• Привет, Гость !
    После того как ты пройдёшь регистрацию на нашем проекте,тебе станут доступны новые функции о которых ты получишь сообщение в личные переписки.
  • Подтверждение возраста

    Вам должно быть 18 лет или старше, чтобы посетить этот сайт.

Добрейшего времени суток, Друзья мои, надо нам уже закончить наше победоносное шествие в сторону пептидов, поэтому сегодня будет "завершающая" статья, после которой я перейду на другие препараты, возможно даже перепишу статью о DHB.

1688015344314.png

Ипаморелин ( Ipamorelin ) - чудо пептид ? | Разбор препарата.​

Перед началом.
📌 Ключи текста:
  • 📌 - