- Сообщения
- 229
- Реакции
- 653
Данная статья является переводом с сайта MorePlates MoreDates. Все ссылки в конце поста.
Многие считают, что болденон (эквипойз) ароматизируется в эстрадиол на 50% быстрее, чем тестостерон, на основании фрагмента из книги «Анаболики» Уильяма Ллевеллина. Жизнеспособность болденона как полезного анаболика - это то, что уже много лет активно обсуждается в индустрии бодибилдинга. Насколько эффективен болденон для наращивания мышц? Если вы склонны к эстрогенным побочным эффектам от тестостерона, можно ли использовать его вместо тестотсерона? За последний год я собрал все больше и больше доказательств того, что болденон не может заменить тестостерон в качестве основы курса, и я видел несколько результатов анализа крови, которые показали, что он действительно подавляет уровень эстрадиола.
Например, если кто-то хочет использовать 500 мг тестостерона, но не может использовать такую высокую дозу и избежать эстрогенных побочных эффектов без одновременного использования аромазина или анастрозола, многие пришли к выводу, что можно просто использовать болденон в той же дозировке, чтобы снизить уровень эстрадиола в два раза, но при этом поддерживать адекватное производство эстрадиола.
Препараты на основе тестостерона - это анаболические андрогенные стероиды, которые являются субстратами для ароматазы и превращаются в достаточное количество эстрогена, чтобы поддерживать адекватную активацию рецепторов эстрогена. Болденон ошибочно отнесли к этой категории, даже я. Адекватная выработка эстрогена способствует нейропротекции, кардиопротекции, оси GH/IGF-1, выработке факторов роста и множеству других важных функций, как для здоровья, так и для работоспособности. Обычно утверждается, что болденон ароматизируется в два раза меньше, чем тестостерон, и в поддержку этого утверждения часто ссылаются на книгу Уильяма Ллевеллина «Анаболики». Многие полагают, что болденон можно использовать в качестве запасного тестостерона для тех, кто склонен к эстрогенным побочным эффектам. Теоретически, используя болденон, можно снизить риск столкнуться с побочными эффектами, связанными с эстрогенами, так как он должен ароматизироваться примерно в два раза меньше, чем тестостерон. С годами вокруг механизма действия болденона появились и другие теории. Одна из последних заключается в том, что один (или несколько) из его метаболитов действуют как ингибитор ароматазы (ИА). У меня есть совершенно другая теория, которую я рассмотрю после того, как мы подробнее рассмотрим болденон в качестве ингибитора ароматазы. На reddit был опубликован отличный пост SwoleTide о метаболитах болденона. Я также собрал свои собственные исследования, о которых я расскажу здесь.
Ллевеллин ссылается на исследование in vitro в поддержку этого утверждения, в котором нигде не упоминается болденон [R].
В пересмотренном издании «Анаболиков» ссылка изменена на неясное исследование, оценивающее роль андрогенов в росте и развитии плода, детей и подростков [R]. Это исследование также не относится к болденону. Однако это может быть ошибкой Ллевеллина, поскольку соединение с похожим названием, болдион, упоминается в первом исследовании (исследование in vitro) и, по-видимому, взаимодействует с ароматазой, однако он обновил источник в более поздней копии своей книги, предположительно основываясь на том, что новое исследование представляет правильную информацию, но в обновленном исследовании оно вообще не упоминается.
В исследовании было две экспериментальные группы и одна контрольная. Двум экспериментальным группам вводили болденон. Контрольная группа не получала болденон. В обеих экспериментальных группах наблюдалось значительное снижение уровня циркулирующего тестостерона с одновременным повышением уровня эстрадиола.
В обсуждении исследователи предполагают, что это может быть связано с ароматизацией болденона в эстрадиол.
При поиске по этим названиям [R, R] точного совпадения в PubChem не найдено. Использование гугл также не показывает релевантных исследований для 1,4-диендиона без кавычек вокруг него в контексте болденона. При поиске с использованием кавычек вокруг него было найдено одно соединение, Андроста-1,4-дидендион. При поиске андроста-1,4-дидендиона было найдено несколько исследований, одно из которых показало, что он может вызывать врожденные дефекты, другое - «стероиды на микропланшетах с фиксированным силикагелем», а последнее - кетостероиды. При поиске 1,4-диендиона в кавычках результатов нет, это считается опечаткой.
При поиске 1,4-диенедона в кавычках результатов нет, это считается опечаткой.
В одном из исследований изучались метаболиты, выделяющиеся после приема болденона у человека [R].
Образуется девять метаболитов, причем два метаболита (1-AД и AДД) схожи с теми, что упоминались ранее.
В исследовании не упоминаются эффекты, похожие на ингибировании ароматазы..
В исследовании in vitro было показано, что 1-АД является мощным ингибитором активности ароматазы и экспрессии мРНК CYP19 [R].
АДД быстро метаболизируется до болденона [R, R].
В исследовании in vitro было показано, что ADD ингибирует ароматазу [R].
Как и в случае с ADD, было показано, что ATD является метаболитом болденона и метаболизируется в болденон [R, R].
В исследовании in vitro было показано, что ATD значительно снижает биосинтез эстрогена [R].
PubChem не указал его в качестве синонима, так как он не был проиндексирован в PubMed.
SwoleTide предполагает, почему произошла эта ошибка, и объясняет, почему она неверна.
Также неправильно называть его строго ингибитором ароматазы, потому что это тоже ААС, который, так уж получилось, обладает эффектами, присущие ангибиторам ароматзы, но при этом ароматизируется.
