- Сообщения
- 37
- Реакции
- 130
t.me/NR3C4
Супердрол (метастерон) - известный в узкой среде дизайнерский стероид, крайне анаболичен, крайне токсичен. Своего рода настоящий дикий зверь среди стероидов на рынке. Дорогой, крайне сильный, чрезмерно андрогенный. Многие его сравнивают с халотестом, но кто из них лидер предстоит решить каждому, кто отважится их попробовать. Добро пожаловать на восьмую статью об уникальных свойствах ААС, их свойствах, особенностях и характеристиках.
Предыдущие статьи цикла:
Супердрол не может быть справедливо классифицирован как прогормон, поскольку он не служит в первую очередь прогормоном для более мощного андрогенного метаболита, хотя его основной метаболит дигидрометастерон (2α,17α-диметил-5α-андростан-3α,17β-диол), несомненно, анаболически активен, его отсутствие 3-кетогруппы, чья неподеленная пара электронов служит акцептором электронов для N-конца/аминогруппы андрогенового рецептора, после обширного гидроксилирования делает его менее активным, чем сам супердрол. Однако наиболее примечательной особенностью супердрол является то, что он мощно гепатотоксичен
Рисунок 1: 2α,17α-диметилированные («верхняя», задняя сторона) активные группировки метастерона. Данные теста Хершбергера, хотя и не применимы напрямую к человеку, тем не менее, предполагают столь высокий уровень диссоциации, указывая на тканевую специфичность и преимущественный белковый анаболизм, вероятно, в мышцах. Дефисы «–» указывают на то, что биохимические изменения в этих тканях просто не измерялись
Однако супердрол представляет глубокие риски повреждения печени, включая холестаз и желтуху. Повреждение печени во многих случаях может наступить быстро. Этот факт означает, что рациональное использование супредрола требует самого тщательного анализа между его мощнейшим мышечным анаболизмом и этим риском гепатотоксичности. Поскольку его предполагаемые преимущества наиболее выгодны на поздних стадиях подготовки, его использование в это время рационально на очень высоком уровне для тех, кто готовится для выхода на помост.
Супердрол широко известен, во-первых, как особенно непереносимый; а также как средство для сохранения «полного», «трехмерного» вида на поздних стадиях подготовки, когда энергия и углеводы, как правило, низки. Он считается сильным бустером силы и, как утверждается, наиболее мощно снижает уровень глюкозы в крови, что связано с эффектами повышения чувствительности к инсулину. Однако достоверные данные (которые неоправданно скудны для супердрола и даже для его клинического аналога диметазина) не подтверждают эти аспекты его эффектов.
Пост основан на статье с сайта thinksteroids.com.
Литература:
1] Bugnon M, Goullieux M, Röhrig UF, Perez MAS, Daina A, Michielin O, Zoete V. SwissParam 2023: a modern web-based tool for efficient small molecule parameterization. J. Chem. Inf. Model., 2023, 63(21), 6469-75.
[2] Zoete V, Cuendet MA, Grosdidier A, Michielin O. SwissParam: a fast force field generation tool for small organic molecules. J. Comput. Chem., 2011, 32(11), 2359-68.
[3] Zhang J, Lu J, Wu Y, et al. New Potential Biomarker for Methasterone Misuse in Human Urine by Liquid Chromatography Quadrupole Time of Flight Mass Spectrometry. Int J Mol Sci. 2016;17(10):1628. Published 2016 Sep 24. doi:10.3390/ijms17101628
[4] Vida, Julius A. Androgens and Anabolic Agents. Academic Press, 1969.
[5] Tran BN, Okoniewski R, Spink BC, LeMaster DM, Aldous KM, Spink DC. Androgenic steroids in Over-the-Counter dietary Supplements: Analysis for association with adverse health effects. Steroids. 2023;193:109199. doi:10.1016/j.steroids.2023.109199
[6] Berloco n, Masserini c. L’impiego della dimetazina in terapia antitubercolare [the use of dimethazine in antitubercular therapy]. G Ital Chemioter. 1963;10:32-35.
