Фармакология Меланотан 2 ( Melanotan II ) | Разбираем по кусочкам

Добрейшего времени суток, Друзья мои, постараемся таки вернутся в адекватный темп написания статей, хотя честно говоря, я всё больше сталкиваюсь с тем, что не знаю о чём мне бы хотелось написать.



Меланотан 2 ( Melanotan II ) | Разбираем по кусочкам.​

---

Перед началом.

Ключи текста:

• - Информация для понимания контекста высказываний.
• - Не критично важная информация для общего развития.
• - Объяснение терминологии, либо более углублённое понимание процесса.
• - - Указатели глав.
• - Дополнительный стилистический указатель на "Исследование".

Цель статьи: Постараться максимально подробно разобрать Меланотан 2, отвечая на вопросы, что это такое, как оно работает и какие исследования есть по этому веществу. По итогу сделать выводы о эффектах исходя из исследований препарата.

Оглавление:

• Что такое Меланотан 2 ?
• О чём говорят исследования Меланотана 2 ?
• Выводы о эффектах Меланотана 2.

Для переключения между главами можно использовать CTRL + F (поиск по странице).

---

- Что такое Меланотан 2 ?​

Меланотан 2 - это синтетический аналог пептидного гормона α-меланоцит-стимулирующего гормона (α-MSH), который стимулирует меланогенез и повышает сексуальное влечение.

Он разрабатывался в качестве лекарственного препарата для женской сексуальной дисфункции и эректильной дисфункции, но клиническое развитие было прекращено к 2003 году, и по состоянию на 2018 год ни один продукт, содержащий меланотан 2, не был выпущен на рынок, и все коммерческие разработки были прекращены. (вот этот момент рекомендую запомнить)​

Меланотан 2 действует как неселективный агонист рецепторов меланокортина MC1, MC3, MC4 и MC5.

Меланотан II вызывает меланогенез путем активации рецептора MC1, в то время как его клинически документированные сексуальные эффекты, по предположению, связаны с его способностью активировать рецептор MC4 (хотя считается, что также возможно вовлечение рецептора MC3).

Другие эффекты меланотана II, в основном считаемые побочными эффектами, включают покраснение, тошноту, рвоту, растяжку, зевание и потерю аппетита (последнее через активацию рецептора MC4).

Что же такое Меланотан 2 ?

• Меланотан 2 это синтетический аналог пептидного гормона α-меланоцит-стимулирующего гормона, который действует как неселективный агонист рецепторов меланокортина MC1, MC3, MC4 и MC5 по средствам чего вызывается меланогенез и сексуальные эффекты, а также различные побочные эффекты завязанные на данные рецепторы и их активацию.​

Двигаемся дальше.
​

- О чём говорят исследования Меланотана 2 ?​

Исследование (точнее некий кейз репорт) "Melanotan II injection resulting in systemic toxicity and rhabdomyolysis" ( 2012 год ):​

​

• Пациент, который вводил себе подкожно 6 мг Меланотана II (что было в шесть раз больше рекомендованной начальной дозы), развил системный токсикоз, симпатомиметическое избыток и рабдомиолиз.
• Симптомы системного токсикоза включали общие мышечные боли, потоотделение и ощущение тревоги. Физическое обследование показало наличие нереста зрачков, повышенную потливость, частоту сердечных сокращений и дрожь мышц.
• Лабораторные анализы выявили повышение уровня креатинина и креатинфосфокиназы (CPK), а также наличие крови и эритроцитарных образований в моче. Также были обнаружены следы опиатов в моче.
• Пациент получил лечение с применением бензодиазепинов для снятия возбуждения и тревоги, а также инфузии натрия бикарбоната для лечения рабдомиолиза. Симптомы улучшились, и он был выписан через 3 дня с улучшением показателей креатинина и CPK.
• Анализ вещества, которое пациент ввел себе, подтвердил его идентичность Меланотану II.

Отсюда пусть и условно, но можно сделать вывод, что Меланотан 2 вызвал системный токсикоз, проявляющийся симптомами симпатомиметического избытка, рабдомиолизом и нарушением функции почек. Но нам же мало одного ?