Логично, что если тестостерона нет, а есть только болденон, а уровень эстрадиола явно повышается по сравнению с исходным, то болденон должен ароматизироваться в эстрадиол, верно? Неверно, по крайней мере, на мой взгляд. Если мы посмотрим на то, как они измеряли эти биомаркеры, то увидим, что они взяли кровь и провели последующий гормональный анализ. Уровни тестостерона и эстрадиола в сыворотке крови определялись с помощью наборов для электрохемилюминесцентного иммуноанализа (ECLIA).
Наш любимый дерьмовый тест, ECLIA.
В чем проблема с ECLIA?
ECLIA перекрестно обнаруживает другие эстрогены в организме.
Во время эксперимента, в котором я принимал только нандролон, я проверил свой эстрадиол с помощью ECLIA и получил результат 36,8 пг/мл. Когда тот же образец крови был проверен с помощью высокочувствительного теста, выяснилось, что мой эстрадиол на самом деле составляет всего 9,9 пг/мл. Почему мы видим такой большой разброс? ECLIA перекрестно определяет другие эстрогены в организме и обнаружил мой эстрон, поэтому результаты теста ECLIA значительно завышены. Это означает, что мы уже можем сделать вывод о том, что уровни эстрадиола в исследовании кроликов с болденоном искусственно завышены. В случае с нандролоном он значительно повышает уровень эстрона, и мы видим, что ECLIA отражает ложный скачок уровня эстрадиола в результате этого. Эстрон может превращаться в эстрадиол в организме, но это не происходит с большой скоростью. Таким образом, мы уже знаем, что значения, полученные с помощью ECLIA, не очень точны при оценке уровня эстрадиола. Случайно ли, что каждый раз, когда кто-то принимает Болденон, результаты анализа крови с помощью LC/MS/MS значительно отличаются от результатов ECLIA?
Нет.
Мы постоянно видим заниженные уровни эстрадиола при приеме высоких доз болденона с помощью высокочувствительных тестов. И это подводит меня к следующему доказательству, подтверждающему мою теорию.
Результаты помогли пролить свет на то, что происходит на самом деле.
Вот таймлайн его цикла:
Его курссостоял из примерно 850 мг болденона и 250 мг тестостерона в неделю. Результаты показали значительное повышение эстрона - 662 пг/мл, при этом верхняя граница референсного диапазона составляет 65 пг/мл. Эстрадиол не был обнаружен - менее 2,5 пг/мл.
В норме при таком количестве тестостерона уровень эстрадиола должен быть выше верхней границы референсного диапазона. Даже при естественной эндогенной выработке тестостерона у вас будет где-то 15-35 пг/мл (в зависимости от количества вырабатываемого тестостерона и других факторов). Результаты анализа крови показывают, что уровень эстрадиола у него даже ниже, чем у женщины в менопаузе. Если вы хоть что-то знаете об эстрадиоле, то понимаете, как важно не допустить его падения. Этот результат теста указывает на то, что что-то в его стеке не позволяет тестостерону в его организме ароматизироваться в эстрадиол. Если говорить дальше, то мы знаем, что тестостерон - это действительно тестостерон, так как он исследовал свою кровь с помощью LC/MS-MS, который является золотым стандартом для определения общего тестостерона, чтобы избежать перекрестного обнаружения других анаболиков. Таким образом, мы знаем, что его уровень общего тестостерона составляет 1431 нг/дл. Такое количество тестостерона обычно приводит к высокому уровню эстрадиола, а не к тому, что он разбит в пух и прах. Значит, либо фермент ингибируется, либо происходит что-то еще. К счастью, получив результат анализа крови на эстрон, мы наконец-то можем решить головоломку, что же происходит на самом деле. Возвращаясь к исследованию кроликов, мы знаем, что они использовали ECLIA для определения эстрадиола [R].
Исследование на кроликах показало повышение уровня эстрадиола при монотерапии болденоном, и, по совпадению, из всех людей, которые сообщали о пропорциональном соответствии уровня эстрадиола в анализе крови дозе ААС, никто не использовал высокочувствительные тесты (по крайней мере, из тех, что я видел на сегодняшний день). У Symmetry and Fitness достоверно высокий уровень тестостерона, отсутствие эстрадиола и зашкаливающий эстрон.
Все результаты анализов крови, показывающие повышение уровня эстрадиола, сделаны с помощью ECLIA.
Итак, я предполагаю, что Болденон на самом деле не ароматизируется в эстрадиол и не ингибирует фермент ароматазу, а конкурирует с тестостероном, взаимодействуя с ароматазой для производства своего собственного эстрогенного метаболита.
Я расскажу об этом подробнее в следующей главе, но вкратце можно сказать, что вам, скорее всего, придется использовать экзогенный эстрадиол вместе с болденоном, чтобы получить физиологическое количество циркулирующего эстрадиола в вашем организме.
Причина в том, что болденон явно не ароматизируется в достаточное количество эстрадиола, а вместо этого производит гораздо более слабый эстроген с совершенно другой фармакодинамикой.
Эстрон, в частности, не обеспечивает таких же преимуществ для здоровья и роста мышц, как эстрадиол, а многочисленные исследования показывают, насколько пагубным может быть непропорционально высокий уровень эстрона для вашего здоровья.
В качестве альтернативы можно использовать гораздо меньшую дозу болденона по сравнению с тестостероном, если для нас главное - конкуренция, но даже при почти идентичной схеме дозировки мы видели во втором примере, где всего 300 мг болденона значительно нарушали адекватную ароматизацию 400 мг тестостерона в эстрадиол.
