыту с женщинами-атлетами, первый эффект встречается весьма благосклонно... на самом деле, топический ДГТ даже может быть использован для лечения микрофалии (чрезвычайно маленьких половых органов) у мужчин (5). Этот последний факт, если вы когда-либо задавались вопросом, это тот тип информации, обсуждаемой за закрытыми дверями владельцами и персоналом "частных/только по приглашениям" форумов и досок объявлений о анаболических стероидах... по понятным причинам...
Хорошо, теперь вы знаете, что такое ДГТ, откуда он происходит, что он может делать и почему он не является особенно мощным анаболическим средством, когда используется в одиночку. Вот что такое Мастерон по отношению к его родительскому соединению, ДГТ. Мастерон — это инъекционный стероид, который представляет собой молекулу ДГТ, которая была изменена так, чтобы стать 2альфа-метил-ДГТ... вы можете увидеть это изменение, сравнив молекулу ДГТ выше с следующей молекулой Мастерона, обращая особое внимание снова на левую сторону и модификацию “H3C”:
Но оправдал ли Мастерон мои утверждения о том, что он является антиэстрогеном? Да. С 1968 по 1972 год было проведено достаточно крупное исследование Мастерона на группе женщин в предменопаузе с раком молочной железы. Примерно треть отреагировала хорошо на Мастерон (6). Это из-за его антиэстрогенных эффектов, хотя он не работает так же хорошо, как Аримидекс, Летрозол или Аромазин. Если вы не используете огромные количества ароматизируемых стероидов, это очень хороший выбор для добавления в ваш курс. Если вы используете большие количества этих соединений, тогда вам нужно использовать традиционный антиэстроген в качестве вспомогательного препарата по выбору. Но если вы используете менее грамма ароматизируемых стероидов, Мастерон, вероятно, будет достаточным антиэстрогеном для вас. Это число основано на моем личном опыте, а также на опыте других людей, которых я интервьюировал.
Теперь, как небольшое дополнение, я хотел бы обратиться к использованию Мастерона у женщин. Давайте проясним: Мастерон был разработан для женщин. Понятно? Вы меня слышите? Если вы внимательно следили за всем до этого момента, вы уже знаете, что Мастерон предназначен для женщин и произведен из того же корня (ДГТ), что и большинство других стероидов, обычно используемых и рекомендуемых для женских атлетов (Примоболан, Анавар, Винстрол и т.д., все они произведены из ДГТ). И еще один шокирующий факт заключается в том, что Мастерон имеет более низкий андрогенный рейтинг, чем почти любой другой обычно рекомендуемый стероид, используемый атлетами женщинами. Анавар имеет рейтинг 24 по сравнению с пероральным тестостероном, а Мастерон имеет рейтинг 25 по сравнению с тестостероном, выраженный в процентах (так что да, это значит 24% и 25% соответственно).
В основном, Мастерон работает как гормональная терапия рака молочной железы и был показан как полезный и безопасный агент для женщин всех возрастных групп, хотя он может показаться менее эффективным, чем другие возможные терапии у пациенток в постменопаузе (6). Поэтому его использование абсолютно безопасно для женщин. Мастерон определенно не менее безопасен, чем Анавар или Примоболан для женщин, при условии его использования с чем-то, что напоминает уровень уважения и разумности.
Мои рекомендации по использованию этого препарата женщинами будут начинаться с дозировок между 10-25 мг каждые три дня, и увеличивать дозировки оттуда, если побочные эффекты не проявляются. При таких дозировках, я предполагаю, побочные эффекты не будут проявляться, и я бы с уверенностью сказал, что они не проявятся вплоть до 20 мг, вводимых через день.
Вот и все. Совершенно новый взгляд на старого друга - Мастерон - он полезен как антиэстроген, так и анаболик, и может быть безопасно использован как мужчинами, так и женщинами.
Исследования используемые автором:
- J Steroid Biochem. 1983 Oct;19(4):1513-20.
- Journal of Clinical Endocrinology & Metabolism, Vol 53, 836-842, Copyright © 1981 by Endocrine Society
- Successful percutaneous dihydrotestosterone treatment of gynecomastia occurring during highly active antiretroviral therapy: four cases and a review of the literature. Clin Infect Dis. 2001 Sep 15;33(6):891-3. Epub 2001 Aug 10.
- J Clin Endocrinol Metab. 1993 Apr;76(4):996-1001.
- Baillieres Clin Endocrinol Metab. 1998 Oct;12(3):501-6
- Hormonal therapy of breast cancer with special reference to Masteron therapy. Bennett MB, Helman P, Palmer P PMID: 1242823).