Исследование "Melanotan II: a possible cause of renal infarction: review of the literature and case report" ( 2020 год ):​

​

• Ранее было описано, что Меланотан II может вызывать рабдомиолиз и почечную недостаточность. В данном случае представлен обзор Меланотана II и возможных эффектов этого препарата на почки, включая случай почечного инфаркта, вероятно, связанного с приемом Меланотана II.
• Пациент, у которого был выявлен почечный инфаркт, сообщил о приеме внутримышечных инъекций Меланотана II в общей сумме 27 мг за последние 6 месяцев для увеличения загара.
• Обследование пациента показало наличие интенсивного загара кожи. Анализ препарата, предоставленного пациентом, подтвердил наличие Меланотана II, без обнаружения других фармакологических веществ.
• Механизм почечного повреждения с участием Меланотана II может быть связан с тромботическими фармакологическими влияниями и возможным прямым токсическим воздействием на почечную паренхиму.
• Отрицательные побочные эффекты Меланотана II связаны с его воздействием на различные типы меланокортиновых рецепторов в разных частях организма, что может приводить к широкому спектру симптомов, включая тошноту, боль в животе, тревогу, головные боли, снижение аппетита, мышечные боли и даже индукцию рака кожи.

Что же Мы по итогу имеем ? Меланотан 2 может вызывать рабдомиолиз, почечную недостаточность и, возможно, приводить к почечному инфаркту.

Исследование "Melanocortin receptor agonist melanotan-II microinjected in the nucleus accumbens decreases appetitive and consumptive responding for food" ( 2022 год):​

​

• Меланотан II, как агонист рецепторов меланокортина 3/4, оказывает влияние на поведение поедания и мотивацию к получению пищи.
• Инъекции Меланотана II в ядра аккамбенса (NAcc) снижают потребление пищи как в домашних условиях, так и в условиях самоадминистрирования пищи в оперантной камере.
• Меланотан II в NAcc также снижает аппетитивную реакцию на получение доступа к пище.
• Наблюдается снижение потребления пищи и мотивации к поеданию без развития отвращения к определенному вкусу или изменения метаболических параметров при использовании анорексических доз Меланотана II.
• Эти результаты указывают на роль сигнализации меланокортина в NAcc, которая селективно влияет на аппетит и сытость, не оказывая влияния на метаболизм или вызывая неприятное состояние.

Итоги из этого исследования довольно просты, Меланотан 2, как агонист рецепторов меланокортина, может оказывать потенциальные эффекты на аппетит и сытость при воздействии на ядра аккамбенса, без влияния на метаболизм или вызывания отвращения к пище.

Исследование "Melanotan II causes hypothermia in mice by activation of mast cells and stimulation of histamine 1 receptors" ( 2018 год ):​

​

• Меланотан II вызывает гипотермию у мышей после внутрибрюшинного введения.
• Гипотермия, вызванная Меланотаном II, связана с активацией мастоцитов и стимуляцией рецепторов гистамина H1.
• Мастоциты являются необходимыми для развития гипотермии, вызванной Меланотаном II.
• Меланотан II стимулирует мастоциты через рецептор MRGPRB2, а также через другие механизмы, не связанные с MRGPRB2.
• Высвобождение гистамина, вызванное Меланотаном II, приводит к гипотермии путем активации рецепторов гистамина H1.

Выводы ? Меланотан 2 вызывает гипотермию у мышей путем активации мастоцитов, высвобождения гистамина и стимуляции рецепторов гистамина H1.

Исследование "Melanocortin receptor agonists, penile erection, and sexual motivation: human studies with Melanotan II" ( 2000 год ):​

• Меланотан II, являющийся непосредственным агонистом рецепторов меланокортина, показался эффективным в индукции эрекции у мужчин с эректильной дисфункцией (ЭД).
• В исследовании применялся двойной слепой плацебо-контролируемый метод, где Меланотан II был администрирован 20 мужчинам с психогенной и органической ЭД.
• В отсутствие сексуальной стимуляции Меланотан II вызвал эрекцию у 17 из 20 мужчин.
• Увеличение сексуального желания было отмечено после 13 из 19 доз Меланотана II по сравнению с 4 из 21 дозы плацебо.
• Побочные эффекты Меланотана II включали тошноту и зевоту. У 12,9% испытуемых при дозировке 0,025 мг/кг наблюдалась сильная тошнота.