[7] Mastrorilli A. Gli steroidi anabolizzanti di sintesi (dimetazina) nella osteoporosi [Synthetic anabolic steroids (dimethazine) in osteoporosis]. Minerva Ortop. 1966;17(7):399-401
[8] Zaffaroni, A. The effect of alkyl- and electronegative group substitution on steroidal hormone activity. Acta Endocrinol Suppl (Copenh). 1960;34(Suppl 50):139-45. doi: 10.1530/acta.0.xxxivs139
[9] Kędzierski J, Allard JA, Odermatt A, Smieško M. Assessment of the inhibitory potential of anabolic steroids towards human AKR1D1 by computational methods and in vitro evaluation. Toxicol Lett. 2023 Aug 1;384:1-13. doi: 10.1016/j.toxlet.2023.07.006
Супердрол (метастерон) - известный в узкой среде дизайнерский стероид, крайне анаболичен, крайне токсичен. Своего рода настоящий дикий зверь среди стероидов на рынке. Дорогой, крайне сильный, чрезмерно андрогенный. Многие его сравнивают с халотестом, но кто из них лидер предстоит решить каждому, кто отважится их попробовать. Добро пожаловать на восьмую статью об уникальных свойствах ААС, их свойствах, особенностях и характеристиках.
Предыдущие статьи цикла:
Тренболон изнутри: уникальные особенности и подробности про препарат для бычков
Станазолол изнутри: препарат, делающий вас "деревянным"
Халотест изнутри: самый сильный оральный стероид
Трестолон (MENT) изнутри: самый сильный прогестин из доступных на рынке?
Тестостерон изнутри: "отец" всех стероидов
Нандролон изнутри: самый изученный экзогенный анаболический стероид
Оксандролон изнутри: "легкий стероид" скрывающий большую силу
Супердрол не может быть справедливо классифицирован как прогормон, поскольку он не служит в первую очередь прогормоном для более мощного андрогенного метаболита, хотя его основной метаболит дигидрометастерон (2α,17α-диметил-5α-андростан-3α,17β-диол), несомненно, анаболически активен, его отсутствие 3-кетогруппы, чья неподеленная пара электронов служит акцептором электронов для N-конца/аминогруппы андрогенового рецептора, после обширного гидроксилирования делает его менее активным, чем сам супердрол. Однако наиболее примечательной особенностью супердрол является то, что он мощно гепатотоксичен
Рисунок 1: 2α,17α-диметилированные («верхняя», задняя сторона) активные группировки метастерона. Данные теста Хершбергера, хотя и не применимы напрямую к человеку, тем не менее, предполагают столь высокий уровень диссоциации, указывая на тканевую специфичность и преимущественный белковый анаболизм, вероятно, в мышцах. Дефисы «–» указывают на то, что биохимические изменения в этих тканях просто не измерялись
Однако супердрол представляет глубокие риски повреждения печени, включая холестаз и желтуху. Повреждение печени во многих случаях может наступить быстро. Этот факт означает, что рациональное использование супредрола требует самого тщательного анализа между его мощнейшим мышечным анаболизмом и этим риском гепатотоксичности. Поскольку его предполагаемые преимущества наиболее выгодны на поздних стадиях подготовки, его использование в это время рационально на очень высоком уровне для тех, кто готовится для выхода на помост.
Супердрол широко известен, во-первых, как особенно непереносимый; а также как средство для сохранения «полного», «трехмерного» вида на поздних стадиях подготовки, когда энергия и углеводы, как правило, низки. Он считается сильным бустером силы и, как утверждается, наиболее мощно снижает уровень глюкозы в крови, что связано с эффектами повышения чувствительности к инсулину. Однако достоверные данные (которые неоправданно скудны для супердрола и даже для его клинического аналога диметазина) не подтверждают эти аспекты его эффектов.
