Фармакология CJC-1295 - Что это такое? | Разбираемся в препарате

В продолжении нашего погружения в познания пептидов пора поговорить и о других веществах из данного ряда, чему и будет посвящена данная статья.



CJC-1295 - Что это такое? | Разбираемся в препарате.​

---

Перед началом.
Ключи текста:

• - Информация для понимания контекста высказываний.
• - Не критично важная информация для общего развития.
• - Объяснение терминологии, либо более углублённое понимание процесса.
• - - Указатели глав.
• - Дополнительный стилистический указатель на "Исследование".

Цель статьи: Постараться максимально подробно разобрать с CJC-1295 отвечая на вопросы, что это такое, как оно работает и какие исследования есть по этому веществу. По итогу сделать выводы о эффектах исходя из исследований данного пептида.
Оглавление:

• Что такое CJC-1295 ?
• Разбираем исследования по CJC-1295.
• Выводы о эффетах CJC-1295.

Для переключения между главами можно использовать CTRL + F (поиск по странице).

---

- Что такое CJC-1295 ?​

CJC-1295, также известный как DAC:GRF, является синтетическим аналогом гормона, стимулирующего высвобождение ростового гормона (GHRH) (также известного как фактор, стимулирующий высвобождение гормона роста (GRF)), а также секретагогом GHS, разработанным компанией ConjuChem Biotechnologies. Он является модифицированной формой GHRH (1-29) с улучшенной фармакокинетикой, особенно в отношении периода полувыведения.

• GHRH (Growth Hormone-Releasing Hormone) - это гормон, который производится в гипоталамусе головного мозга. Он отвечает за стимуляцию высвобождения гормона роста из передней доли гипофиза. GHRH играет важную роль в регуляции роста, обмена веществ и других физиологических процессов в организме.
• GRF (Growth Hormone-Releasing Factor) - это также обозначение для GHRH. Он является синонимом и используется для обозначения гормона, стимулирующего высвобождение гормона роста.
• GHS (Growth Hormone Secretagogue) - это класс веществ, которые стимулируют высвобождение гормона роста. Они действуют путем взаимодействия с рецепторами на поверхности клеток передней доли гипофиза и способствуют увеличению секреции гормона роста. CJC-1295 является одним из таких секретагогов гормона роста.

CJC-1295 заметно повышает уровни гормона роста (GH) и фактора роста, IGF-1 в плазме как у животных, так и у людей. При однократном введении CJC-1295 у людей уровни GH в плазме повышаются в 2-10 раз в течение 6 дней или дольше, а уровни IGF-1 в плазме - в 0,5-3 раза в течение 9-11 дней. Полувыведение препарата у людей оценивается примерно в 6-8 дней. При многократном применении CJC-1295 уровни IGF-1 у людей остаются повышенными до 28 дней.

• IGF-1 означает инсулино-подобный фактор роста (Insulin-like Growth Factor 1). IGF-1 является белковым гормоном, который играет важную роль в регуляции роста и развития организма.

CJC-1295 был исследован для лечения липодистрофии и дефицита гормона роста и прошел фазу II клинических испытаний, но был прекращен после смерти одного из участников испытаний. Врач, наблюдавший за испытаниями, считал, что наиболее вероятным объяснением инцидента было наличие у пациента бессимптомного коронарного заболевания с разрывом и закупоркой бляшек, и что случай не связан с лечением CJC-1295.

И так, что же такое CJC-1295 ?

• CJC-1295 является синтетическим аналогом GHRH с улучшенной фармакокинетикой и длительным периодом полувыведения. Он предназначен для стимуляции высвобождения гормона роста и был разработан для потенциального использования в лечении различных состояний, таких как липодистрофия и дефицит гормона роста.

