Важный дисклеймер перед началом.
Анаболические препараты могут применяться только по назначению врача и противопоказаны детям. Представленная информация не призывает к применению или распространению сильнодействующих веществ и нацелена исключительно на снижение риска осложнений и побочных эффектов, информация, представленная на форуме, не является медицинской консультацией и должна использоваться исключительно в информационных и образовательных целях.
Анаболические препараты могут применяться только по назначению врача и противопоказаны детям. Представленная информация не призывает к применению или распространению сильнодействующих веществ и нацелена исключительно на снижение риска осложнений и побочных эффектов, информация, представленная на форуме, не является медицинской консультацией и должна использоваться исключительно в информационных и образовательных целях.
Флюоксиместерон именно о данном препарате сегодня будет наша статья исходя из ваших голосов. Кстати да, напомню, голосования за статьи проходят в нашем телеграмм-канале: https://t.me/+Ijx4U0vEtbU3ZjRi , милости, так сказать, просим принимать участие и решать какая статья будет следующей.
Флуоксиместерон известный под торговыми названиями халотест, ультандрен ещё один анаболический андрогенный стероид, который находил или нашел своё применение в разных аспектах, стоит отметить, что препарат довольно сильный, но мы же с Вами пойдём уже по привычному нам маршруту, сначала разберём данное вещество, екей стероиды используя PubMed, чтобы понять в каких целях он применялся или применятся и имеет ли это под собой какую-либо почву.
В целом мы имеем 486 исследований которые попадают под ключевое слово Fluoxymesterone.
Есть довольно интересно исследование 77 года, в котором говориться о том, что флюоксиместерон не снижает в плазме уровне ЛГ и ФСГ, но не радуйтесь так быстро, предполагается, что флуоксиместерон оказывает местное действие на клетки Лейдига, не опосредованное гонадотропинами и у всех испытуемых был зафиксирован уровень снижения тестостерона.
В данном исследование 58 года пришли к выводу, что флуоксиместерон является эффективным лечения рака молочной железы, в уже более качественном исследование 83 года было выявлено, что режим лечения тамоксифеном и флуоксиместероном имел более высокие показатели ремиссии.
В 76 году было сделано предположение или выяснено, что возможность подавлять дугу флуоксиместерона связана с тем, что он вытесняет тестостерон из TeBG это testosterone-estradiol-binding globulin.
И всё бы даже очень вроде не плохо и механизмы подавления иные и рак лечит, но, зафиксирован был пелиоз печени при применение данного вещества, чтобы вы лучше понимали, пелиоз печени — редкое сосудистое заболевание, характеризующееся множественными, беспорядочно расположенными заполненными кровью полостями по всей печени. (я нашел примерно 3 таких упоминания, что не есть гуд для препарата, так как это довольно редкое заболевание)
В данном исследование которое рассматривает кардио-урогенитальный синдром, связанный с MYRF нам явным текстом указывают, что при лечении стоит избегать флуоксиместерона из-за его гепатотоксичности.
Вот ещё одно интересно исследование, я просто процитирую его вам, так как так будет понятнее всего, - Структурное моделирование выявило сходные способы связывания флуоксиместерона и кортизола, что подтверждает конкурентный способ ингибирования 11β-HSD2-зависимого окисления кортизола этим ААС. Прямой модуляции функции минералокортикоидных рецепторов (МР) не наблюдалось. Таким образом, ингибирование 11β-HSD2 флуоксиместероном может вызывать индуцированную кортизолом активацию МР, что приводит к нарушениям электролитного баланса и способствует развитию артериальной гипертензии и сердечно-сосудистых заболеваний.
Забавно, но флуоксиместерон даже исследовали в качестве влияния на качество спермы при лечении мужчин с субфертильностью (мужская субфертильность связана с нарушением качества сперматозоидов, что определяет неполноценное зачатие, которое при действии генетических факторов прерывается преимущественно в самые ранние сроки беременности (естественный отбор)), в итоге подвижность сперматозоидов и нормальная морфология сперматозоидов показали значительное улучшение при лечении. Основываясь на общей оценке, андрогенная терапия может принести пользу некоторым пациентам, в то время как у других она может существенно не изменить качество спермы.
Наш любимый синдромом Тернера, который, наверное, пытаются лечить чуть-ли не всеми ААС, осталось просто их все ещё в компоте зарядить, но давайте отметим, что флуоксиместерон полезен для стимуляции роста у девочек с синдромом Тернера.
Вот тут на крсыках посмотрели влияние флуоксиместерона на скорость секреции триглицеридов (важный запасной источник энергии в организме. Если в кровообращении имеется избыток триглицеридов, то часть их депонируется в жировую ткань), у животных, получавших флуоксиместерон, наблюдалось значительно более низкое значение TG (менее 0,05) и отсутствие изменений TGSR. Эти результаты согласуются с другими наблюдениями, которые предполагают, что эффект снижения триглицеридов андрогенов является результатом ускоренной скорости удаления липопротеинов, богатых триглицеридами, из плазмы.
Есть такой термин как генотоксичность — это термин, описывающий вредоносные действия над клеточным генетическим материалом, влияющие на его целостность, и есть у нас тут одно исследование…Сжали уже свои булки, да? Кластогенный потенциал флуоксиместерона был очевиден из индуцируемых им хромосомных аберраций и обменов сестринских хроматид в культивируемых лимфоцитах человека, а также из повышенной частоты обменов микроядер и сестринских хроматид в клетках костного мозга мышей, однако флуоксиместерон не вызывал какого-либо значительного увеличения/уменьшения ревертантов His+, пока можете расслабиться.
