Фармакология Винпоцетин екей Кавинтон

Винпоцетин (этил аповинкаминат) - это синтетический производный винка алкалоида винкамина, отличающийся удалением гидроксильной группы. Винкамин извлекается либо из семян Voacanga africana, либо из листьев Vinca minor (мелкий барвинок).

Начнём наше погружение в Мир фармакологии ? ​

• Винкамин - это вещество, которое извлекают из семян растения Voacanga africana или из листьев растения Vinca minor (известного как мелкий барвинок).​
• Алкалоиды - это класс химических соединений, которые обычно содержат основные азотные атомы; они обычно производятся растениями и часто имеют фармакологические эффекты на людей и животных.​

Винпоцетин, является производным винкамина. Это означает, что он был получен путем химической модификации винкамина, конкретно - путем удаления гидроксильной группы (-OH). Это превращает винкамин в винпоцетин, который, хотя и похож на исходное вещество, имеет некоторые отличия в своих свойствах и эффектах.

Предполагается, что механизм действия винпоцетина включает в себя три потенциальных эффекта: блокировку натриевых каналов, снижение притока кальция в клетку и антиоксидантную активность. Исследования также предполагают, что винпоцетин может ингибировать PDE-1 в изолированной кроличьей аорте; ингибировать IKK in vitro, предотвращая разрушение IκB и последующую транслокацию NF-κB в ядро клетки; а также увеличивать DOPAC, метаболит распада допамина, в изолированных стриатальных нервных окончаниях крыс.

Мы с Вами по традиции остановимся и разберём все возможные механизмы действия.​

• Блокировка натриевых каналов: Натриевые каналы - это белки в клеточных мембранах, которые позволяют ионам натрия проходить через мембрану клетки. Они играют важную роль в генерации и передаче нервных импульсов в нервной системе. Блокировка этих каналов может снизить активность нервных импульсов, что может быть полезно при лечении состояний, таких как инсульт или деменция.
• Снижение притока кальция в клетку: Как и натриевые каналы, кальциевые каналы позволяют ионам кальция проходить через клеточную мембрану. Ионы кальция играют ключевую роль в ряде клеточных процессов, включая сокращение мышц и передачу нервных импульсов. Снижение притока кальция в клетку может помочь уменьшить активность этих процессов.
• Антиоксидантная активность: Антиоксиданты - это молекулы, которые могут предотвращать окислительный стресс путем нейтрализации свободных радикалов. Свободные радикалы - это молекулы, которые могут повредить клетки, вызывая окислительный стресс. Антиоксидантная активность винпоцетина может помочь защитить клетки от этого вида повреждения.
• Ингибирование PDE-1: PDE-1 (Фосфодиэстераза-1) - это тип фермента, который разрушает циклический аденозинмонофосфат (cAMP) и циклический гуанозинмонофосфат (cGMP), два важных "вторичных посредника" в клетках. Ингибирование PDE-1 может привести к увеличению уровня cAMP и cGMP, что может иметь различные эффекты на клеточную функцию.
• Ингибирование IKK: IKK (Икапа-Б-киназа) - это фермент, который играет ключевую роль в активации NF-κB, фактора транскрипции, который регулирует гены, связанные с воспалением и иммунной реакцией. Ингибирование IKK может привести к снижению активности NF-κB, что может снизить воспаление и иммунный ответ.
• Увеличение DOPAC: DOPAC (3,4-дигидроксифенилацетат) - это продукт метаболизма допамина, одного из основных нейротрансмиттеров в мозге. Увеличение уровня DOPAC может указывать на увеличение активности допамина, что может влиять на многие функции мозга, включая настроение, мотивацию и удовольствие.

Увеличение DOPAC выглядит особенно интересно, думаю теперь Мы понимаем каждый из возможных механизмов действия, а следовательно можем перейти к следующей части нашего погружения.


Начнём же искать интересные исследования и делать из них выводы
​

Исследование "An update on vinpocetine: New discoveries and clinical implications" (2018 год):

• Винпоцетин - это агент с множеством действий, обладающий различными фармакологическими целями. Его множественные действия, включая вазодилатацию (расширение кровеносных сосудов), антиоксидантную активность, противовоспалительное действие, антитромботическое действие и анти-ремоделирование, могут действовать совместно, вызывая синергетический терапевтический эффект, что может принести значительные преимущества для многофакторных цереброваскулярных и сердечно-сосудистых заболеваний.
• Винпоцетин эффективен для широкого спектра патологических состояний. Объяснение этого может заключаться в том, что многие заболевания имеют общие патологии, которые могут быть улучшены с помощью винпоцетина, такие как противодействие воспалению в различных типах клеток, защита разных клеток от смерти во время ишемических повреждений и стимуляция вазодилатации для увеличения кровотока в различных тканях.

