- Сообщения
- 12
- Реакции
- 63
Важный дисклеймер перед началом.Тестирование Tesofensine Tesos 5 mg.
Желаю Всем доброго времени суток.
Желаю Всем доброго времени суток.Тезофензин (Tesofensine, NS-2330; (1R,2R,3S,5S)-3-(3,4-дихлорфенил)- 8-метил-2-(этоксиметил)-8-азабицикло[3.2.1]октан; CAS 195875-84-4) – это производное азабициклооктана, представляющее собой новое лекарство от ожирения, которое действует центрально путем тройного ингибирования обратного захвата моноаминов
Структурная формула тезофензинаТезофензин модулирует синаптический обратный захват дофамина (DA), норэпинефрина (NE) и серотонина (5-HT) в синаптической щели [5]. Эти моноамины принимают ключевое участие в регуляции аппетита, расходе энергии и контроле массы тела. Тезофензин был первоначально разработан для лечения нейродегенеративных заболеваний, таких как болезни Альцгеймера и Паркинсона [6-8]. Эффективность лечения данных заболеваний оказалась невысока [7, 9], но при этом сообщалось, что во время клинических исследований тезофензин вызывает серьезную потерю веса у пациентов, участвовавших в эксперименте, особенно у страдающих наличием избыточного веса или ожирения [10].Результаты наблюдений подтолкнули исследователей к разработке тезофензина в качестве нового терапевтического агента для лечения ожирения, направленного на центральный обратный захват моноаминов и холинергическую нейротрансмиссию. Кроме того, исследование показало, что повышенная регуляция дофаминергических путей у субъектов, получавших тезофензин, оказалась следствием блокады DAT (переносчика дофамина) и последующего увеличения концентрации дофамина [11].Тезофензин первоначально был разработан и запатентован компанией NeuroSearch A/S (Дания) для лечения болезни Паркинсона и болезни Альцгеймера. Первый синтез препарата описан в патенте [12], и, затем был усовершенствован [13]. В настоящее время работу над тезофензином ведут Saniona (Дания) в партнерстве с Productos Medix S.A. de C.V. (Мексика) [14].Изначально тезофензин показал серьезную потерю веса в ходе исследования фазы I, и, следовательно, его перепрофилировали для лечения ожирения. Исследование фазы II показало, что даже доза тезофензина 0,5 мг в течение 24 недель способна вызвать значительную потерю веса. У умеренно здоровых мужчин тезофензин приводил к существенной потере веса за счет снижения аппетита и увеличения расхода энергии по сравнению с плацебо. В доклинических исследованиях было обнаружено, что тезофензин действует центрально, подавляя аппетит, регулируя доступность дофаминовых рецепторов и стимулируя α1-адренорецепторы. Также наблюдалась стимулирующая дофаминергическая реакция тезофензина в прилежащем ядре и префронтальной коре головного мозга. Кроме того, тезофензин изменяет экспрессию дофаминергических рецепторов в полосатом теле мозга, а также их связывание. Активная регуляция дофаминергического пути наблюдалась в результате увеличения синаптической доступности дофамина из-за дозозависимой блокады переносчика дофамина. Препарат имеет длительный период полувыведения, который составляет 8–9 дней, и в основном метаболизируется в печени с помощью CYP3A4 до дезалкильного метаболита M1 (NS-2360), который является единственным метаболитом, обнаруживаемым в плазме крови человека
Вчера 18.01.2023г. мне пришел препарат Tesofensine Tesos 5 mg. на тестирование от Pharmacom Labs.
Таблетки пришли хорошо упакованные в пупырчатый слой + пищевая пленка (с длинными ногтями все это дело распаковать было проблемой , а значит упаковано на совесть)4 блистера по 50 таблеток. Итого: 200 шт.Фото прилагаю:
Тестирование препарата начнется завтра (20.01.2023) постепенно дополняя данную ветку о своих ощущениях! 
, а значит упаковано на совесть)4 блистера по 50 таблеток. Итого: 200 шт.Фото прилагаю:
Тестирование препарата начнется завтра (20.01.2023) постепенно дополняя данную ветку о своих ощущениях!
Последнее редактирование модератором:
и даже никакая вкусняшка в виде сладостей не полезла в рот, хотя в запасе их немало, а для меня как для ярой сладкоежки это прорыв