Данное исследование указывает, что Меланотан II проявил себя как эффективное средство для индукции эрекции у мужчин с эректильной дисфункцией.

Исследование "Intracerebroventricular administration of melanotan II increases insulin sensitivity of glucose disposal in mice" ( 2005 год ):​

​

• Центральное введение Меланотана II (MTII), агониста рецепторов меланокортина-3/4, увеличивает чувствительность к инсулину в отношении использования глюкозы в организме, независимо от потребления пищи и массы тела.
• В исследовании мужчинам C57Bl/6 в левый боковой желудочек было введено 225 нг MTII в течение 24 часов, при этом животные не имели доступа к пище. Контрольная группа получала три инъекции дистиллированной воды.
• Уровни глюкозы и инсулина в плазме в базальном и гиперинсулинемическом состояниях были сходны у обеих групп мышей.
• Процесс эндогенной глюкозыпроизводства (EGP) и утилизация глюкозы в базальном состоянии были значительно выше у мышей, получавших MTII, по сравнению с контрольной группой.
• Во время гиперинсулинемии утилизация глюкозы была значительно выше у мышей, получавших MTII.
• Однако воздействие инсулина на снижение EGP не было затронуто при введении MTII.
• Экспрессия мРНК Glut4 в скелетных мышцах значительно возросла у мышей, получавших MTII.
• Выводы указывают на то, что центральное стимулирование рецепторов меланокортина-3/4 модулирует чувствительность к инсулину в специфических тканях, независимо от его известного влияния на пищевое потребление и массу тела.

Введение Меланотана II в мозговое спинномозговое желудочковое пространство приводит к повышению инсулин-медиированной утилизации глюкозы, но не влияет на способность инсулина подавлять EGP.

---

- Выводы о эффектах Меланотана 2.​

И так, что у нас там по положительным эффектам от Меланотан 2 ?

• Увеличение либидо: В исследование "Melanocortin receptor agonists..." было указано, что увеличение сексуального желания было отмечено после 13 из 19 доз Меланотана II по сравнению с 4 из 21 дозы плацебо.​
• Загар: Ну тут Я думаю добавлять ничего не надо, хотите стать шоколадкой - берёте Меланотан 2, всё довольно просто.​

А вот с Негативными эффектами от меланотан 2, всё сложнее.

• Рабдомиолиз: В исследованияз "Melanotan II injection resulting..." и "Melanotan II: a possible cause of renal...", было отмечено, что Меланотан 2 может вызывать Рабдомиолиз, это клинический синдром, при котором разрушаются ткани скелетных мышц.
• Нарушения функции почек: Исследования "Melanotan II injection resulting..." и "Melanotan II: a possible cause of renal...", также указывают на то, что Меланотан 2 может нарушать функцию почек, это может быть связано с тромботическими фармакологическими влияниями и возможным прямым токсическим воздействием на почечную паренхиму.

Спорным эффектом является влияние на регулирование аппетита, на что нам указывается исследование "Melanocortin receptor agonist melanotan-II microinjected...", тут уж сами отнесите это к необходимым Вам эффектам.

У мышей также были отмечены гипотермия и повышение инсулин-медиированной утилизации глюкозы.

На этом Мы закончим наше повествование, лишь напомнив один момент, данные статьи, включая эту, где Мы разбираем те или иные фармакологические препараты, которые применяются в медицинской терапевтической практике, как к примеру Меланотан 2, не являются призывом к использованию и не рекомендуют дозировок, а лишь дают пласт для понимания в каких спектрах может быть использовано обсуждаемое вещество.

Спасибо за прочтения данного "Труда" о Меланотан 2 и его эффектах, надеюсь Вам было интересно.
Если у Вас появляются какие-то вопросы, не стесняйтесь вступать в дисскуссию.
​

Click to read more...

 

Chantico благодарю!