Двигаемся дальше, Друзья мои.​

---

​

- Разбираем исследования по CJC-1295.​

​

Исследование "Once-daily administration of CJC-1295, a long-acting growth hormone-releasing hormone (GHRH) analog, normalizes growth in the GHRH knockout mouse" ( 2006 год ):​

• CJC-1295, как синтетический аналог GHRH, имеет продолжительное действие благодаря связыванию с естественным альбумином после введения подкожно. Это позволяет увеличить полураспад и длительность действия препарата.
• Исследование проводилось на мышах с генетическим отсутствием GHRH (GHRH knockout; GHRHKO), что вызывает нарушения в росте, композиции тела и функции гипофиза.
• Ежедневное введение CJC-1295 полностью нормализовало рост и композицию тела у мышей с генетическим отсутствием GHRH.
• Введение CJC-1295 каждые 48 или 72 часа приводило к промежуточным результатам с увеличением параметров роста и композиции тела, но без полной нормализации.
• CJC-1295 способствовало увеличению общего РНК и мРНК гормона роста в передней доле гипофиза, указывая на пролиферацию соматотрофов.
• CJC-1295 сохранял нормальные уровни массы тела, композиции тела и роста у мышей, но не оказывал значительного влияния на уровень IGF-1 в сыворотке крови. Возможно, это связано с фармакокинетическими особенностями препарата и временем измерения уровней IGF-1.

Что же нам говорит данное исследование ? Оно показывает, что ежедневное введение CJC-1295 способно поддерживать нормальные параметры роста и композиции тела.

Исследование "Prolonged Stimulation of Growth Hormone (GH) and Insulin-Like Growth Factor I Secretion by CJC-1295, a Long-Acting Analog of GH-Releasing Hormone, in Healthy Adults" ( 2006 год ):​

• CJC-1295, как долгодействующий аналог гормона роста (GH)-releasing hormone (GHRH), демонстрирует продолжительную стимуляцию выделения GH и инсулиноподобного фактора роста I (IGF-I) в организме здоровых взрослых.
• После единичного введения CJC-1295 отмечается дозозависимое увеличение концентрации GH в плазме в среднем в 2-10 раз в течение 6 и более дней, а также увеличение концентрации IGF-I в плазме в 1,5-3 раза в течение 9-11 дней.
• Полувремя распада CJC-1295 составляет от 5,8 до 8,1 дней, что подтверждает его долгодействующие свойства.
• При многократном введении CJC-1295 средний уровень IGF-I остается выше исходного значения до 28 дней, указывая на накопительный эффект препарата.
• В исследовании не было зарегистрировано серьезных побочных реакций на препарат, и CJC-1295 хорошо переносился, особенно при дозировках 30 или 60 мкг/кг.

Эти данные подтверждают потенциальную полезность CJC-1295 в качестве терапевтического средства, а также дают больше объективной оценки о действие.

Исследование "Pulsatile secretion of growth hormone (GH) persists during continuous stimulation by CJC-1295, a long-acting GH-releasing hormone analog" ( 2006 год ):​

• После единичного введения CJC-1295 у здоровых мужчин отмечается увеличение выделения GH с сохранением пульсации. Частота и амплитуда пульсаций выделения GH остаются неизменными.
• Однако базальный (минимальный) уровень GH значительно увеличивается (в 7,5 раз), что приводит к общему увеличению секреции GH (уровень GH на протяжении всего периода) и уровням IGF-I (45% увеличение). Различий между реакциями на две дозы препарата не было обнаружено.
• Повышение уровня IGF-I не коррелирует с параметрами секреции GH. Это указывает на то, что повышение уровня IGF-I обусловлено другими механизмами, не связанными с изменениями пульсации GH.
• CJC-1295 сохраняет пульсацию GH, однако значительное увеличение минимального уровня GH при непрерывной стимуляции GHRH указывает на важность этого эффекта для повышения уровня IGF-I.

Данное исследование ещё раз указывает на потенциальную полезность CJC-1295.

Исследование "Activation of the GH/IGF-1 axis by CJC-1295, a long-acting GHRH analog, results in serum protein profile changes in normal adult subjects" ( 2009 год ):​

​

• Введение CJC-1295, долгодействующего аналога гормона роста (GH)-releasing hormone (GHRH), приводит к изменениям в профиле белков в сыворотке крови у здоровых взрослых людей.
• После введения CJC-1295 уровни белков в сыворотке крови меняются. Идентифицированы несколько белковых точек, которые увеличиваются или уменьшаются после терапии CJC-1295.
• Два белковых пятна, обнаруженных после лечения CJC-1295, были идентифицированы как изоформа аполипопротеина A1 и изоформа транстиретина, их интенсивность снижается после лечения.
• Три белковых пятна, повышенные после лечения CJC-1295, включают бета-гемоглобин, фрагмент C-конца альбумина и смесь фрагмента иммуноглобулина и другого фрагмента альбумина. Наблюдается линейная связь между пятном, содержащим фрагменты иммуноглобулина и альбумина, и уровнями инсулиноподобного фактора роста 1 (IGF-1).
• Однако молекулярные механизмы, связывающие идентифицированные белки с биологической активностью GH и IGF-1, требуют дальнейшего исследования и ясности.

