SLU-PP-332 — экспериментальное синтетическое соединение, представляющее собой мощный агонист рецепторов, связанных с эстрогеном (ERR,
Estrogen-Related Receptor), прежде всего изоформы ERRα. Оно было разработано как потенциальный препарат, способный активировать метаболические пути, сходные с теми, что задействуются при выполнении аэробных упражнений, и тем самым улучшать состояние здоровья без необходимости физических нагрузок [1].
Механизм действия SLU-PP-332 основан на активации ядерных рецепторов ERRα, ERRβ и ERRγ, при этом наиболее высокая аффинность отмечена к ERRα (EC₅₀ около 98 наномолей) [2]. Активация ERRα приводит к запуску экспрессии целого ряда генов, связанных с митохондриальной биогенезой, окислительным фосфорилированием, β-окислением жирных кислот, а также усилением активности циклов энергетического обмена [3]. В результате этого увеличивается плотность митохондрий в клетках, усиливается окислительный метаболизм и улучшаются показатели мышечной выносливости.
Доклинические исследования на мышах продемонстрировали, что применение SLU-PP-332 приводит к существенным метаболическим улучшениям. У животных с индуцированным ожирением препарат вызвал снижение массы тела примерно на 12% без изменения уровня потребления пищи или физической активности [4]. Также наблюдалось увеличение выносливости — мыши, не подвергавшиеся тренировкам, после курса SLU-PP-332 показывали прирост дистанции в беге на 30–50% [1]. Помимо этого, в скелетной мускулатуре регистрировалось увеличение митохондриального содержания и сдвиг в сторону окислительного мышечного фенотипа, что соответствует адаптациям, характерным для аэробной тренировки [3]. Также отмечено улучшение чувствительности к инсулину, снижение воспалительных маркеров в печени и адипозной ткани [5].
С химической точки зрения SLU-PP-332 представляет собой 4-гидрокси-N-[(Z)-нафтален-2-илметилиденамино]бензамид. Его молекулярная формула — C₁₈H₁₄N₂O₂. Соединение обладает плохой растворимостью в воде, но хорошо растворяется в органических растворителях типа DMSO и DMF.
На момент написания статьи SLU-PP-332 остаётся на стадии доклинических исследований и не одобрен для применения у человека. Первичные данные не выявили значительных токсических эффектов у животных, однако при высоких дозах наблюдались такие реакции, как учащённое сердцебиение, повышение температуры тела и изменения активности ферментов печени [2]. По этой причине применение SLU-PP-332 в качестве терапевтического агента у людей требует дальнейших исследований и клинических испытаний для оценки его безопасности и эффективности.
Сравнение SLU-PP-332 с SR9009 и SR9011
SLU-PP-332 часто сравнивают с другими известными "имитаторами упражнений" — SR9009 и SR9011. Несмотря на общую цель — усиление метаболизма и выносливости без физической нагрузки — механизмы действия у этих соединений различаются [6]. SR9009 и SR9011 являются агонистами ядерных рецепторов REV-ERB, участвующих в регуляции циркадных ритмов, липидного и глюкозного обмена. В отличие от них, SLU-PP-332 действует через ERRα, напрямую активируя пути митохондриального метаболизма.
Потенциальная синергия
Комбинированное применение SLU-PP-332 и SR9009/SR9011 может дать более выраженные метаболические и физиологические эффекты по сравнению с использованием каждого из них отдельно. Предполагаемые направления синергии включают:
- Усиленное сжигание жира: SLU-PP-332 активирует окисление, SR-соединения подавляют липогенез.
- Рост митохондриального числа и функциональности: ERRα и REV-ERB действуют на пересекающиеся пути, усиливая метаболическую гибкость клеток.
- Улучшение чувствительности к инсулину и контроль уровня сахара.
- Повышение выносливости и снижение утомляемости.