 

Apis, Спасибо за прочтение

 

Лучше бы я не читал эти страхи

 

Добрейшего времени суток, Друзья мои, постараемся таки вернутся в адекватный темп написания статей, хотя честно говоря, я всё больше сталкиваюсь с тем, что не знаю о чём мне бы хотелось написать.

Посмотреть вложение 16412

Меланотан 2 ( Melanotan II ) | Разбираем по кусочкам.​

---

Перед началом.

Ключи текста:

• - Информация для понимания контекста высказываний.
• - Не критично важная информация для общего развития.
• - Объяснение терминологии, либо более углублённое понимание процесса.
• - - Указатели глав.
• - Дополнительный стилистический указатель на "Исследование".

Цель статьи: Постараться максимально подробно разобрать Меланотан 2, отвечая на вопросы, что это такое, как оно работает и какие исследования есть по этому веществу. По итогу сделать выводы о эффектах исходя из исследований препарата.

Оглавление:

• Что такое Меланотан 2 ?
• О чём говорят исследования Меланотана 2 ?
• Выводы о эффектах Меланотана 2.

Для переключения между главами можно использовать CTRL + F (поиск по странице).

---

- Что такое Меланотан 2 ?​

Меланотан 2 - это синтетический аналог пептидного гормона α-меланоцит-стимулирующего гормона (α-MSH), который стимулирует меланогенез и повышает сексуальное влечение.



Меланотан 2 действует как неселективный агонист рецепторов меланокортина MC1, MC3, MC4 и MC5.

Меланотан II вызывает меланогенез путем активации рецептора MC1, в то время как его клинически документированные сексуальные эффекты, по предположению, связаны с его способностью активировать рецептор MC4 (хотя считается, что также возможно вовлечение рецептора MC3).

Другие эффекты меланотана II, в основном считаемые побочными эффектами, включают покраснение, тошноту, рвоту, растяжку, зевание и потерю аппетита (последнее через активацию рецептора MC4).

Что же такое Меланотан 2 ?

• Меланотан 2 это синтетический аналог пептидного гормона α-меланоцит-стимулирующего гормона, который действует как неселективный агонист рецепторов меланокортина MC1, MC3, MC4 и MC5 по средствам чего вызывается меланогенез и сексуальные эффекты, а также различные побочные эффекты завязанные на данные рецепторы и их активацию.​

Двигаемся дальше.
Посмотреть вложение 16413 ​

- О чём говорят исследования Меланотана 2 ?​

Исследование (точнее некий кейз репорт) "Melanotan II injection resulting in systemic toxicity and rhabdomyolysis" ( 2012 год ):​

​

Отсюда пусть и условно, но можно сделать вывод, что Меланотан 2 вызвал системный токсикоз, проявляющийся симптомами симпатомиметического избытка, рабдомиолизом и нарушением функции почек. Но нам же мало одного ?

Исследование "Melanotan II: a possible cause of renal infarction: review of the literature and case report" ( 2020 год ):​

​

Что же Мы по итогу имеем ? Меланотан 2 может вызывать рабдомиолиз, почечную недостаточность и, возможно, приводить к почечному инфаркту.

Исследование "Melanocortin receptor agonist melanotan-II microinjected in the nucleus accumbens decreases appetitive and consumptive responding for food" ( 2022 год):​

​

Итоги из этого исследования довольно просты, Меланотан 2, как агонист рецепторов меланокортина, может оказывать потенциальные эффекты на аппетит и сытость при воздействии на ядра аккамбенса, без влияния на метаболизм или вызывания отвращения к пище.

Исследование "Melanotan II causes hypothermia in mice by activation of mast cells and stimulation of histamine 1 receptors" ( 2018 год ):​

​

Выводы ? Меланотан 2 вызывает гипотермию у мышей путем активации мастоцитов, высвобождения гистамина и стимуляции рецепторов гистамина H1.

Исследование "Melanocortin receptor agonists, penile erection, and sexual motivation: human studies with Melanotan II" ( 2000 год ):​

Данное исследование указывает, что Меланотан II проявил себя как эффективное средство для индукции эрекции у мужчин с эректильной дисфункцией.