Тут Мы видим указание на потенциальные терапевтические преимущества винпоцетина для лечения широкого спектра заболеваний.

Исследование "Vinpocetine restores cognitive and motor functions in Traumatic brain injury challenged rats" (2022 год):

• Исследование показало, что винпоцетин может снижать окислительный стресс, вызванный травматическим повреждением мозга, корректировать изменения в нейрохимии мозга и улучшать когнитивные и моторные функции.
• Наблюдаемый нейропротективный потенциал винпоцетина может быть обусловлен его антиоксидантным потенциалом и способностью восстанавливать уровни нейрохимических веществ в мозгу в условиях стресса.

Исследование поддерживает потенциал винпоцетина как эффективного агента для лечения травматических повреждений мозга и указывает чем может быть обусловлен данный эффект.

Исследование "Role of vinpocetine in cerebrovascular diseases" (2011 год):

• Винпоцетин, химически известный как этил аповинкаминат, является винка алкалоидом, который обладает свойствами улучшения церебрального кровотока и нейропротекции.
• Поскольку значительных побочных эффектов, связанных с приемом винпоцетина, не наблюдалось, он считается безопасным для долгосрочного использования.

Исследование подтверждает потенциал винпоцетина как средства, улучшающего церебральный кровоток и обладающего нейропротективными свойствами.

Исследование "Vinpocetine Effect on the Juncture of Diabetes and Aging: An in-vitro study" (2021 год):

• Исследование проводилось с целью изучения влияния винпоцетина на старение функций бета-клеток поджелудочной железы, связанное с окислительным стрессом. Были изучены клетки островков, изолированные из поджелудочной железы старых крыс.
• Экспериментальные результаты показали, что винпоцетин может значительно увеличить секрецию инсулина стареющими островковыми клетками и существенно снизить маркеры окислительного стресса.
• Винпоцетин также может снизить уровни экспрессии P16 и P38, основных генов, ответственных за путь старения.
• Винпоцетин, производное вторичного растительного метаболита, называемого винкамином, может прервать этот замкнутый цикл окислительного стресса и старения, уменьшая окислительный стресс и воспаление, тем самым ингибируя клеточное старение.

Это исследование показывает, что винпоцетин может иметь потенциальную ценность в контексте старения и диабета, особенно в связи с его способностью уменьшать окислительный стресс и воспаление.

Исследование "Vinpocetine inhibits RANKL-induced osteoclastogenesis and attenuates ovariectomy-induced bone loss" (2020 год):

• Остеокласты - это единственные клетки в организме, способные рассасывать костную ткань. В данном исследовании было обнаружено, что винпоцетин существенно подавляет образование остеокластов и их функцию рассасывания костной ткани.
• Винпоцетин также подавляет экспрессию специфических для остеокластов генов и уменьшает активацию NF-κB, MAPK и AKT во время остеокластогенеза (образования остеокластов), а также предотвращает образование реактивных форм кислорода.

Исследование показывает, что винпоцетин может быть потенциально эффективным средством для профилактики и лечения остеопороза и других заболеваний, связанных с избыточной активностью остеокластов.

Исследование "Vinpocetine, a PDE1 modulator, regulates markers of cerebral health, inflammation, and oxidative stress in a rat model of prenatal alcohol-induced experimental attention deficit hyperactivity disorder" (2022 год):

• Установлено, что прием винпоцетина (10 и 20 мг/кг) на протяжении 4 недель улучшил поведенческий профиль крыс, которым внутриутробно подавали алкоголь (модель внимательного дефицита/гиперактивности, вызванного алкоголем).
• Винпоцетин также увеличил уровни таких белков, как synapsin-IIa, BDNF и pCREB, а также IL-10, SOD и GSH в выбранных областях мозга животных. В то же время он снижал уровни TNF-α, IL-6 и TBARS - маркеров воспаления и окислительного стресса.
• Винпоцетин, как ингибитор PDE1, исправил поведенческие аномалии, связанные с ADHD, возможно, улучшая функцию мозга, снижая воспаление и окислительный стресс в мозге.

