- Сообщения
- 37
- Реакции
- 130
t.me/NR3C4
Метандиенон, ака метан - синтетический андрогенно анаболический стероид, относящийся к деривативам тестостерона образуется путем введения двойной связи C-1,2 (1-ен; Δ1) в метилтестостерон, является ароматизируемым и поддается 5β-редукции. Добро пожаловать на завершающую статью цикла, посвященную особенностям, характеристикам и свойствам ААС.
Предыдущие статьи цикла:
Метан ароматизируется до 17α-метилэстрадиола (17α-МЭ), не путать с 7α-МЭ, метаболитом MENTа. 17α-МЭ метана значительно более активен, чем эстрадиол (E2), в активации рецептора эстрогена α (ER-α), который связан с эстрогенными эффектами (например, задержкой жидкости или отеком, гинекомастией)
Эстрогенная активность метаболита метана, 17α-МЭ, таким образом, примерно на 35% выше, чем у E2. Это соответствует стерическому препятствию, создаваемому 17α-СН₃-присоединением метана, которое, как предполагается, снижает скорость выработки 17α-МЭ через ароматазу in vivo на 35% по сравнению с тестостероном в отношении E2
В одном отрывке, касающемся метаболизма 17α-МЭ у мужчин: *«Можно предположить, что [17α-МЭ] разрушается в гораздо большей степени, чем, например, три классических эстрогена»* – или, по сути, быстро метаболизируется
Реальные факторы, затрудняющие установление эквивалентности на мг между относительными ароматическими активностями метана и тестостерона, включают методологические проблемы, нередко откровенные методологические ошибки из исследований эпохи 1960-х годов о 17α-МЭ. В идеале данные из клинических испытаний на людях должны были бы включать скорость его метаболического клиренса, идентичность и эффекты его метаболитов, включая влияние на эндогенные фракции эстрогенов (эстрон, эстрадиол и эстриол; E1, E2 и E3 соответственно). Немецкие исследователи измерили, по-видимому, каскадный эффект, который 17α-МЭ, казалось, оказывал на E3, по-видимому, увеличивая его.
Несмотря на вывод 1961 года о том, что некоторые 17α-метилированные 19-нор соединения увеличивали E3, эти исследователи полагали, что этот видимый эффект на E3 был не таким, а скорее из-за примеси, маскирующейся под E3 [5]. В основе неясности, окружающей 17α-МЭ, лежат устаревшие – даже по меркам того времени – методы 1950-х годов: бумажная хроматография и реакции Кобера с использованием эфира и бензола [6]. Брейер и Шиковски завершили свое обсуждение метаболизма 17α-МЭ замечанием: *«Даже если предположить, что 17α-метилированные соединения ароматизируются в той же степени, что и тестостерон, а именно примерно на 0,4–0,6% (Breuer 1962 b), количество произведенного [17α-МЭ] не могло быть обнаружено с помощью использованных здесь методов».
Метан «подавляет» гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковую (ГГН) ось на высоком уровне, модулируя глюкокортикоиды за счет снижения синтеза и/или секреции адренокортикотропного гормона (АКТГ). Подавление АКТГ метаном заметно к десятому дню, и после прекращения приема АКТГ возвращается к нормальному или слегка повышенному уровню в течение 1–4 недель. Это подавление АКТГ особенно влияет на кортизол: наибольшее снижение фракций 17-кетостероидов пришлось на 11-оксигенированные фракции (например, 11-кетоэтиохоланолон). Это ингибирование синтеза и/или секреции эндогенного АКТГ может происходить на гипоталамическом или гипофизарном уровне. Существуют также эффекты на пул андрогенов надпочечников, которые могут влиять на настроение, энергию и общее самочувствие.
Блокирует синтез или секрецию АКТГ, снижая кортизол
Пост основан на статье с сайта thinksteroids.com.
Литература:
Метандиенон, ака метан - синтетический андрогенно анаболический стероид, относящийся к деривативам тестостерона образуется путем введения двойной связи C-1,2 (1-ен; Δ1) в метилтестостерон, является ароматизируемым и поддается 5β-редукции. Добро пожаловать на завершающую статью цикла, посвященную особенностям, характеристикам и свойствам ААС.
Предыдущие статьи цикла:
Тренболон изнутри: уникальные особенности и подробности про препарат для бычков
Станазолол изнутри: препарат, делающий вас "деревянным"
Халотест изнутри: самый сильный оральный стероид
Трестолон (MENT) изнутри: самый сильный прогестин из доступных на рынке?