Вроде довольно хорошо прошлись по исследованиям по крайней мере я остановился на 16 страничке PubMed, давайте же теперь разберёмся с препаратом в целом.
Флуоксиместерон является агонистом рецептора андрогенов (AR), подобно андрогенам, таким как тестостерон и ДГТ. Он является субстратом для 5α-редуктазы, и поэтому потенцируется в так называемых «андрогенных» тканях, таких как кожа, волосяные фолликулы и предстательная железа, путем превращения в 5α-дигидрофлуоксиместерон.
Имеются данные о том, что флуоксиместерон не ароматизируется из-за стерических затруднений его гидроксильной группы C11β и, следовательно, считается, что он не имеет склонности к возникновению эстрогенных эффектов, таких как гинекомастия или задержка жидкости, однако сообщается о гинекомастиях на данном стероиде (конкретно есть одно исследование которое напрямую связанно с гинекомастий от данного вещества), но это может быть связано с не изученной прогестагенной активностью, так как до конца не известно обладает ли ей флуоксиместерон.
Из-за присутствия в нем 17α-метильной группы метаболизм флуоксиместерона затруднен, в результате чего он активен при пероральном приеме, хотя также гепатотоксичен.
Как мы уже с Вами выше выяснили флуоксиместерон действует как мощный ингибитор 11β-гидроксистероиддегидрогеназы, это действие флуоксиместерона уникально среди ААС и может привести к гиперактивации минералокортикоидных рецепторов и связанным с этим побочным эффектам, таким как гипертензия и задержка жидкости.
Флуоксиместерон имеет общие структурные особенности с кортикостероидами, включая его фторсодержащие группы C9α и гидроксильные группы C11β. В связи с этим он имеет слабое (микромолярное), но потенциально клинически значимое сродство к глюкокортикоидным рецепторам.
Биодоступность флуоксиместерона при пероральном приёме равна 80% - https://books.google.co.uk/books?id...0&redir_esc=y&hl=ru&pli=1#v=onepage&q&f=false , так-же это упоминалась в исследованиях. Препарат метаболизируется в печени, в основном путем 6β-гидроксилирования, 5α- и 5β-восстановления, 3α- и 3β-кетоокисления и 11β-гидроксиокисления.
Период полувыведения флюоксиместерона составляет примерно 9,2 часа. (
Foye's Principles of Medicinal Chemistry
The Sixth Edition of this well-known text has been fully revised and updated to meet the changing curricula of medicinal chemistry courses. Emphasis is on patient-focused pharmaceutical care and on the pharmacist as a therapeutic consultant, rather than a chemist. A new disease state management...
books.google.co.uk
Флуоксиместерон, также известный как 9α-fluoro-11β-hydroxy-17α-methyltestosterone или 9α-fluoro-17α-methylandrost-4-en-11β,17β-diol-3-one это синтетический андростановый стероид и 17α-алкилированный стероид, производное тестостерона.
В частности, это производное тестостерона с атомом фтора в положении C9α, гидроксильной группой в положении C11β и метильной группой в положении C17α.
Вроде Мы с Вами закончили с самыми сложными аспектами?
Давайте посмотрим, сколько же тестирований данного препарата было проведено на нашем форуме.
Отзывы и тестирование флюоксиместерона на форуме OneSteel.
- Флюоксиместерон (Халотестин/Fluoxymesterone 10мг/таб.) от MelGibson – Отзыв/тестирование Флюоксиместерона от пользователя
Dark_Side
Поэтому перейдём к нашей части занимательных отзывов.
Отзывы о флюоксиместероне от пользователей Reddit.
Выводы о Флюоксиместероне.
Довольно интересное вещество, если вы имеете стальную печень и вам крайне необходим буст результатов, вот только не факт, что буст идёт из-за обычных нам механизмов воздействия.
Мне кажется, что прирост силы скорее связан с тем что он является мощным ингибитор 11β-гидроксистероиддегидрогеназы и имеет значимое сродство к глюкокортикоидным рецепторам.
Даже не знаю, двоякое отношение к данном ААС после написания статьи, вроде бы и интересно понять на себе как оно работает, но печень у меня всего одна, доноров нет, играться с тем, что может влезать в механизмы указанные выше - у меня лично тоже особого желания нет, просто потому-что как потом лечить побочные эффекты завязанные на них - хуй его знает, мне в случае ААС как-то ближе более понятные по механизму воздействия препараты.
Для особо пытливых умов - это не значит, -"Не используйте, а то сдохните, ироды", - организм ваш, решать Вам, я лишь провёл подробный сбор и оценку информации.
Друзья, если Вы хотите оставить свой отзыв о Флюоксиместероне , то пожалуйста в своей обратной связи используйте следующие аспекты, дабы быть более “Полными”.
- Какой профит/выгоду/плюсы Вы получили от применения Флюоксиместерона?
- Побочные эффекты (положительные или отрицательные), которые вы испытали, физически или психически
- Подробная информация о цикле, в который вы включили Флюоксиместерон.
- Понравился ли вам препарат или нет, и будете ли вы использовать его снова
Спасибо если Вы осилили это до конца, в связи с тем, что процесс создания статьи является довольно длительным, в тексте могут быть ошибки, если вы их заметили не стесняйтесь написать мне в личные сообщения, я обязательно их исправлю, не стесняйтесь вступать в дискуссию, но уважайте остальных её участников.