2α,17α-диметил-5α-3-оксо
2α,17α-диметильная форма молекулы супредрола придает ему структуру, которая кратно увеличивает его силу, поскольку 2α-метильная группа усиливает пероральную абсорбцию и/или предотвращает быструю инактивацию стероида тканевыми ферментами, независимо от той же функции 17α-метилирования, что подтверждается, например, пероральной активностью мастерона, чья анаболическая активность у крыс эквивалентна 17α-метилтестостерону (МТ; метилтестостерону), но с очень низкой андрогенной активностью. Эти две особенности сочетаются, давая мощнейший мышечный анаболик и антиэстрогенный препарат с низкой андрогенной активностью, хотя и с выраженной гепатотоксичностьюМышечный анаболизм
Отличие метастерона от мастерона за счет его 17α-алкилирования² изменяет его трехмерную конформационную форму и электрохимические свойства, так что его α-грань (представьте заднюю сторону) более мощно активирует АР. Диссоциация между анаболической и андрогенной активностью супердрола впечатляет: на заре исследований механизмов действия андрогенов Заффарони (1960) показал, что 2α-метилирование увеличивает анаболическую и значительно снижает андрогенную активность, достигая 20% андрогенной и 400% анаболической активности метилтестостерона при пероральном приеме, но в отличие от мастеронаприсоединение 17α-метила придает огромную гепатотоксичность в соответствии с его дополнительным анаболическим "усилением". Несмотря на эту дихотомию между анаболической и андрогенной активностью, метастерон нельзя справедливо считать ослабленным андрогеном (например, оксандролон, даназол, станозолол, подходящими для женщин и детей) из-за его абсолютной активности – даже при непрактично низких дозах он все еще заметно андрогенен в абсолютном выражении.Гепатотоксичность
Мощную гепатотоксичность метастерона можно справедливо резюмировать наблюдением, что одна шестая (⅕) исходного стероида остается неметаболизированной, что отражает значительную нагрузку на печень [3]. Кроме того, было показано, что метастерон ингибирует 3-оксо-5β-стероид-Δ4-дегидрогеназу (AKR1D1), которая в нормальном метаболизме служит для введения цис-конформации кольца A/B и выведения стероидов, вызывая печеночный холестаз.Заключение
Несмотря на недостаток данных о биологическом или физиологическом эффекте в отношении таких эффектов, как предполагаемая чувствительность к инсулину или полнота, несмотря на истощение углеводов, анализ химической структурывыявляет основу для замечательной анаболической активности и гепатотоксичности cупердрола. Уникальная 2α,17α-диметил структура Супердрола придает ему почти невероятную активность, такую, что даже без 17α-метильной группы Мастерон может служить [хотя и слабо] в качестве ослабленного андрогена при пероральном приеме. Его ингибирующее действие на AKR1D1 дает дополнительные ответы на вопрос, почему он так гепатотоксичен. Рациональные варианты использования cупердрола серьезно ограничены, возможно, лучше всего они подходят для глубокой предсоревновательной подготовки очень продвинутого атлета, обоснованно претендующего на про-карту или, по крайней мере, на победу в важном шоу через несколько недель.Пост основан на статье с сайта thinksteroids.com.
Литература:
1] Bugnon M, Goullieux M, Röhrig UF, Perez MAS, Daina A, Michielin O, Zoete V. SwissParam 2023: a modern web-based tool for efficient small molecule parameterization. J. Chem. Inf. Model., 2023, 63(21), 6469-75.
[2] Zoete V, Cuendet MA, Grosdidier A, Michielin O. SwissParam: a fast force field generation tool for small organic molecules. J. Comput. Chem., 2011, 32(11), 2359-68.
[3] Zhang J, Lu J, Wu Y, et al. New Potential Biomarker for Methasterone Misuse in Human Urine by Liquid Chromatography Quadrupole Time of Flight Mass Spectrometry. Int J Mol Sci. 2016;17(10):1628. Published 2016 Sep 24. doi:10.3390/ijms17101628
[4] Vida, Julius A. Androgens and Anabolic Agents. Academic Press, 1969.
[5] Tran BN, Okoniewski R, Spink BC, LeMaster DM, Aldous KM, Spink DC. Androgenic steroids in Over-the-Counter dietary Supplements: Analysis for association with adverse health effects. Steroids. 2023;193:109199. doi:10.1016/j.steroids.2023.109199
[6] Berloco n, Masserini c. L’impiego della dimetazina in terapia antitubercolare [the use of dimethazine in antitubercular therapy]. G Ital Chemioter. 1963;10:32-35.
[7] Mastrorilli A. Gli steroidi anabolizzanti di sintesi (dimetazina) nella osteoporosi [Synthetic anabolic steroids (dimethazine) in osteoporosis]. Minerva Ortop. 1966;17(7):399-401
[8] Zaffaroni, A. The effect of alkyl- and electronegative group substitution on steroidal hormone activity. Acta Endocrinol Suppl (Copenh). 1960;34(Suppl 50):139-45. doi: 10.1530/acta.0.xxxivs139
[9] Kędzierski J, Allard JA, Odermatt A, Smieško M. Assessment of the inhibitory potential of anabolic steroids towards human AKR1D1 by computational methods and in vitro evaluation. Toxicol Lett. 2023 Aug 1;384:1-13. doi: 10.1016/j.toxlet.2023.07.006
El gato Lopez