ejection fraction
Кладезь информации по превентивной и ортодоксальной медицине, фармакологии, биохакингу, психиатрии, бодибилдингу и вопросам общего здоровья. Онлайн ведение, тренировки, консультации, составление протоколов под любые нужды - @gigatosk
t.me
В последнее время на русском рынке стероидов все большую популярность начал набирать супердрол, он же метастерон или метилдростанолон. Впервые появившийся на сайтах в интернете и спортивных магазинов под видом прогормона и полюбившийся его незнающими покупателями о его настоящей природе стероида, он является одним из лучших аас для быстрого наращивания силы в кратчайшие сроки, однако с высокой выраженностью гепатотоксичности, проблем с ЖКТ и летаргией.
Разберем его подробнее, затронем его преимущества и недостатки.
...Но сначала чуть предысторииВ 1956 году, Syntex Corporation, компания, изучавшая одновременно в тот момент такие стероиды, как оксиметалон и дростанолон, выпускает статью, где подробно рассматривает синтез этих аас, в том числе и метастерон, для выявления наиболее подходящего варианта для лечения рака молочной железы. История умалчивает, почему супердрол забраковали и отложили в долгий ящик.
И лежал он там до 2005 года, пока Designer Supplements LLC, во главе которой стоял Патрик Арнольд, который ранее был причастен к созданию DMAA и других дизайнерских стероидов, таких как The Cream и The Clear, не выпустила на рынок метастерон под видом прогормона с названием Супердрол. Уже в следующем году FDA массово начала отправлять предупредительные письма ряду компаний, продающих прогормоны или стероиды в обход закону. Компания, чтобы избежать судебных разбирательств, перестала производить оригинальный Супердрол, однако остальные продолжили продавать метастерон под своими торговыми марками вплоть до 2012 года, когда вышел закон, включивший метастерон в список контролируемых субстанций, наряду с другими стероидными продуктами, которые когда-либо выпускались на рынок.
Теперь перейдем к разбору его структуры и различий с привычным нам дростанолоном.
Метастерон или же 2α,17α-диметил-5α-андростан-17β-ол-3-он2α-метильная группа повышает анаболическое и снижает андрогенное воздействия, и также повышает аффинность к андрогенному рецептору. Также она обеспечивает стерическое препятствие для некоторых метаболических ферментов (таких как 3α-гидроксистероиддегидрогеназа), замедляя метаболизм А-кольца.
17α-метильная группа значительно повышает оральную биодоступность метастерона, блокируя окисление 17β-гидроксильной группы в печени и меняет взаимодействие с андрогенным рецептором, повышая аффинность к нему и анаболическую активность, а также ингибирует транспорт желчных кислот, что вкупе приводит к высокой гепатотоксичности, по сравнению с дростанолоном и другими классическими оральными стероидами.
Что касается его фармакокинетики, то можно только гадать, сравнивая с другими оральными стероидами и личному опыту спортсменов. Предположительно, период полувыведения составляет 8-12 часов, биодоступность при приеме внутрь 50-70%, выводится с мочой.
Также важно затронуть взаимодействие метастерона с ферментами.
Способность метастерона давать очень хорошую наполненность и объем мышцам объясняется ингибированием фермента 11-бета-гидроксилазы, что свойственно, например, тому же оксиметалону, задерживать воду и гликоген преимущественно в мышечной ткани, а не подкожно. Отсюда также вытекает его способность быстро увеличивать силу.
Помимо этого он ингибирует 3-оксо-5-бета-стероид-дельта-4-дегидрогеназу (AKR1D1) и белок, сообщающий лекарственную устойчивость-2 (MRP2) которые метаболизируют экзогенные и эндогенные стероиды и лекарства, что может привести к печеночному холестазу.
При первой фазе метаболизма выделяются 3α-гидрокси-метастерон, 6β-гидрокси-метастерон, 16α-гидрокси-метастерон, стереоизомеры по C-17 и C-2. Метаболизм проходит преимущественно ферментами CYP3A4 и CYP2C9 (по данным in vitro), при второй фазе метаболизма происходит глюкуронирование и сульфатирование по 17β-гидроксильной и 3α-гидроксильной позициям. Из этого делаем вывод, что супердрол имеет достаточно сложный метаболизм и превращается в очень схожие по структуре соединения, которые так же дают дополнительную нагрузку на печень и другие барьерные системы. Именно этим (помимо причин, обозначенных выше) объясняется его выраженная гепатотоксичность и воздействие на работу ЖКТ. ...
Sources: https://doi.org/10.1021/jo01117a625
DOI:
10.1126/science.166.3910.1260.a
10.1530/acta.0.xxxivs139
10.1016/j.toxlet.2023.07.006
https://pmc.ncbi.nlm.nih.gov/articles/PMC4369767/
10.21577/0103-5053.20190010
10.1039/d2ra01396g
Последнее редактирование модератором:
