Всем добрейшего времени суток, Друзья мои, попробуем разобраться в ещё одном интересном препарате ?
Бремеланотид [PT-141] | Разбираемся
Перед началом.Бремеланотид [PT-141] | Разбираемся
Ключи текста:
- - Информация для понимания контекста высказываний.
- - Не критично важная информация для общего развития.
- - Объяснение терминологии, либо более углублённое понимание процесса.
- - - Указатели глав.
- - Дополнительный стилистический указатель на "Исследование".
Оглавление:
- Что такое Бремеланотид [PT-141] ?
- Как работает Бремеланотид [PT-141] ?
- Разбираемся в исследованиях Бремеланотида [PT-141].
- Положительные и побочные эффекты от применения Бремеланотида [PT-141].
- Рекомендательные дозировки применение Бремеланотида [PT-141].
- Отзывы о Бремеланотиде [PT-141].
- Краткий итог.
- Что такое Бремеланотид [PT-141] ?
Бремеланотид, является лекарственным препаратом, применяемым для лечения низкого сексуального желания у женщин. Он используется специально для низкого сексуального желания, возникающего до наступления менопаузы и не связанного с медицинскими проблемами, психиатрическими проблемами или проблемами в отношениях. Препарат вводится инъекцией под кожу бедра или живота.
Бремеланотид был одобрен для медицинского использования в Соединенных Штатах в 2019 году. Он был разработан компанией Palatin Technologies. Агентство по пищевому и лекарственному контролю США (FDA) считает его препаратом первого класса.
- "препарат первого класса" означает, что это новый и инновационный лекарственный препарат, который представляет собой новый механизм действия или класс лекарственных средств. Он может быть первым своего рода в своей категории или группе лекарственных препаратов.
Бремеланотид не взаимодействует с алкоголем, в отличие от флибансерина (у которого взаимодействие с алкоголем является серьезным препятствием для его использования). Однако бремеланотид взаимодействует с определенными препаратами, которые принимаются внутрь. Предполагается, что бремеланотид замедляет двигательную активность желудка и уменьшает оральное всасывание (биодоступность) некоторых препаратов, таких как нальтрексон и индометацин.
И так, что же Мы можем из этого сказать о PT-141 ?
- Бремеланотид это лекарство которое одобрено для Медицинского использования в США для лечения общего гипоактивного сексуального желания у женщин в период до наступления менопаузы и является препаратом первого класса. Бремеланотид не взаимодействует с алкоголем, но может замедлять двигательную активность желудка и уменьшать биодоступность некоторых препаратов. Маловато будет, идём дальше.
- Как работает Бремеланотид [PT-141] ?
Бремеланотид является неселективным агонистом меланокортиновых рецепторов MC1- MC5 (за исключением рецептора ACTH MC2), но преимущественно действует как агонист рецепторов MC3 и MC4.
- Неселективный агонист: В данном случае, бремеланотид является агонистом меланокортиновых рецепторов MC1- MC5. Агонист - это вещество, которое активирует рецепторы в организме, вызывая определенные фармакологические эффекты. В данном случае, бремеланотид активирует меланокортиновые рецепторы MC1, MC3 и MC4.
- Меланокортиновые рецепторы: MC1- MC5 являются подтипами меланокортиновых рецепторов, которые являются частью системы меланокортинов. Эти рецепторы находятся на поверхности клеток в разных частях организма и играют роль в регуляции различных физиологических процессов, таких как аппетит, энергетический баланс и сексуальная функция.
- Рецептор ACTH MC2: В контексте бремеланотида, он исключен из списка рецепторов, на которые он влияет. ACTH (адренокортикотропный гормон) является гормоном, вырабатываемым гипофизом и играющим роль в регуляции коры надпочечников. Рецептор ACTH MC2 относится к одному из подтипов меланокортиновых рецепторов, но бремеланотид не влияет на него.
Биодоступность бремеланотида при подкожном введении составляет около 100%. После подкожного введения бремеланотида максимальная концентрация достигается примерно через один час, с диапазоном от 0,5 до 1,0 часа.
Бремеланотид является циклическим гептапептидом, лактамным аналогом α-меланоцит-стимулирующего гормона (α-MSH). У него есть аминокислотная последовательность Ac-Nle-cyclo[Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Lys]-OH, и он также известен как цикло-Ac-[Nle4,Asp5,D-Phe7,Lys10]α-MSH-(4-10) (замещенное название). Бремеланотид является активным метаболитом меланотана II, лишенным C-концевой амидной группы.
Хотите это разобрать ? Куда вы денетесь.