Исследование "Intracerebroventricular administration of melanotan II increases insulin sensitivity of glucose disposal in mice" ( 2005 год ):​

​

Введение Меланотана II в мозговое спинномозговое желудочковое пространство приводит к повышению инсулин-медиированной утилизации глюкозы, но не влияет на способность инсулина подавлять EGP.

---

- Выводы о эффектах Меланотана 2.​

И так, что у нас там по положительным эффектам от Меланотан 2 ?

• Увеличение либидо: В исследование "Melanocortin receptor agonists..." было указано, что увеличение сексуального желания было отмечено после 13 из 19 доз Меланотана II по сравнению с 4 из 21 дозы плацебо.​
• Загар: Ну тут Я думаю добавлять ничего не надо, хотите стать шоколадкой - берёте Меланотан 2, всё довольно просто.​

А вот с Негативными эффектами от меланотан 2, всё сложнее.

• Рабдомиолиз: В исследованияз "Melanotan II injection resulting..." и "Melanotan II: a possible cause of renal...", было отмечено, что Меланотан 2 может вызывать Рабдомиолиз, это клинический синдром, при котором разрушаются ткани скелетных мышц.
• Нарушения функции почек: Исследования "Melanotan II injection resulting..." и "Melanotan II: a possible cause of renal...", также указывают на то, что Меланотан 2 может нарушать функцию почек, это может быть связано с тромботическими фармакологическими влияниями и возможным прямым токсическим воздействием на почечную паренхиму.

Спорным эффектом является влияние на регулирование аппетита, на что нам указывается исследование "Melanocortin receptor agonist melanotan-II microinjected...", тут уж сами отнесите это к необходимым Вам эффектам.

У мышей также были отмечены гипотермия и повышение инсулин-медиированной утилизации глюкозы.

На этом Мы закончим наше повествование, лишь напомнив один момент, данные статьи, включая эту, где Мы разбираем те или иные фармакологические препараты, которые применяются в медицинской терапевтической практике, как к примеру Меланотан 2, не являются призывом к использованию и не рекомендуют дозировок, а лишь дают пласт для понимания в каких спектрах может быть использовано обсуждаемое вещество.

Спасибо за прочтения данного "Труда" о Меланотан 2 и его эффектах, надеюсь Вам было интересно.
Если у Вас появляются какие-то вопросы, не стесняйтесь вступать в дисскуссию.
Посмотреть вложение 16414 ​

Спасибо за статью. Возник вопрос - есть ли разница между каплями и инъекциями?

 

есть... у капель биодоступность раз в 10-20 ниже

 

Пришлось

 

Chantico, благодарю за труд

 

Dark_Side, Как есть)

 

Максуха, Спасибо за прочтение, Друг мой

 

А я всё равно заказал мел2 после прочтения

 

Dark_Side Главное не увеличивать дозировку бездумно, я так понимаю в дозировках которые нужны для загара - всё ок. (на сколько я помню от Jus там минимальные дозы)

 

Я считаю что на побочки можно не обращать внимания. Это каким придурком надо быть, чтобы такими дозировками себя пихать?! Давно пользуюсь мелом, отличная штука, выглядишь отлично.

 

Chantico Спасибо за статью

 

Джони Таксист, Спасибо за прочтение

 

а как долго можно его колоть? хочу опять на лето взять.

 

а как долго можно его колоть? хочу опять на лето взять.

Не помню, чтобы были какие-то ограничения.
Xetman вон походу постоянно колит.

 

Не помню, чтобы были какие-то ограничения.
Xetman вон походу постоянно колит.

в инструкции у genimport написано "При достижении желаемого загара, препарат используется 1-2 раза в неделю (по желанию) для поддержания загара", но сроки не понятны, возникает ли толерантность к пептиду или нет.

 

в инструкции у genimport написано "При достижении желаемого загара, препарат используется 1-2 раза в неделю (по желанию) для поддержания загара", но сроки не понятны, возникает ли толерантность к пептиду или нет.

не, можешь ставить пока не надоест

 

не, можешь ставить пока не надоест

значит так и буду делать, буду ставить пока не надоест)