Сустанон. Долой короля?
Очередная статья, старая, от наших западных "товарищей", за авторством известного Уилльяма Ллевелина. Не могу сказать что несет вообще какой-либо смысловой груз, однако раскрывает некоторые подробности прошлого. Цена за сустанон обусловлена более высокой ценой за эфир изокапроата, однако, на мой вкус, сустанон несколько лучше энантата, при условии частого применения, 2-3 раза в неделю или чаще. Так или иначе, считаю что данное средство долгое время будет актуальным для силовых видов спорта, хотя и имеет на 2/3 "быструю" форму по эфирам в его составе.
Synthetic.
Автор оригинала статьи : Уильян Ллевелин, согласно его книге "Анаболикс 2009"
Мнение: Хотя Сустанон может предложить преимущество менее частых инъекций, чем энантат, пользователь будет платить за это гораздо более несбалансированной концентрацией тестостерона в крови?
Ответ: В этом месяце я хотел бы поговорить о Сустанон 250, широко популярной во все времена смеси тестостерона в виде нескольких эфиров, разработанной и продаваемой международным фармацевтическим гигантом Organon, а также целой кавалькадой подпольных изготовителей. Для тех, кто не знаком, Сустанон 250 представляет собой инъекционный препарат тестостерона, в котором используются четыре разных эфира тестостерона, смешанные в разных концентрациях. В частности, каждый миллилитр масла содержит пропионат тестостерона (30 миллиграммов), фенилпропионат тестостерона (60 миллиграммов), изокапроат тестостерона (60 миллиграммов) и деканоат тестостерона (100 миллиграммов), общая доза составляет 250 миллиграммов. В смеси используются разные сложные эфиры с разными схемами высвобождения, которые должны работать синергетически, обеспечивая быстрое, но равномерное устойчивое повышение уровня тестостерона на срок до месяца ( что ранее использовалось дя гзт) . В зависимости от рекомендаций по назначению препарат обычно вводят один раз каждые три-четыре недели в клинических условиях, и многие (как пациенты, так и бодибилдеры) считают его гораздо более «инженерной» формой инъекционного тестостерона, чем энантат или ципионат, то есть, смесь эфиров тестостерона в составе Сустанон 250, была продумана заранее и с конкретной целью.
Детали, применение в спорте.
Сустанон 250 впервые появился на международном рынке лекарств в начале 1970-х годов, спустя десятилетия после того, как энантат и ципионат стали стандартными формами терапии тестостероном для гзт и гипогонадизма. «Новинка» этого препарата, должно быть, привлекла внимание среднего бодибилдера, когда он был впервые выпущен, особенно учитывая очень экзотическую смесь различных тестостеронов, которые он содержал. 70-е были сумасшедшим временем в мире стероидов. Рынки были наводнены множеством различных допинговых средств, наиболее разработанных в 50-х и 60-х годах, и было из чего выбирать. Сустанон 250 появился на очень активном рынке, но также и на более старом. Благодаря Organon, Sustanon 250 обещал поднять инъекции тестостерона на совершенно новый уровень удобства и комфорта, но речь о лицах, применяющих его по назначению врача. Общественность очень быстро восприняла новую технологию, и вскоре Sustanon 250 стал пользоваться очень высоким спросом. Загадочность Сустанона возросла в 1980-х и 90-х годах, отчасти из-за его очень хороших отзывов. В Underground Steroid Handbook II Дэн Дючейн прокомментировал Сустанон: «Эта инъекция тестостерона с замедленным высвобождением была разработана Organon для обеспечения равномерного высвобождения тестостерона в течение месяца. Спортсмены вводят Сустанон 250 не реже одного раза в неделю. Это очень популярный тестостерон, который бодибилдеры предпочитают тестостерону ципионату и энантату… кажется, он не так сильно задерживает воду, как ципионат». Билл Филлипс продолжал описывать его как препарат с четырьмя разными стероидами, воздействующими на четыре разных стероидных рецептора в своем Руководстве по анаболическим исследованиям (мы не будем слишком винить Билла), а в World Anabolic Review упоминалось: «Сустанон 250, миллиграмм на миллиграмм имеет лучший эффект, чем энантат тестостерона, ципионат и пропионат». Благодаря такой прессе его популярность в мире бодибилдинга была практически гарантирована.
Стационарная фармакокинетика, правила приема.