- Циклический гептапептид: Это тип пептида, состоящего из семи аминокислотных остатков, которые образуют циклическую структуру.
- Лактамный аналог: Бремеланотид является аналогом α-меланоцит-стимулирующего гормона (α-MSH), в котором лактамная связь замещает другой тип связи.
- α-меланоцит-стимулирующий гормон (α-MSH): Это гормон, который регулирует пигментацию кожи и волос, а также оказывает влияние на другие процессы, включая аппетит и сексуальное поведение.
- Аминокислотная последовательность: Это упорядоченная последовательность аминокислот, из которых состоит пептид или белок.
- Ac-Nle-cyclo[Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Lys]-OH: Это аминокислотная последовательность, которая описывает состав бремеланотида.
- Цикло-Ac-[Nle4,Asp5,D-Phe7,Lys10]α-MSH-(4-10): Это альтернативное название для бремеланотида, которое указывает на замещение некоторых аминокислот в α-MSH и циклическую структуру пептида.
- Метаболит: Бремеланотид является активным метаболитом меланотана II. Метаболит - это продукт обмена веществ, образующийся в результате метаболических процессов в организме.
- C-концевая амидная группа: Это функциональная группа, содержащая аминокислотный остаток, связанный с амидной связью на C-конце пептида или белка. В случае бремеланотида, эта группа отсутствует.
- Бремеланотид это неселективный агонист меланокортиновых рецепторов, за счёт этого он влияет на различные физиологические процессы в организме, включая регуляцию сексуальной функции и возбуждения. Он одобрен для Медицинского использования в США для лечения общего гипоактивного сексуального желания у женщин в период до наступления менопаузы и является препаратом первого класса. Биодоступность бремеланотида при подкожном введении составляет около 100%, а Cmax ~ 1 час. Бремеланотид не взаимодействует с алкоголем, но может замедлять двигательную активность желудка и уменьшать биодоступность некоторых препаратов.
- Разбираемся в исследованиях Бремеланотида [PT-141].
Исследование "Bremelanotide: First Approval" ( 2019 год ):
Таким образом, PT-141 (бремеланотид) является перспективным препаратом для лечения гипоактивного сексуального желания у предменопаузальных женщин и имеет потенциал влиять на мозговые пути, связанные с сексуальной реакцией.
- PT-141 (бремеланотид) является меланокортиновым агонистом, который обладает высокой аффинностью к рецептору типа 4 меланокортина (MC4), предположительно важному для сексуальной функции.
- Бремеланотид был разработан как самостоятельная терапия для лечения приобретенного, обобщенного гипоактивного сексуального желания (HSDD) у предменопаузальных женщин. HSDD характеризуется низким сексуальным желанием, вызывающим значительное дистрессирование или межличностные трудности.
- Бремеланотид представляет собой синтетический пептидный аналог альфа-меланоцит-стимулирующего гормона (α-MSH), который имеет потенциал модулировать мозговые пути, связанные с сексуальной реакцией.
- Препарат был разработан компанией Palatin Technologies, которая спонсировала клинические испытания фазы 3. Позднее права на разработку и коммерциализацию препарата, включая подачу заявки на регистрацию нового препарата в FDA США, были переданы компании AMAG Pharmaceuticals Inc.
- Бремеланотид предлагается в виде подкожной самостоятельной терапии по требованию, то есть применяется непосредственно перед сексуальной активностью.
Исследование "Bremelanotide for Treatment of Female Hypoactive Sexual Desire" ( 2022 год ):
Выводы, выводы....PT-141 (бремеланотид) представляет собой перспективный препарат для лечения HSDD у женщин, обладающий потенциалом улучшить сексуальные реакции и желание.
- PT-141 (бремеланотид) является меланокортиновым агонистом, который действует на рецепторы MC4R для модуляции мозговых путей, связанных с сексуальными реакциями.
- Бремеланотид был недавно одобрен FDA для лечения гипоактивного сексуального желания у женщин (HSDD).
- Бремеланотид может быть администрирован интраназально или в виде подкожных инъекций.
- Рекомендуемая доза бремеланотида составляет 1,75 мг, инъецированного подкожно в живот или бедро не менее чем за 45 минут до сексуальной активности.
- Исследования показали улучшение показателей желания, возбуждения и оргазма при использовании 1,75 мг бремеланотида перед сексуальной активностью по сравнению с плацебо.
- Бремеланотид является многообещающим способом лечения HSDD и может помочь улучшить сексуальные реакции у женщин, страдающих от этого расстройства.
- Вместе с фармакологическим лечением, важно учитывать психосоциальные факторы и проводить соответствующую психосоциальную терапию, такую как когнитивно-поведенческая терапия или терапия для пар.