Литература
- University of Florida News. UF researchers develop drug that mimics exercise in mice. 2023. https://news.ufl.edu/2023/09/exercise-mimicking-drug
- Wikipedia. SLU-PP-332. https://en.wikipedia.org/wiki/SLU-PP-332
- Yamamoto, T. et al. ERRα regulates mitochondrial function and oxidative metabolism in skeletal muscle. Molecular Cell, 2018.
- Technology Networks. Exercise-Mimicking Drug Helps Mice Lose Weight and Boost Endurance. 2023. https://www.technologynetworks.com/...s-mice-lose-weight-and-boost-endurance-379473
- ScienceAlert. New 'Exercise Pill' Could Induce Fitness Benefits Without Exercise. 2024. https://www.sciencealert.com/new-exercise-pill-could-induce-fitness-benefits-without-exercise
- Burris, T. et al. Rev-erb agonists SR9009 and SR9011: Circadian rhythm modifiers with metabolic benefits. Nature Reviews Drug Discovery, 2013.
Мини тестирование
Ну что ж, рабочесть такого рода препаратов всегда вылядит как всегда околосказочно, поэтому появилось жгучие желание его протестить.
Небольшая предыстория;
В силу стечения обстоятельств, я выбыл из строя на 2.5 месяца. Сначала выцепил какой то гадкий вирус, а потом отправился в командировку, которая сильно затянулась. За это время я растерял не то, что спортивную форму, а вообще какую-либо форму, напоминающую человеческую. Естественно выглядеть как потная круглая сволочь, которую перестал узнавать не только face id, но и собственная родня, меня не устраивает. И поэтому я решил, раз уж худеть, то хотя бы сделать этот процесс максимально веселым. Изначально я хотел посмотреть сколько можно максимально скинуть веса за 3 месяца (при максимально хардкорной диете дополнительны стимах, т3, ну ясен хрен с нашими любимыми
аас). Плюс еще анализами зафиксировать заход на т3 и выход с него. Но недавно в ютубе я наткнулся на пендросовский ролик про SLU-PP-33, но самое интересное меня ждало в комментах, там я увидел, как люди оставляют хвалебные отзывы данному соединению, и говорят о нём как о волшебной таблетке. Собсна поэтому я решил заодно посмотреть как проявит себя эта гадость в цикле моей агрессивной сушки (даже наверное это лучше назвать похудением).
Обзор препарата
Данный преп удалось найти только от noxygen, поэтому его и взял.
Вид препа:
Посмотреть вложение 33325
Посмотреть вложение 33326
Баночка стандартная, ничем не отличается от обычной продукции данного бренда.
Вид таблеток:
Посмотреть вложение 33327
Таблетки выглядят аккуратно, не побитые, выраженного вкуса не имеют. В каждой таблетке 250мг дв.
Вводные
На данный момент вес составляет рекордные для меня 113 кг, усучиваться планирую до 90 кг, если всё будет идти хорошо, то буду ужиматься 80, если каким то чудом узи и анализы не покажут, что мне пезда, и я буду в состоянии, то можно попытаться сдрочить еще 5 кг.
Протокол
Веселиться будем в течении 12 недель, начну в субботу или воскресенье. SLU будет применять по 1 таблетке 3 раза в день: перед утренней тренировкой, днём и перед сном.
Компот будет скромный: тест Э 250мг +
маст Э 200мг раз в 4 дня.
По остальным препам:
Всякая аптека само собой, т3 плавно начну с 12.5 мкг в течении 10 дней, потом подымем до 25 мкг. Клен и йохимбин я думаю нахер ненужны, ЭКА хуй достанешь.
Первые впечатления о препарате
Я уже успел его попринимать 4 дня и вот что хочу отметить:
1) Запивать надо достаточно большим количеством воды, таблетка тяжеловато проходит.
2) Сон стал дольше по продолжительности, пробуждение чуть более тяжелым, но самочувствие в течении дня достаточно хорошее. На церкадные ритмы он влиять не должен, возможно он как то взаимодействует с кветиапином, улучшая его всасываемость.
3) Тремора и задирания чсс замечено не было.
и кстати , а бронхолитин аптека