Почти никто не использует болденон в дозировке менее 300 мг, и если только это количество уже настолько проблематично, то будет трудно найти для него место в протоколе, заботящемся о здоровье, или даже просто в протоколе, предназначенном для максимального роста мышц в целом.
В обеих категориях он не соответствует требованиям.
Некоторые метаболиты болденона называют ингибиторами ароматазы, но доказательства этого основаны на экстраполяции результатов исследований на животных, моделях in vitro и том факте, что мы видим снижение уровня эстрадиола в результатах высокочувствительных анализов крови.
Следовательно, эстрон вполне может быть перекрестным обнаружением другого синтетического эстрогенного метаболита.
И, вероятно, так оно и есть, поскольку он прокомментировал мое видео и заявил, что после этого он провел повторное тестирование для оценки уровня эстрона с помощью LC/MS/MS.
И на этот раз они оказались в норме.
Как только вы начинаете использовать ААС в сверхфизиологических дозах, в вашем организме не остается пропорционального количества ферментов ароматазы, чтобы переработать все это и выплюнуть совершенно пропорциональное количество эстрадиола (или любых других метаболитов, которые может или не может производить используемый вами ААС).
Исследования, измеряющие градиентный дозовый ответ на тестостерон у молодых и пожилых мужчин, показали, что соотношение эстрадиол:тестостерон фактически уменьшается тем больше, чем выше уровень дозировки тестостерона.
При приеме 25 мг тестостерона в неделю общее соотношение Е2 к Тестостерону у молодого мужчины составляет около 1,2%.
При приеме 50 мг оно снижается до 0,7%.
При 125 мг оно снижается до 0,4%.
И так далее.
Вы можете ясно видеть, что ароматизация не происходит параллельно дозировке тестостерона, что говорит о том, что количество ароматизации ограничено, и синтетические ААС, скорее всего, будут конкурировать с тестостероном за эту ограниченную активность ароматазы.
Физически невозможно, чтобы организм выделял пропорциональное количество эстрогена, когда его дозировка достигает сверхфизиологических значений, поэтому я не знаю, как кто-то может ожидать, что тестостерон будет прекрасно ароматизироваться в эстрадиол, когда он конкурирует с огромным количеством препарата (болденона), который также является субстратом для ароматазы. Аналогично тому, как антиандрогены конкурируют за рецепторы андрогенов с тестостероном и ДГТ, болденон, скорее всего, конкурирует с тестостероном за ароматазу. Другим важным примером является то, что происходит после использования ингибитора 5α-редуктазы, такого как Финастерид. Когда вы ингибируете 5α-редуктазу с помощью Финастерида или Дутастерида, чтобы снизить уровень ДГТ в организме, то, выражаясь научным жаргоном, Тестостерон, по сути, «вытесняется» Финастеридом.
Когда тестостерон не может превратиться в ДГТ из-за ингибирования фермента или конкуренции, он остается в виде циркулирующего тестостерона, что, соответственно, повышает уровень общего тестостерона в организме, а в качестве побочного продукта повышает уровень эстрадиола, поскольку теперь в организме больше циркулирующего тестостерона, чем было бы, если бы 5α-редуктаза была доступна для взаимодействия с ним.
Именно поэтому Финстерид повышает уровень тестостерона и эстрадиола в организме примерно на 15%, а Дутастерид - более чем на 20%.
Таким образом, если у фермента есть ограничение на то, сколько он может взаимодействовать с гормонами для создания гормонов-метаболитов, введение в уравнение другого субстрата со сравнимым сродством связывания и/или дозировкой (есть и другие факторы) просто еще больше уменьшает количество доступных ферментов для взаимодействия с родительскими гормонами (в данном контексте мы имеем в виду тестостерон как родительский гормон).
Я не удивлюсь, если использование Болденона вместе с Тестостероном действительно вызывает скромный скачок уровня Тестостерона и ДГТ в организме сверх того, что та же доза Тестостерона могла бы обеспечить сама по себе по той же самой причине, по которой Финастерид увеличивает Тестостерон и Эстрадиол в организме.
Если ароматаза занята кучей болденона, в организме будет больше циркулирующего тестостерона, а значит, больше тестостерона для 5α-редукции в ДГТ.
Теоретически, можно было бы использовать Болденон, если бы доза тестостерона была значительно выше дозы Болденона, но результаты анализа крови показывают, что доза тестостерона должна быть намного выше, чтобы не было значительного ухудшения конверсии тестостерон > эстрадиол.
Даже всего 300 мг болденона снижают уровень эстрадиола намного ниже, чем он должен быть при 400 мг тестостерона, что ухудшает здоровье и мышечный рост по сравнению с тем, чего можно было бы достичь с другим дополнительным анаболиком, который не конкурирует с тестостероном за ароматазу.
Также следует учитывать, что болденон считается относительно слабым анаболиком, и на сегодняшний день я еще не слышал ни об одном человеке, который бы использовал высокий Тест с низким Болденоном.
Существует даже бредовое правило, которое передается по виноградной лозе, гласящее, что EQ хорошо работает только в дозировках выше 600-700 мг.
Я даже видел людей, которые говорили: «болденон прет при 1500 мг». Безумие.
Знаете, что еще прет на 1500 мг болды?
Большой красный мигающий 0 на результатах чувствительного анализа крови на эстрадиол после того, как вы взяли кровь на такой дозе болденона.
Но мы ушли от темы.
