Прамирацетам екей Pramistar или наше будущее ?
Перед началом.
Ключи текста:- - Информация для понимания контекста высказываний.
- Не критично важная информация для общего развития.
- Объяснение терминологии, либо более углублённое понимание процесса.
- 
- Указатели глав.
- Дополнительный стилистический указатель на "Исследование".
Цель статьи: Целью данной темы как и многих других под моим авторством будет попытка полностью разобраться в том, что из себя представляет Прамирацетам и плотненько пройтись по исследованиям данного вещества на PubMed ну и остальных источниках информации...Остальных...Оглавление:- Что такое Прамирацетам ?
- Исследования Прамирацетама.
- Итоги о Прамирацетаме.
Для переключения между главами можно использовать CTRL + F (поиск по странице). - Что такое пирацетам ?
Warner-Lambert проводила клинические испытания при болезни Альцгеймера и отказалась от этого направления после того, как испытания второй фазы показали смешанные результаты, затем компания начала разрабатывать его как орфарный препарат (это мы разберём чуть ниже) в качестве дополнения к электроконвульсивной терапии для лечения тяжелого депрессивного расстройства, частично чтобы воспользоваться административной исключительностью, предоставляемой орфарным статусом.
Отсюда Мы с Вами можем таки сделать предположение, что с препаратом что-то не так, но ведь это не наш путь и выводы...Выводы мы будем делать уже после главы с исследованиями.
Ну да ладно, как же оно по заявлениям производителя работает ?
Механизм действия препарата определен не полностью. Путем воздействия на холинергические рецепторы и метаболизм холина прамирацетам стимулирует активность нейронов. Прамирацетам не оказывает угнетающего действия на ЦНС и не имеет никакого влияния на вегетативную нервную систему. Прамирацетам также оказывает антидепрессивное действие.
Cmax в плазме крови достигается через 2–3 ч. T½ составляет 4–6 ч.
Правда ли это ? Узнаем ниже.
- Исследования Прамирацетама.Так-с, Pramiracetam effects on scopolamine-induced amnesia in healthy volunteers , До инъекции скополамина, а затем через 1, 3 и 6 часов после нее, участникам проводили следующие психометрические тесты: простые и выборочные визуальные реакции, тест на замену символов цифрами, тест Рея на 15 слов для краткосрочной и долгосрочной вербальной памяти. Скополамин значительно ухудшил показатели эпизодической памяти и тесты на селективное внимание в обеих группах — как получавших скополамин, так и плацебо. Вместо этого меры визуо-моторного и случайного обучения остались неизменными. Прамирацетам, в сравнении с плацебо, смог частично снизить амнезические эффекты, вызванные скополамином, как у молодых, так и у пожилых участников.
Куда без опытов на братьях наших меньших, The effect of pramiracetam (CI-879) on the acquisition of a radial arm maze task , Обе дозы прамирацетама (7,5 мг/кг и 15 мг/кг) значительно улучшили производительность в компоненте референтной памяти задачи, но не оказали значительного влияния на компонент рабочей памяти. Эти данные указывают на то, что прамирацетам может улучшать некоторые аспекты пространственного обучения и памяти у крыс.
А тут уже люди с проблемами с памятью, Placebo-controlled study of pramiracetam in young males with memory and cognitive problems resulting from head injury and anoxia, Результаты исследования показывают, что производительность субъектов по мерам памяти, особенно отсроченного воспроизведения, продемонстрировала клинически значимые улучшения после приема сульфата прамирацетама по сравнению с плацебо. Это улучшение сохранялось в течение 18-месячного открытого испытательного периода на медикаменте, а также в течение 1-месячного периода наблюдения после прекращения приема прамирацетама.
Вот тут кстати говорится, что если у Вас альцегеймр, то дозы до 4000 мг вряд ли смогут Вам помочь, Nootropic drugs in Alzheimer's disease: symptomatic treatment with pramiracetam.
За счёт увеличение кровобращения в мозгу увеличилась транспортировка холина между различными участками мозга, Reversal of scopolamine-induced alterations of choline transport across the blood-brain barrier by the nootropics piracetam and pramiracetam, это же в свою очередь улучшает доступность холина, который играет ключевую роль в когнитивных функциях, включая память и обучение.
Прамирацетам демонстрировал обнадеживающую активность в испытаниях на пациентах с первичной дегенеративной деменцией (PDD), которая также известна как сенильная деменция типа Альцгеймера, Amnesia-reversal activity of a series of N-[(disubstituted-amino)alkyl] -2-oxo-1-pyrrolidineacetamides, including pramiracetam,
Изучалось воздействие системного введения прамирацетама на активность нейрональной нитриксидсинтазы (NOS) и экспрессию мРНК NOS в гиппокампе и коре головного мозга крыс, Systemic administration of pramiracetam increases nitric oxide synthase activity in the cerebral cortex of the rat, доза 300 мг/кг (внутрибрюшинно) этого ноотропа привела к увеличению активности NOS примерно на 20% в гомогенатах кортикального мозга крыс, но не в гомогенатах гиппокампа, прамирацетам, введенный сам по себе или в сочетании с LiCl, увеличивает активность NOS в гомогенатах кортикального мозга крыс, и это может способствовать механизмам, лежащим в основе улучшения обучения и памяти, вызванных этим ноотропом.
Ещё наши любимые крысы, у которых доза в 30 мг/кг прамирацетама значительно улучшила их способность помнить информацию через 24 часа после первого знакомства с объектом, A new one-trial test for neurobiological studies of memory in rats. II: Effects of piracetam and pramiracetam.
У крыс прамирацетам ингибировал метаболизм тромбоксана A2, A study of the mechanisms for antiaggregant activity of pyrrolidone derivatives in rats with chronic hyperglycemia что естественно ведет к уменьшению агрегации тромбоцитов, предотвращая образование тромбов.
Вот тут вот исследование влияния на тренировку памяти, Memory training and drug therapy act differently on memory and metamemory functioning: evidence from a pilot study в котором результаты показали, что прирост объективной памяти у двух групп, получавших прамирацетам, был значительно больше, чем у групп ТП (тренировок памяти) и КТР.
Подведём итоги ?
- Итоги о Прамирацетаме.Какие же плюсы можно вынести с сие творения ?
- Прамирацетам демонстрирует способность улучшать когнитивные функции, включая память, в различных условиях, таких как скополамин-индуцированная амнезия у здоровых добровольцев и у крыс.
- Системное введение прамирацетама увеличивает активность нейрональной нитриксидсинтазы (NOS) в коре головного мозга крыс, что может играть роль в механизмах улучшения обучения и памяти.
- Прамирацетам показал обнадеживающую активность в испытаниях на пациентах с первичной дегенеративной деменцией (PDD) или болезнью Альцгеймера, характеризующейся постепенной утратой когнитивных функций.
- Исследования на крысах показали, что прамирацетам способствует улучшению производительности в компоненте референтной памяти задач, связанных с пространственным обучением.
- Прамирацетам показал клинически значимые улучшения в памяти, особенно отсроченном воспроизведении, у молодых мужчин с проблемами памяти и когнитивными проблемами, возникшими в результате травмы головы и аноксии.
- Прамирацетам хорошо переносился здоровыми добровольцами людьми в исследованиях.
- У крыс прамирацетам ингибировал метаболизм тромбоксана A2.
The End ? Yep.
Megalodon