Тестостерон изнутри: "отец" всех стероидов
Нандролон изнутри: самый изученный экзогенный анаболический стероид
Оксандролон изнутри: "легкий стероид" скрывающий большую силу
Супердрол изнутри: высокоанаболический дизайнерский стероид
Дигидроболденон (ДГБ) изнутри: одна из немногих альтернатив мастерону и примоболану
Метан ароматизируется до 17α-метилэстрадиола (17α-МЭ), не путать с 7α-МЭ, метаболитом MENTа. 17α-МЭ метана значительно более активен, чем эстрадиол (E2), в активации рецептора эстрогена α (ER-α), который связан с эстрогенными эффектами (например, задержкой жидкости или отеком, гинекомастией)
Эффективность
Определяется измерением эффекта, например, роста клеток молочной железы или его прокси-показателя, например, относительных световых единиц в биолюминесцентном анализе. EC₅₀ или полумаксимальная эффективная концентрация определяется как концентрация, при которой возникает 50% максимального эффекта (например, роста), так что более низкая EC₅₀ указывает на большую эстрогенную активность.| Эстроген | EC₅₀ |
|---|
| 17α-МЭ | 12,9 ± 3,1 пМ |
| E2 | 17,6 ± 7,6 пМ |
В одном отрывке, касающемся метаболизма 17α-МЭ у мужчин: *«Можно предположить, что [17α-МЭ] разрушается в гораздо большей степени, чем, например, три классических эстрогена»* – или, по сути, быстро метаболизируется
Реальные факторы, затрудняющие установление эквивалентности на мг между относительными ароматическими активностями метана и тестостерона, включают методологические проблемы, нередко откровенные методологические ошибки из исследований эпохи 1960-х годов о 17α-МЭ. В идеале данные из клинических испытаний на людях должны были бы включать скорость его метаболического клиренса, идентичность и эффекты его метаболитов, включая влияние на эндогенные фракции эстрогенов (эстрон, эстрадиол и эстриол; E1, E2 и E3 соответственно). Немецкие исследователи измерили, по-видимому, каскадный эффект, который 17α-МЭ, казалось, оказывал на E3, по-видимому, увеличивая его.
Несмотря на вывод 1961 года о том, что некоторые 17α-метилированные 19-нор соединения увеличивали E3, эти исследователи полагали, что этот видимый эффект на E3 был не таким, а скорее из-за примеси, маскирующейся под E3 [5]. В основе неясности, окружающей 17α-МЭ, лежат устаревшие – даже по меркам того времени – методы 1950-х годов: бумажная хроматография и реакции Кобера с использованием эфира и бензола [6]. Брейер и Шиковски завершили свое обсуждение метаболизма 17α-МЭ замечанием: *«Даже если предположить, что 17α-метилированные соединения ароматизируются в той же степени, что и тестостерон, а именно примерно на 0,4–0,6% (Breuer 1962 b), количество произведенного [17α-МЭ] не могло быть обнаружено с помощью использованных здесь методов».
Ароматизируется в мощный синтетический эстроген, не обнаруживаемый анализами крови
- Метан продуцирует 17α-МЭ путем ароматизации, который не отображается в анализах крови как E2, E1 или что-либо еще, что вы, вероятно, найдете среди коммерческих биомаркеров
- Метан занимает промежуточное положение по своей эстрогенной активности на мг между MENT и тестостероном.
Модуляция глюкокортикоидов
Влияние метана на выведение с мочой 17-гидроксикортикостероидов (17-ОКС), метаболитов кортизола, секретируемых надпочечниками
Метан «подавляет» гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковую (ГГН) ось на высоком уровне, модулируя глюкокортикоиды за счет снижения синтеза и/или секреции адренокортикотропного гормона (АКТГ). Подавление АКТГ метаном заметно к десятому дню, и после прекращения приема АКТГ возвращается к нормальному или слегка повышенному уровню в течение 1–4 недель. Это подавление АКТГ особенно влияет на кортизол: наибольшее снижение фракций 17-кетостероидов пришлось на 11-оксигенированные фракции (например, 11-кетоэтиохоланолон). Это ингибирование синтеза и/или секреции эндогенного АКТГ может происходить на гипоталамическом или гипофизарном уровне. Существуют также эффекты на пул андрогенов надпочечников, которые могут влиять на настроение, энергию и общее самочувствие.