Он может превращаться в эстрон, а может и нет, но я полагаю, что он не превращается ни в что биоидентичное, а превращается в синтетический эстроген, который имеет свое уникальное сродство к ERα и ERβ.
Теперь вопрос заключается в том, что представляет собой этот синтетический эстроген и насколько он способен выполнять те же физиологические функции, что и эстрадиол.
К этому вопросу мы обычно приходим при использовании Дианабола или Трестолона (MENT), но почему-то в случае с Болденоном он остается без внимания.
По крайней мере, мы знаем, чего ожидать от метилэстрадиола через Dbol и 7α-метилэстрадиола через MENT.
В случае с болденоном мы понятия не имеем, что происходит, но, согласно анекдотическим данным, его эстрогенная активность кажется недостаточной, а тот факт, что он полностью подавляет ароматизацию тестостерона > эстрадиола, делает его очень сложным соединением для эффективного и безопасного использования.
Исследования также показывают, что болденон является одним из самых нефротоксичных соединений в мире.
Конкуренция с ароматазой, последующее ингибирование последующих каскадов, влияющих на важные физиологические функции, огромный скачок вязкости крови и потенциальная токсичность для почек - все это делает это соединение труднодоступным для использования в стеках препаратов, повышающих работоспособность.
Ознакомиться с оригиналом: https://moreplatesmoredates.com/does-boldenone-aromatize-into-estradiol-or-act-as-an-aromatase-inhibitor
Многие считают, что болденон (эквипойз) ароматизируется в эстрадиол на 50% быстрее, чем тестостерон, на основании фрагмента из книги «Анаболики» Уильяма Ллевеллина. Жизнеспособность болденона как полезного анаболика - это то, что уже много лет активно обсуждается в индустрии бодибилдинга. Насколько эффективен болденон для наращивания мышц? Если вы склонны к эстрогенным побочным эффектам от тестостерона, можно ли использовать его вместо тестотсерона? За последний год я собрал все больше и больше доказательств того, что болденон не может заменить тестостерон в качестве основы курса, и я видел несколько результатов анализа крови, которые показали, что он действительно подавляет уровень эстрадиола.
Например, если кто-то хочет использовать 500 мг тестостерона, но не может использовать такую высокую дозу и избежать эстрогенных побочных эффектов без одновременного использования аромазина или анастрозола, многие пришли к выводу, что можно просто использовать болденон в той же дозировке, чтобы снизить уровень эстрадиола в два раза, но при этом поддерживать адекватное производство эстрадиола.
Что такое болденон?
Болденон часто объединяют в узкую категорию дериватов тестостерона, которые также могут служить заменой тестостерона из-за их взаимодействия с ароматазой.
Препараты на основе тестостерона - это анаболические андрогенные стероиды, которые являются субстратами для ароматазы и превращаются в достаточное количество эстрогена, чтобы поддерживать адекватную активацию рецепторов эстрогена. Болденон ошибочно отнесли к этой категории, даже я. Адекватная выработка эстрогена способствует нейропротекции, кардиопротекции, оси GH/IGF-1, выработке факторов роста и множеству других важных функций, как для здоровья, так и для работоспособности. Обычно утверждается, что болденон ароматизируется в два раза меньше, чем тестостерон, и в поддержку этого утверждения часто ссылаются на книгу Уильяма Ллевеллина «Анаболики». Многие полагают, что болденон можно использовать в качестве запасного тестостерона для тех, кто склонен к эстрогенным побочным эффектам. Теоретически, используя болденон, можно снизить риск столкнуться с побочными эффектами, связанными с эстрогенами, так как он должен ароматизироваться примерно в два раза меньше, чем тестостерон. С годами вокруг механизма действия болденона появились и другие теории. Одна из последних заключается в том, что один (или несколько) из его метаболитов действуют как ингибитор ароматазы (ИА). У меня есть совершенно другая теория, которую я рассмотрю после того, как мы подробнее рассмотрим болденон в качестве ингибитора ароматазы. На reddit был опубликован отличный пост SwoleTide о метаболитах болденона. Я также собрал свои собственные исследования, о которых я расскажу здесь.
Пост SwoleTide на Reddit, в котором собраны исследования метаболитов болденона
Существует теория, что метаболиты болденона подавляют фермент ароматазу, тем самым предотвращая ароматизацию тестостерона в эстрадиол. SwoleTide собрал все имеющиеся исследования о метаболитах болденона [R]. SwoleTide начинает с разбора анекдотов, утверждающих о необходимости увеличения, уменьшения или полного отсутствия потребности в ИИ. По логике вещей, на высоких дозах болденона должен требоваться больший ИИ, если болденон ароматизируется в эстрадиол так сильно, как это должно быть. Однако многие люди заявляют о снижении потребности в ИИ при его использовании или о полном отсутствии таковой.Скорость ароматизации болденона согласно книге Ллевеллина «Анаболики»
В книге Уильяма Ллевеллина «Анаболики» утверждается, что «исследования ароматизации показывают, что скорость превращения [болденона] в эстрадиол примерно вдвое меньше, чем у тестостерона».
Ллевеллин ссылается на исследование in vitro в поддержку этого утверждения, в котором нигде не упоминается болденон [R].
В пересмотренном издании «Анаболиков» ссылка изменена на неясное исследование, оценивающее роль андрогенов в росте и развитии плода, детей и подростков [R]. Это исследование также не относится к болденону. Однако это может быть ошибкой Ллевеллина, поскольку соединение с похожим названием, болдион, упоминается в первом исследовании (исследование in vitro) и, по-видимому, взаимодействует с ароматазой, однако он обновил источник в более поздней копии своей книги, предположительно основываясь на том, что новое исследование представляет правильную информацию, но в обновленном исследовании оно вообще не упоминается.