Ещё один аспект того, как Винпоцетин может проявлять свои механизмы воздействия на организм.

И так, перейдём к выводам, первое, что Я хочу обозначить, Винпоцетин хоть и препарат довольно изученый, но всё ещё спорный, поэтому восприятие информации указанной тут и те выводы которые можно сделать - это полностью ваша ответственность, что же Мы можем получить от Винпоцетина ? ​

1. Улучшение когнитивных функций: Винпоцетин может улучшать память и когнитивные функции, особенно у пациентов с нарушениями мозгового кровообращения и травматическими повреждениями мозга.
2. Вазодилатация: Винпоцетин может стимулировать расширение кровеносных сосудов, улучшая тем самым кровообращение в различных тканях.
3. Антиоксидантные и противовоспалительные свойства: Винпоцетин может обладать антиоксидантными и противовоспалительными свойствами, что может быть полезно для предотвращения и лечения различных заболеваний, связанных с окислительным стрессом и воспалением.
4. Нейропротекция: Винпоцетин может предотвратить некоторые виды повреждений нейронов, в частности, вызванные ишемией или травматическим повреждением мозга.
5. Положительное воздействие на заболевания, связанные с возрастом: Винпоцетин может оказывать благоприятное влияние на заболевания, связанные с возрастом, такие как диабет и остеопороз, возможно, путем снижения окислительного стресса и воспаления, а также стимуляции секреции инсулина у стареющих клеток поджелудочной железы и предотвращения потери костной массы.
6. Потенциальное лечение ADHD: При использовании в модели ADHD у крыс, вызванной внутриутробным воздействием алкоголя, винпоцетин приводил к улучшению поведенческого профиля животных.

На этом Мы закончим наше повествование, лишь напомнив один момент, данные статьи, включая эту, где Мы разбираем те или иные фармакологические препараты, которые применяются в медицинской терапевтической практике, как к примеру Винпоцетин, не являются призывом к использованию и не рекомендуют дозировок, а лишь дают пласт для понимания в каких спектрах может быть использовано обсуждаемое вещество.

Спасибо за прочтения данного "Труда" о Винпоцетинеи его эффектах.
Если у Вас появляются какие-то вопросы, не стесняйтесь вступать в дисскуссию.
​

Click to read more...

 

Chantico, благодарю за статью

 

Chantico Спасибо за полезную информацию!

 

Chantico, отличная статья спасибо! я понял для профилактики сосудистой системы итд, а для пампа для нашего спорта пойдет?

 

Ведь вроде бы и так множество препаратов есть для пампа.
Меня лично просто от фармы пампит дико, не понимаю зачем еще что-то для этого принимать

 

Xolod, Специфичный препарат, если уже что-то используется для здоровья сосудистой, вероятнее всего смысла нет, возможно если хочешь попытаться уменьшить оксидативный стресс - то да, имеет место быть, ну и возможный буст когнитивных привлекает лично меня.

 

Chantico, благодарю за труд

 

Согласен Бро что во время курса Пампа хватает но есть мост есть период полного востановления...

 

Пробовал когда-то давно. С целью улучшения мозгового кровообращения, и соответственно когнитивных и прочих функций. Появилась специфическая головная боль во время выполнения жима лёжа. Преп отменил. Думаю, дело в дилатации сосудов, как в описании.

 

Константин Ф, Замечал от него профит в плане когнитивных ? Я вот все как с разных сторон не подойду - не могу полноценно понять.
Сейчас пробую 40 мг разбитых на 2 приёма.

 

Я ж тебе говорил что здесь без постоянных тестов не обойтись. Я имею в виду тесты на эти самые способности. Просто так хавать преп пытаясь отслеживать его работу по повседневной деятельности может быть не совсем корректно. Особенно неоднозначные результаты будут если проблемы вызваны не трофикой тканей, а балансом нейромедиаторов. У меня по всей видимости с трофикой всё нормально было, эффектов я не заметил. А вот мой друг, который старше меня лет на десять, очень восторженно отзывался о препарате. У него довольно динамичный бизнес, и влияние на когнитивные функции для него заметны.

 

Chantico благодарочка за статейку, первый раз услышал о данном препе, было интересно почитать

 

Хорошая статья бро .Каждый день новая, не успеваю читать . Вообще очень интересна как и любому биохакеру  тема ноотропов и ПАВ

 

Prometheus, Статьи то никуда не убегут, успеешь)