Эти результаты указывают на то, что эти идентифицированные белки могут представлять потенциальные биомаркеры действия GH и/или IGF-1. Они могут иметь значение для оценки физиологического воздействия терапии GH.

---

- Выводы о эффетах CJC-1295.​

Положительные эффекты CJC-1295:

• Стимуляция выделения гормона роста (GH): CJC-1295 приводит к значительному и продолжительному увеличению уровней GH у здоровых взрослых. Это может иметь потенциальную пользу в лечении состояний, связанных с недостаточным уровнем GH.
• Увеличение выделения инсулиноподобного фактора роста 1 (IGF-1): CJC-1295 также способствует увеличению уровней IGF-1, который играет важную роль в медиаторных эффектах GH и имеют влияние на рост и общее здоровье.
• Поддержание пульсации выделения GH: CJC-1295 сохраняет естественную пульсацию выделения GH, что считается важным для физиологических эффектов этого гормона.
• Безопасность и переносимость: Исследования указывают на то, что CJC-1295 безопасен и относительно хорошо переносится у здоровых взрослых.

Негативные эффекты CJC-1295:

• Возможные побочные реакции: При проведении исследований не было сообщено о серьезных побочных реакциях, однако дополнительные исследования могут быть необходимы для более полного определения потенциальных нежелательных эффектов и их частоты.
• Недостаточная ясность относительно молекулярных механизмов: В исследованиях не были полностью выяснены молекулярные механизмы, связывающие эффекты CJC-1295 с биологической активностью GH и IGF-1.

По итогу CJC-1295 показывает потенциал в качестве терапевтического средства для стимуляции выделения GH и повышения уровней IGF-1 у здоровых взрослых, но, препарат был забракован из-за какого-то больного индивида.

На этом Мы закончим наше повествование, лишь напомнив один момент, данные статьи, включая эту, где Мы разбираем те или иные фармакологические препараты, которые применяются в медицинской терапевтической практике, как к примеру CJC-1295, не являются призывом к использованию и не рекомендуют дозировок, а лишь дают пласт для понимания в каких спектрах может быть использовано обсуждаемое вещество.

Спасибо за прочтения данного "Труда" о CJC-1295 и его эффектах, надеюсь Вам было интересно.
Если у Вас появляются какие-то вопросы, не стесняйтесь вступать в дисскуссию.
​

Click to read more...

 

Спасибо за статью, Chantico ! )
штука хорошая, но, думаю, его время прошло

 

Jus, Почему прошло ?

 

проще и удобнее пользовать ГР, да и ненамного дороже
имхо, конечно

 

Jus Пульсация выделения таки не нарушается тут.
Это довольно серьёзный плюс.

 

Chantico, что за плюс?

 

спасибо , интересно ,где хоть ценник на него чекнуть ?

 

Константин Ф По этому же принципу Ибутаморен работает как Я понимаю, это отдаляет нас от Соматостатина.

 

Chantico а разве при экзо ГР пульсация нарушается?

 

Chantico, благодарю за труд

 

Chantico, ты имеешь в виду снижение ответа на вводимый препарат? Ну, это да. Наверное. Просто в литературе соматостатин повышается в ответ не на высокий гр, а на высокий ифр. Именно с эффектами соматостатина связано снижение ттг на курсе гормошки.

Впрочем, меня, как наверное многих, в гормошке больше интересует эффект на липолиз, чем ростовые факторы.

 

Chantico спасибо за статью!

 

Jus Вроде - да.
Могу ошибаться.

 

mentas, К сожалению не знаю, остается ждать новостей от GenImport или Noxygen

 

Максуха, Спасибо за прочтение, Друг мой.

 

Sigizmund, Спасибо за прочтение

 

Chantico, благодарю за статью.

 

Улыбка, Спасибо за прочтение, Друг мой

 

На фитобредоре Каспаров говорил, что сиджейси табу, но почему конкретно - не уточнял. Ну и Алиш в саркастичном тоне его «советовал»

 

Vastolorde, Не нашел какой-либо информации которая бы ставила табу на препарат.