Другие исследования, свидетельствующие о том, что болденон ароматизирует
В одном из исследований на кроликах изучалось влияние болденона на репродуктивные гормоны [R].
В исследовании было две экспериментальные группы и одна контрольная. Двум экспериментальным группам вводили болденон. Контрольная группа не получала болденон. В обеих экспериментальных группах наблюдалось значительное снижение уровня циркулирующего тестостерона с одновременным повышением уровня эстрадиола.
В обсуждении исследователи предполагают, что это может быть связано с ароматизацией болденона в эстрадиол.
Метаболит болденона: 1,4-диендион или 1,4-диендион
SwoleTide продолжает исследовать метаболит, который, как утверждают многие, отвечает за ингибирование ароматазы болденоном.При поиске по этим названиям [R, R] точного совпадения в PubChem не найдено. Использование гугл также не показывает релевантных исследований для 1,4-диендиона без кавычек вокруг него в контексте болденона. При поиске с использованием кавычек вокруг него было найдено одно соединение, Андроста-1,4-дидендион. При поиске андроста-1,4-дидендиона было найдено несколько исследований, одно из которых показало, что он может вызывать врожденные дефекты, другое - «стероиды на микропланшетах с фиксированным силикагелем», а последнее - кетостероиды. При поиске 1,4-диендиона в кавычках результатов нет, это считается опечаткой.
При поиске 1,4-диенедона в кавычках результатов нет, это считается опечаткой.
В одном из исследований изучались метаболиты, выделяющиеся после приема болденона у человека [R].
- 5β‐androst‐1‐en‐17β‐ol‐3‐one
- 5β‐androst‐1‐ene‐3α,17β‐diol
- 5β‐androst‐1‐en‐3α‐ol‐17‐one
- 5β‐androst‐1‐en‐6β‐ol‐3,17‐dione
- 5β‐androst‐1‐ene‐3,17‐dione
- 5α‐androst‐1‐ene‐3,17‐dione (aka 1-AD)
- androsta‐1,4‐diene‐3,17‐dione (aka ADD)
- androsta‐1,4‐diene‐6β,17β‐diol‐3‐one
- androsta‐1,4‐dien‐6β‐ol‐3,17‐dione
Образуется девять метаболитов, причем два метаболита (1-AД и AДД) схожи с теми, что упоминались ранее.
В исследовании не упоминаются эффекты, похожие на ингибировании ароматазы..
5α-андрост-1-ен-3,17,дион (эйкей 1-АД)
1-AД - это синтетический андроген и анаболический стероид. Он также выступает в качестве прогормона для 1-тестостерона (дигидроболденон) [R].В исследовании in vitro было показано, что 1-АД является мощным ингибитором активности ароматазы и экспрессии мРНК CYP19 [R].
Андроста-1,4-диен-3,17-дион (он же AДД)
AДД - анаболический андрогенный стероид, родственный болденону и тестостерону.АДД быстро метаболизируется до болденона [R, R].
В исследовании in vitro было показано, что ADD ингибирует ароматазу [R].
Исследование ВАДА о метаболизме болденона в АТД
ATD не был указан в исследовании метаболитов болденона, проведенном на человеке [R].Как и в случае с ADD, было показано, что ATD является метаболитом болденона и метаболизируется в болденон [R, R].
В исследовании in vitro было показано, что ATD значительно снижает биосинтез эстрогена [R].
1,4-Диендион: ошибка или просто неправда?
Если сравнить структуры 1-АД, АДД, АТД и имеющиеся данные по ним, то кажется, что 1,4-диендион - это просто неправильная попытка сократить АДД.PubChem не указал его в качестве синонима, так как он не был проиндексирован в PubMed.
SwoleTide предполагает, почему произошла эта ошибка, и объясняет, почему она неверна.
Также неправильно называть его строго ингибитором ароматазы, потому что это тоже ААС, который, так уж получилось, обладает эффектами, присущие ангибиторам ароматзы, но при этом ароматизируется.
Основная проблема всех исследований, демонстрирующие эффекты ингибирования ароматазы
Все исследования, на которые даны ссылки, проведены in vitro. Исследования in vitro и исследования на животных не всегда применимы на практике, поэтому экстраполяцию не следует воспринимать как факт без дополнительных исследований.Генетический фактор
SwoleTide затрагивает вопрос о важности признания генетической изменчивости и о том, что вполне возможно, что некоторые люди могут метаболизировать болденон в АДД, 1-АД или АТД с большей скоростью, чем другие, или могут гиперреагировать на эти метаболиты. Реакция на препараты у каждого человека разная, и даже метаболизм эндогенных стероидов естественного происхождения значительно отличается у разных людей. Некоторые люди просто не реагируют на определенные препараты, что также необходимо учитывать.Заключение SwoleTide по исследованию метаболитов
Исследования не дают четкого ответа на вопрос, действует ли болденон как ингибитор ароматазы, или же он ароматизируется в эстрадиол.Основной недостаток исследования на кроликах, объясняющий высокий уровень эстрадиола
SwoleTide проделал огромную работу по сбору данных и цитированию исследований. Я хочу начать с моей интерпретации исследования на кроликах [R]. Это исследование проводилось в контексте монотерапии, то есть кроликам вводили только болденон. Мы видим снижение тестостерона и повышение эстрадиола.