Блокирует синтез или секрецию АКТГ, снижая кортизол
- Метан снижает уровень кортизола, подавляя секрецию АКТГ гипофизом
Гипертензия
В данных о хорошо тренированных спортсменах силовых видов (тяжелоатлетах) было очевидно, что метандиенон повышает артериальное давление и индекс ударного объема. В дозах от 10 мг/день до 25 мг/день метан повышал систолическое артериальное давление с чуть более 120 мм рт. ст. до 140 мм рт. ст. (значимо), без статистически значимого влияния на диастолическое давление. В дозе 15 мг/день метандиенон увеличивал индекс ударного объема, или объем крови, выбрасываемой левым желудочком за одно сокращение [на площадь поверхности тела], на 20%.Влияние метандиенона на результаты тяжелой атлетики
Повышает систолическое артериальное давление
- Это повышение систолического артериального давления связано с увеличением индекса ударного объема и, вероятно, с объемом крови
Антигонадотропный эффект
Метан является наиболее мощным супрессором эндогенного тестостерона (Т), лютеинизирующего гормона (ЛГ) и фолликулостимулирующего гормона (ФСГ). В низкой-умеренной дозе 15 мг ежедневно в течение 2 месяцев плазменный тестостерон был снижен на 69% , ЛГ на 53% , а ФСГ на 47%. Это подавление синтеза и секреции эндогенного тестостерона всего лишь 15 мг метана сопоставимо с 150 мг оксиметалона(-59% тестостерона, -52% ЛГ и -39% ФСГ), принимаемого в два раза дольше (16 недель)Остановки выработки эндогенного тестостерона происходит очень быстро
- В низкой-умеренной дозе 15 мг метана подавляет эндогенный Т, ЛГ и ФСГ в той же степени в течение 2 месяцев, что и в десять раз большее количество оксиметалона(150 мг, 16 недель)
Заключение
Метан - сильный, дешевый, хороший стероид. Несмотря на сильные гипертензивные и эстрадиоловые эффекты, при должно гепатопротекции это отличный препарат как на первый курс, так и опытным атлетам, особенно если стоит задача набрать вес.Пост основан на статье с сайта thinksteroids.com.
Литература:
- Schänzer, W. “Metabolism of Anabolic Androgenic Steroids.” Clinical Chemistry, vol. 42, no. 7, July 1996, pp. 1001–20.
- Breuer, H., and U. Schikowski. [Studies on the Metabolism of 17α-Methyl-17β-Estradiol in Men]. Translated by Cormac Mannion, Acta Endocrinologica, 1963.
- Attardi, Barbara J., et al. “Dimethandrolone (7α,11β-Dimethyl-19-Nortestosterone) and 11β-Methyl-19-Nortestosterone Are Not Converted to Aromatic A-Ring Products in the Presence of Recombinant Human Aromatase.” The Journal of Steroid Biochemistry and Molecular Biology, vol. 110, no. 3–5, June 2008, pp. 214–22. DOI.org (Crossref), https://doi.org/10.1016/j.jsbmb.2007.11.009.
- Lutzmann, Ludger, and Erich Gerhards. [On the metabolism of Δ1-17α-Methyltestosterone (Dianabol)]. Translated by Cormac Mannion, Klinische Wochenschrift, Sept. 1961.
- Dimick, Dean F., et al. “A Comparative Study of the Metabolic Fate of Testosterone, 17α-Methyl-Testosterone, 19-Nor-Testosterone, 7α-Methyl-19-Nor-Testosterone and 17α-Methyl-Estr-5(10)-Ene-17β-Ol-3-One in Normal Males.” Clinica Chimica Acta, vol. 6, no. 1, Jan. 1961, pp. 63–71. DOI.org (Crossref), https://doi.org/10.1016/0009-8981(61)90037-7.
- Brown, J. B., et al. “An Additional Purification Step for a Method for Estimating Oestriol, Oestrone and Oestradiol-17β in Human Urine.” Journal of Endocrinology, vol. 16, no. 1, Nov. 1957, pp. 49–56. DOI.org (Crossref), https://doi.org/10.1677/joe.0.0160049.
- Wynn, V., et al. “Effect of an Anabolic Steroid (Methandienone) on Pituitary-Adrenal Function in the Human.” Journal of Endocrinology, vol. 25, no. 2, Oct. 1962, pp. 199–209. DOI.org (Crossref), https://doi.org/10.1677/joe.0.0250199.
- Freed, D. L., and A. J. Banks. “A Double-Blind Crossover Trial of Methandienone (Dianabol, CIBA) in Moderate Dosage on Highly Trained Experienced Athletes.” British Journal of Sports Medicine, vol. 9, no. 2, July 1975, pp. 78–81. DOI.org (Crossref), https://doi.org/10.1136/bjsm.9.2.78.
- Holma, P. “Effect of an Anabolic Steroid (Metandienone) on Central and Peripheral Blood Flow in Well-Trained Male Athletes.” Annals of Clinical Research, vol. 9, no. 4, Aug. 1977, pp. 215–21.
- Holma, Pentti, and Herman Adlercreutz. “Effect of an Anabolic Steroid (Metandienon) on Plasma LH, FSH, and Testosterone and on the Response to Intravenous Administration of LRH.” Acta Endocrinologica, vol. 83, no. 4, Dec. 1976, pp. 856–64. DOI.org (Crossref), https://doi.org/10.1530/acta.0.0830856.
- Hengge, Ulrich R., et al. “Double-Blind, Randomized, Placebo-Controlled Phase III Trial of Oxymetholone for the Treatment of HIV Wasting:” AIDS, vol. 17, no. 5, Mar. 2003, pp. 699–710. DOI.org (Crossref), https://doi.org/10.1097/00002030-200303280-00008.