- Бремеланотид следует использовать с осторожностью у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями, так как он может вызывать снижение сердечного ритма и повышение артериального давления.
- Наиболее распространенными побочными эффектами бремеланотида являются тошнота, рвота и покраснение кожи.
Исследование "Safety Profile of Bremelanotide Across the Clinical Development Program" ( 2022 год ):
По итогу PT-141 (бремеланотид) обладает относительно хорошим профилем безопасности в лечении гипоактивного сексуального желания у женщин.
- PT-141 является безопасным препаратом в лечении приобретенного, обобщенного гипоактивного сексуального желания у женщин перед менопаузой.
- Исследовательская программа включала 43 завершенных исследования с участием 3500 пациентов, включая фазы 1-3.
- Наиболее распространенными побочными эффектами являлись тошнота (40,0% против 1,3%), покраснение кожи (20,3% против 1,3%), головная боль (11,3% против 1,9%) и реакции на месте инъекции (5,4% против 0,5%) в группе, получавшей бремеланотид по сравнению с плацебо в интегрированной слепой части фазы 3 исследований.
- Тошнота была наиболее частой причиной прекращения приема бремеланотида.
- Не было зарегистрировано смертей, но у некоторых пациентов наблюдались серьезные побочные эффекты.
- Фокусированная гиперпигментация была редким побочным эффектом при правильном соблюдении рекомендаций по дозировке, однако она проявилась у более чем трети пациентов после получения до 16 последовательных дневных доз.
- Наблюдались небольшие и кратковременные, но статистически значимые повышения артериального давления во время амбулаторного мониторинга артериального давления.
- Большинство взаимодействий препарата с другими лекарствами не имели клинической значимости, за исключением взаимодействий, которые снижали плазменные концентрации индометацина и налтрексона.
- В фазе 3 исследований 70% пациентов, получавших бремеланотид, продолжили участие в открытой части исследований, по сравнению с 87% пациентов, получавших плацебо.
- Побочные эффекты, связанные с применением бремеланотида, в основном легкие или умеренные. Однако следует использовать бремеланотид с осторожностью у пациентов с риском сердечно-сосудистых заболеваний, и артериальное давление должно быть хорошо контролируемым во время лечения.
Исследование "The neurobiology of bremelanotide for the treatment of hypoactive sexual desire disorder in premenopausal women" ( 2022 год ):
Отсюда можно сделать выводы, о том, что PT-141 (бремеланотид) оказывает свои эффекты на основе активации рецепторов меланокортина в мозге, особенно подтипа MC4R, что способствует увеличению женского сексуального желания и может быть полезным в лечении HSDD.
- PT-141 (бремеланотид) является одним из медикаментозных препаратов, одобренных Администрацией по контролю за продуктами питания и лекарствами (FDA) для лечения гипоактивного сексуального желания у женщин перед менопаузой (HSDD).
- HSDD является распространенным нарушением сексуальной функции у женщин и связан с дисбалансом уровней гормонов и нейротрансмиттеров в мозге, приводящим к снижению возбуждения, увеличению ингибиции или комбинации обоих факторов.
- Доказательства свидетельствуют о влиянии нейротрансмиттеров, включая дофамин (DA), норэпинефрин и серотонин, а также гормонов, таких как эстрадиол и тестостерон, на женское сексуальное желание и реакцию.
- PT-141 является агонистом рецепторов меланокортина (MCR) и активирует несколько подтипов этих рецепторов, преимущественно подтип MCR4 (MC4R), который играет важную роль в женской сексуальной функции.
- PT-141 оказывает влияние на желание женщин путем активации пресинаптических MC4R на нейронах в среднем предгипоталамусе гипоталамуса, что приводит к увеличению высвобождения дофамина, возбуждающего нейротрансмиттера, способствующего повышению сексуального желания.
Исследование "Bremelanotide: New Drug Approved for Treating Hypoactive Sexual Desire Disorder" ( 2020 год ):
Данное исследование укрепляет уже полученные знания о PT-141.
- PT-141 является недавно одобренным препаратом для лечения гипоактивного сексуального желания у женщин (HSDD).
- Исследования показывают, что PT-141 значительно улучшает сексуальное желание и снижает психологическую дистресс, связанную с его отсутствием.
- Наиболее часто встречающимися побочными эффектами являются тошнота (39,9%), покраснение лица (20,4%) и головная боль (11%).
- PT-141 является подкожным инъекционным препаратом, который принимается за 45 минут до половой активности по мере необходимости.