Логично, что если тестостерона нет, а есть только болденон, а уровень эстрадиола явно повышается по сравнению с исходным, то болденон должен ароматизироваться в эстрадиол, верно? Неверно, по крайней мере, на мой взгляд. Если мы посмотрим на то, как они измеряли эти биомаркеры, то увидим, что они взяли кровь и провели последующий гормональный анализ. Уровни тестостерона и эстрадиола в сыворотке крови определялись с помощью наборов для электрохемилюминесцентного иммуноанализа (ECLIA).
Наш любимый дерьмовый тест, ECLIA.
В чем проблема с ECLIA?
ECLIA перекрестно обнаруживает другие эстрогены в организме.
Во время эксперимента, в котором я принимал только нандролон, я проверил свой эстрадиол с помощью ECLIA и получил результат 36,8 пг/мл. Когда тот же образец крови был проверен с помощью высокочувствительного теста, выяснилось, что мой эстрадиол на самом деле составляет всего 9,9 пг/мл. Почему мы видим такой большой разброс? ECLIA перекрестно определяет другие эстрогены в организме и обнаружил мой эстрон, поэтому результаты теста ECLIA значительно завышены. Это означает, что мы уже можем сделать вывод о том, что уровни эстрадиола в исследовании кроликов с болденоном искусственно завышены. В случае с нандролоном он значительно повышает уровень эстрона, и мы видим, что ECLIA отражает ложный скачок уровня эстрадиола в результате этого. Эстрон может превращаться в эстрадиол в организме, но это не происходит с большой скоростью. Таким образом, мы уже знаем, что значения, полученные с помощью ECLIA, не очень точны при оценке уровня эстрадиола. Случайно ли, что каждый раз, когда кто-то принимает Болденон, результаты анализа крови с помощью LC/MS/MS значительно отличаются от результатов ECLIA?
Нет.
Мы постоянно видим заниженные уровни эстрадиола при приеме высоких доз болденона с помощью высокочувствительных тестов. И это подводит меня к следующему доказательству, подтверждающему мою теорию.
Шутки и анализы крови, показывающие, что болденон снижает уровень эстрадиола
Опыт Стива Вигуруса с высокими дозировками болденона и тестостерона
У Стива Вигуруса очень хороший канал на ютуб, и я считаю его человеком, хорошо разбирающимся в бодибилдинге и фармакологии. Стив очень хорошо реагирует на высокодозные циклы с использованием только тестостерона, и его дозировки довольно высоки. Обычно, когда он принимает грамм тестостерона в неделю, ему нужно принимать 12,5 мг аромазина каждый день, чтобы предотвратить эстрогенные побочные эффекты. Однако, когда он использовал грамм тестостерона и грамм болденона в неделю, он заметил, что ему не нужно столько же аромазина в неделю, так как введение болденона фактически уменьшило уровень эстрогенов. Несмотря на добавление 1000 мг другого препарата, который якобы ароматизируется в два раза быстрее тестостерона, ему потребовалось меньше ингибирование ароматазы при удвоенном количестве препаратов.Результаты высокочувствительного анализа крови на 300 мг болденона и 400 мг тестостерона
Мой друг дал мне результаты высокочувствительного анализа крови, которые он получил после своего последнего цикла приема болденона.Результаты помогли пролить свет на то, что происходит на самом деле.
Вот таймлайн его цикла:
- 2/18/19 - Начал курса: 400 мг Тестостерона Ципионата / 200 мг НФП еженедельно (необходимо было принимать 0,25 мг анастрозола дважды в неделю, чтобы сдерживать эстрогенные побочные эффекты)
- 5/31/19 - Перешел на гзт-уровень, состоящий из: 100 мг Тестостерона Ципионата / 900Ед ХГЧ (300 Ед x 3) в неделю
- 7/19/19 - Проведено полное обследование. Результат анализа крови на эстрадиол составил 75 пг/мл.
- 7/19/19 - Начал курс с болденоном в тот же день после забора крови на 400 мг тестостерона ципионата/300 мг болденона в неделю и 20 мг оксандролона в день
- 9/2/19 - сдал кровь, продолжая принимать 400 мг тестостерона ципионата/300 мг болденона в неделю и 20 мг оксандролона в день
- 9/4/19 - Результат анализа крови на эстрадиол показал 24 пг/мл, несмотря на прием 400 мг тестостерона ципионата
Результаты высокочувствительного анализа крови при приеме 850 мг болденона и 250 мг тестостерона в неделю
Ютубер Symmetry and Fitness сделал еще один шаг вперед и не только проверил уровень эстрадиола на болденон с помощью высокочувствительного анализа, но и проверил уровень эстрона, который показал очень интересные результаты.Его курссостоял из примерно 850 мг болденона и 250 мг тестостерона в неделю. Результаты показали значительное повышение эстрона - 662 пг/мл, при этом верхняя граница референсного диапазона составляет 65 пг/мл. Эстрадиол не был обнаружен - менее 2,5 пг/мл.