Хотя некоторые исследователи твердо настроены на попытку имитировать циркадный ритм высвобождения тестостерона у нормальных мужчин, с периодами высокого и низкого уровня в течение каждых 24 часов, фармакокинетика равновесного состояния ( то есть постоянного содержания в плазме крови) в настоящее время считается целью заместительной терапии тестостероном. Имеется в виду поддержание стабильного уровня гормона в крови день за днем, поэтому пациент сталкивается с предсказуемой и постоянной реакцией на лекарство, а не с регулярными периодами супрафизиологического (высокого) или субфизиологического (низкого) уровня. В то время ближе всего к стационарной фармакокинетике тестостерона были гранулы хирургических имплантатов, которые растворялись по устойчивой и предсказуемой (хотя и не идеально равномерной) схеме в течение нескольких месяцев. Все ранние надежды заключались в том, что Sustanon 250 приблизится к стационарной фармакокинетике и низведет другие инъекционные тестостероны — с их пиками и провалами — в состояние устаревания. Это всегда было его ключевым аргументом в пользу его продажи. То есть, сустанон 250, это своего рода попытка развития существующих форм тестостерона с конкретной целью.
Суста-нет?
К концу 1990-х Сустанон 250 многие называли «королем всех тестостеронов». Он был значительно дороже, чем энантат или ципионат тестостерона, и все же был одним из самых востребованных продуктов тестостерона на международном черном рынке из-за его сбалансированной доставки. Это все еще сегодня. Но оправдано ли это? Ответ, который, я уверен, удивит некоторых, — нет. Я сам долгое время был сторонником энантата или ципионата, основываясь в основном на количестве тестостерона, которое вы получаете доллар за доллар, и на графике частых (еженедельных) инъекций, с которым он обычно используется. В конце концов, зачем платить больше за лекарство, которое можно принимать раз в четыре недели, если вы все равно собираетесь принимать его еженедельно? Но аргументы против Сустанона выходят далеко за рамки простого расчета тестостерона на доллар. Получается, что даже в клинических условиях Сустанон может и не помочь. Сустанон может не обеспечивать медленное и стабильное высвобождение гормонов, как всегда обещали.
Добавляем масла в огонь.
Сустанон был разработан на основе простой предпосылки: смешивание сложных эфиров быстрого и медленного действия в одной инъекции позволит обеспечить более сбалансированную доставку на протяжении всего терапевтического времени приема. В этой формуле мы в основном имеем один эфир длительного действия (деканоат), который составляет 100 миллиграммов формулы, и три гораздо более быстродействующих эфира. Можно предположить, что более короткие эфиры должны обеспечивать более быстрый эффект в течение первых недель терапии, в то время как деканоат будет с трудом проникать в кровоток в течение последних недель. Вместе они достигают баланса. Теоретически это кажется разумным, пока мы не посмотрим на фармакокинетику инъекционного деканоата. Согласно графику деканоата, пиковый уровень гормона достигается примерно через 48 часов после приема препарата, а не через несколько недель.
Детальнее о графиках приёма.
При тщательном анализе отдельных эфиров фармакокинетические свойства Сустанона не так идеальны, как было описано изначально. Если деканоат тестостерона не является препаратом с отсроченным действием, как предполагалось, но на самом деле обеспечивает пик тестостерона через 48 часов после приема, что произойдет с другими быстродействующими эфирами? Ответ прост. Добавление быстродействующих сложных эфиров, таких как пропионат тестостерона, фенилпропионат и изокапроат, к рецептуре деканоата тестостерона только усугубит первоначальный всплеск тестостерона. В клинических условиях это один из ключевых недостатков инъекций тестостерона энантата и ципионата. Уровни повышаются в первые несколько дней, а затем снижаются, заставляя пациента терпеть взлеты и падения между каждым применением. Заострение этого раннего пика тестостерона даст нам еще больший дисбаланс между ранними и последними днями введения.
В заключение.
Так что же остается нашей самой известной смеси тестостерона? В конечном счете, я думаю, что это требует новой оценки этого препарата как в бодибилдинге, так и в сообществе заместительной гормональной терапии. То, что было заявлено как вариант замены гормона с медленным устойчивым действием, оказалось совсем не таким. Возможно, это как-то связано с относительной незаинтересованностью Organon в выводе Sustanon на прибыльный рынок заменителей гормонов в США. Независимо от причины, похоже, что, хотя Sustanon может предложить преимущество менее частых инъекций, чем энантат, патент будет платить за это гораздо более несбалансированным терапевтическим окном. Спортсмены также не должны больше считать Сустанон «медленно устойчивым» тестостероном. По сути, это просто «подправленная» форма энантата; немного острее сразу после инъекции, но во всех смыслах эквивалентен еженедельному введению и менее эффективен при более широком интервале дозирования. Сустанон и энантат обеспечивают большое количество тестостерона, и оба работают абсолютно нормально. Однако кажется ненужным доплачивать за Сустанон.
Рекомендованная литература.
У. Левеллин "Анаболикс-2009".