- Препарат безопасен и имеет ограниченные взаимодействия с другими лекарствами, включая отсутствие клинически значимых взаимодействий с этанолом (спиртными напитками).
- Рекомендации по применению указывают на необходимость не более одной дозы препарата в течение 24 часов и не более 8 доз в месяц. Рекомендуется прекращение использования препарата после 8 недель, если нет заметного улучшения.
Исследования "Bremelanotide for the Treatment of Hypoactive Sexual Desire Disorder: Two Randomized Phase 3 Trials" ( 2019 год ):
В целом, результаты исследования подтверждают эффективность и безопасность применения бремеланотида для лечения гипоактивного сексуального желания у предменопаузальных женщин.
- Bremelanotide был эффективным и безопасным в лечении гипоактивного сексуального желания у предменопаузальных женщин.
- В ходе исследования участницы, получавшие бремеланотид, показали статистически значимое увеличение сексуального желания и снижение дистресса, связанного с низким сексуальным желанием, по сравнению с плацебо.
- Большинство нежелательных явлений, связанных с приемом бремеланотида, были связаны с переносимостью препарата, и большинство из них были легкими или умеренными по интенсивности. Наиболее распространенными побочными эффектами были тошнота, покраснение кожи и головная боль.
Исследование "Salvage of sildenafil failures with bremelanotide: a randomized, double-blind, placebo controlled study" ( 2008 год ):
- Пациенты, не реагирующие на силденафил, показали положительные клинические результаты при использовании бремеланотида. 33,5% пациентов из группы, получавшей бремеланотид, сообщили о положительном клиническом эффекте, в то время как только 8,5% пациентов из группы, получавшей плацебо, имели положительные результаты.
- Пациенты, получавшие бремеланотид, сообщили о значительно большей удовлетворенности половым актом по сравнению с пациентами, получавшими плацебо.
- Положительные и побочные эффекты от применения Бремеланотида [PT-141].
Положительные эффекты:
- Увеличение сексуального желания: Исследования показывают, что прием бремеланотида связан с увеличением сексуального желания у предменопаузальных женщин с гипоактивным сексуальным желанием.
- Снижение дистресса, связанного с низким сексуальным желанием: Бремеланотид также демонстрирует способность снижать дистресс, связанный с низким сексуальным желанием у женщин.
- Относительная безопасность: Бремеланотид, согласно исследованиям, обычно хорошо переносится пациентами, и большинство нежелательных явлений являются легкими или умеренными по интенсивности.
- Нежелательные явления: Наиболее распространенными побочными эффектами от приема бремеланотида были тошнота, покраснение кожи, головная боль и в некоторых случаях реакции на месте инъекции.
- Рекомендательные дозировки применение Бремеланотида [PT-141].
- Рекомендуемая дозировка бремеланотида составляет 1,75 мг, вводимых подкожно в область живота или бедра, не менее чем за 45 минут до начала полового акта.
- Отзывы о Бремеланотиде [PT-141].
- PT-141 10 мг (Bremelanotide) от GenImport - отзыв от пользователя Chantico
- Краткий итог.
В целом, препарат выглядит крайне интересно, особенно, если использовать его в определённых схемах и психологических сочитаниях для улучшения своей Даме - либидо. Единственное, что меня смущает, крайне быстрое одобрение FDA, но информацию о этом Вы можете найти сами.
- Минутка рекламы.
- https://vk.com/fatherjason - Вадим Каспаров - специалист по здоровью.
- https://vk.com/sashan_from_do4a_com - Сашан - специалист по здоровью.
- Trean - Специалист по здоровью представленный на нашем форуме.
- Vastolorde - Человек который поможет Вам модифицировать вашу программу занятий.
- RuSs - Террорист.
- KOCMOC - Мечтает накачаться.
- Jus - Душнила.
- Chantico - вряд ли я что-то посоветую.
На этом Мы закончим наше повествование, лишь напомнив один момент, данные статьи, включая эту, где Мы разбираем те или иные фармакологические препараты, которые применяются в медицинской терапевтической практике, как к примеру Бремеланотид [PT-141], не являются призывом к использованию и не рекомендуют дозировок, а лишь дают пласт для понимания в каких спектрах может быть использовано обсуждаемое вещество.
Спасибо за прочтения данного "Труда" о Бремеланотиде [PT-141] и его эффектах.
Если у Вас появляются какие-то вопросы, не стесняйтесь вступать в дисскуссию.
Спасибо за прочтения данного "Труда" о Бремеланотиде [PT-141] и его эффектах.
Если у Вас появляются какие-то вопросы, не стесняйтесь вступать в дисскуссию.