В норме при таком количестве тестостерона уровень эстрадиола должен быть выше верхней границы референсного диапазона. Даже при естественной эндогенной выработке тестостерона у вас будет где-то 15-35 пг/мл (в зависимости от количества вырабатываемого тестостерона и других факторов). Результаты анализа крови показывают, что уровень эстрадиола у него даже ниже, чем у женщины в менопаузе. Если вы хоть что-то знаете об эстрадиоле, то понимаете, как важно не допустить его падения. Этот результат теста указывает на то, что что-то в его стеке не позволяет тестостерону в его организме ароматизироваться в эстрадиол. Если говорить дальше, то мы знаем, что тестостерон - это действительно тестостерон, так как он исследовал свою кровь с помощью LC/MS-MS, который является золотым стандартом для определения общего тестостерона, чтобы избежать перекрестного обнаружения других анаболиков. Таким образом, мы знаем, что его уровень общего тестостерона составляет 1431 нг/дл. Такое количество тестостерона обычно приводит к высокому уровню эстрадиола, а не к тому, что он разбит в пух и прах. Значит, либо фермент ингибируется, либо происходит что-то еще. К счастью, получив результат анализа крови на эстрон, мы наконец-то можем решить головоломку, что же происходит на самом деле. Возвращаясь к исследованию кроликов, мы знаем, что они использовали ECLIA для определения эстрадиола [R].
Исследование на кроликах показало повышение уровня эстрадиола при монотерапии болденоном, и, по совпадению, из всех людей, которые сообщали о пропорциональном соответствии уровня эстрадиола в анализе крови дозе ААС, никто не использовал высокочувствительные тесты (по крайней мере, из тех, что я видел на сегодняшний день). У Symmetry and Fitness достоверно высокий уровень тестостерона, отсутствие эстрадиола и зашкаливающий эстрон.
Все результаты анализов крови, показывающие повышение уровня эстрадиола, сделаны с помощью ECLIA.
Итак, я предполагаю, что Болденон на самом деле не ароматизируется в эстрадиол и не ингибирует фермент ароматазу, а конкурирует с тестостероном, взаимодействуя с ароматазой для производства своего собственного эстрогенного метаболита.
Я расскажу об этом подробнее в следующей главе, но вкратце можно сказать, что вам, скорее всего, придется использовать экзогенный эстрадиол вместе с болденоном, чтобы получить физиологическое количество циркулирующего эстрадиола в вашем организме.
Причина в том, что болденон явно не ароматизируется в достаточное количество эстрадиола, а вместо этого производит гораздо более слабый эстроген с совершенно другой фармакодинамикой.
Эстрон, в частности, не обеспечивает таких же преимуществ для здоровья и роста мышц, как эстрадиол, а многочисленные исследования показывают, насколько пагубным может быть непропорционально высокий уровень эстрона для вашего здоровья.
В качестве альтернативы можно использовать гораздо меньшую дозу болденона по сравнению с тестостероном, если для нас главное - конкуренция, но даже при почти идентичной схеме дозировки мы видели во втором примере, где всего 300 мг болденона значительно нарушали адекватную ароматизацию 400 мг тестостерона в эстрадиол.
Почти никто не использует болденон в дозировке менее 300 мг, и если только это количество уже настолько проблематично, то будет трудно найти для него место в протоколе, заботящемся о здоровье, или даже просто в протоколе, предназначенном для максимального роста мышц в целом.
В обеих категориях он не соответствует требованиям.
Влияние болденона на биосинтез эстрогена
Как уже говорилось ранее, использование экзогенного эстрадиола, скорее всего, необходимо для поддержания здорового уровня в цикле с высокой дозой болденона. Основной путь биосинтеза эстрона включает андростендион в качестве промежуточного продукта, а андростендион превращается в эстрон под действием фермента ароматазы. Это важно помнить в контексте данного углубленного изучения Болденона. Андростендион превращается в эстрон под действием фермента ароматазы. Эта реакция происходит как в гонадах, так и в некоторых других тканях, в частности в жировой ткани (именно поэтому, если вы толще, вы больше ароматизируетесь), и эстрон впоследствии выделяется из этих тканей. Помимо ароматизации андростендиона, эстрон также обратимо образуется из эстрадиола под действием фермента 17β-гидроксистероиддегидрогеназы (17β-HSD) в различных тканях, включая печень. Проще говоря, вы никогда не увидите такого уровня эстрона у мужчин в естественных условиях, какой был у Symmetry and Fitness во время его цикла. Анекдотично мы видим, что при добавлении болденона в циклы необходимость в использовании ингибиторов ароматазы снижается, а уровень эстрадиола становится ниже, даже при высокой дозе тестостерона. Мы также видим результаты анализов крови, показывающие заоблачные уровни эстрона.Некоторые метаболиты болденона называют ингибиторами ароматазы, но доказательства этого основаны на экстраполяции результатов исследований на животных, моделях in vitro и том факте, что мы видим снижение уровня эстрадиола в результатах высокочувствительных анализов крови.
Следовательно, эстрон вполне может быть перекрестным обнаружением другого синтетического эстрогенного метаболита.
И, вероятно, так оно и есть, поскольку он прокомментировал мое видео и заявил, что после этого он провел повторное тестирование для оценки уровня эстрона с помощью LC/MS/MS.
И на этот раз они оказались в норме.
Соотношение тестостерона и эстрадиола и влияние на активность ароматазы
Часто упускается из виду, что существует предел активности ароматазы в организме.Как только вы начинаете использовать ААС в сверхфизиологических дозах, в вашем организме не остается пропорционального количества ферментов ароматазы, чтобы переработать все это и выплюнуть совершенно пропорциональное количество эстрадиола (или любых других метаболитов, которые может или не может производить используемый вами ААС).
Исследования, измеряющие градиентный дозовый ответ на тестостерон у молодых и пожилых мужчин, показали, что соотношение эстрадиол:тестостерон фактически уменьшается тем больше, чем выше уровень дозировки тестостерона.
При приеме 25 мг тестостерона в неделю общее соотношение Е2 к Тестостерону у молодого мужчины составляет около 1,2%.
При приеме 50 мг оно снижается до 0,7%.
При 125 мг оно снижается до 0,4%.
И так далее.
Вы можете ясно видеть, что ароматизация не происходит параллельно дозировке тестостерона, что говорит о том, что количество ароматизации ограничено, и синтетические ААС, скорее всего, будут конкурировать с тестостероном за эту ограниченную активность ароматазы.
Физически невозможно, чтобы организм выделял пропорциональное количество эстрогена, когда его дозировка достигает сверхфизиологических значений, поэтому я не знаю, как кто-то может ожидать, что тестостерон будет прекрасно ароматизироваться в эстрадиол, когда он конкурирует с огромным количеством препарата (болденона), который также является субстратом для ароматазы. Аналогично тому, как антиандрогены конкурируют за рецепторы андрогенов с тестостероном и ДГТ, болденон, скорее всего, конкурирует с тестостероном за ароматазу. Другим важным примером является то, что происходит после использования ингибитора 5α-редуктазы, такого как Финастерид. Когда вы ингибируете 5α-редуктазу с помощью Финастерида или Дутастерида, чтобы снизить уровень ДГТ в организме, то, выражаясь научным жаргоном, Тестостерон, по сути, «вытесняется» Финастеридом.
Когда тестостерон не может превратиться в ДГТ из-за ингибирования фермента или конкуренции, он остается в виде циркулирующего тестостерона, что, соответственно, повышает уровень общего тестостерона в организме, а в качестве побочного продукта повышает уровень эстрадиола, поскольку теперь в организме больше циркулирующего тестостерона, чем было бы, если бы 5α-редуктаза была доступна для взаимодействия с ним.
Именно поэтому Финстерид повышает уровень тестостерона и эстрадиола в организме примерно на 15%, а Дутастерид - более чем на 20%.
Таким образом, если у фермента есть ограничение на то, сколько он может взаимодействовать с гормонами для создания гормонов-метаболитов, введение в уравнение другого субстрата со сравнимым сродством связывания и/или дозировкой (есть и другие факторы) просто еще больше уменьшает количество доступных ферментов для взаимодействия с родительскими гормонами (в данном контексте мы имеем в виду тестостерон как родительский гормон).
Я не удивлюсь, если использование Болденона вместе с Тестостероном действительно вызывает скромный скачок уровня Тестостерона и ДГТ в организме сверх того, что та же доза Тестостерона могла бы обеспечить сама по себе по той же самой причине, по которой Финастерид увеличивает Тестостерон и Эстрадиол в организме.
Если ароматаза занята кучей болденона, в организме будет больше циркулирующего тестостерона, а значит, больше тестостерона для 5α-редукции в ДГТ.
Теоретически, можно было бы использовать Болденон, если бы доза тестостерона была значительно выше дозы Болденона, но результаты анализа крови показывают, что доза тестостерона должна быть намного выше, чтобы не было значительного ухудшения конверсии тестостерон > эстрадиол.
Даже всего 300 мг болденона снижают уровень эстрадиола намного ниже, чем он должен быть при 400 мг тестостерона, что ухудшает здоровье и мышечный рост по сравнению с тем, чего можно было бы достичь с другим дополнительным анаболиком, который не конкурирует с тестостероном за ароматазу.
Также следует учитывать, что болденон считается относительно слабым анаболиком, и на сегодняшний день я еще не слышал ни об одном человеке, который бы использовал высокий Тест с низким Болденоном.
Существует даже бредовое правило, которое передается по виноградной лозе, гласящее, что EQ хорошо работает только в дозировках выше 600-700 мг.
Я даже видел людей, которые говорили: «болденон прет при 1500 мг». Безумие.
Знаете, что еще прет на 1500 мг болды?
Большой красный мигающий 0 на результатах чувствительного анализа крови на эстрадиол после того, как вы взяли кровь на такой дозе болденона.
Но мы ушли от темы.
Некоторые заключения
По моему мнению, болденон взаимодействует с самой ароматазой и производит эстрогенный метаболит, который искусственно завышает результаты анализа крови ECLIA.Он может превращаться в эстрон, а может и нет, но я полагаю, что он не превращается ни в что биоидентичное, а превращается в синтетический эстроген, который имеет свое уникальное сродство к ERα и ERβ.
Теперь вопрос заключается в том, что представляет собой этот синтетический эстроген и насколько он способен выполнять те же физиологические функции, что и эстрадиол.
К этому вопросу мы обычно приходим при использовании Дианабола или Трестолона (MENT), но почему-то в случае с Болденоном он остается без внимания.
По крайней мере, мы знаем, чего ожидать от метилэстрадиола через Dbol и 7α-метилэстрадиола через MENT.
В случае с болденоном мы понятия не имеем, что происходит, но, согласно анекдотическим данным, его эстрогенная активность кажется недостаточной, а тот факт, что он полностью подавляет ароматизацию тестостерона > эстрадиола, делает его очень сложным соединением для эффективного и безопасного использования.
Исследования также показывают, что болденон является одним из самых нефротоксичных соединений в мире.
Конкуренция с ароматазой, последующее ингибирование последующих каскадов, влияющих на важные физиологические функции, огромный скачок вязкости крови и потенциальная токсичность для почек - все это делает это соединение труднодоступным для использования в стеках препаратов, повышающих работоспособность.
Ознакомиться с оригиналом: https://moreplatesmoredates.com/does-boldenone-aromatize-into-estradiol-or-act-as-an-aromatase-inhibitor
Как вы это делаете?
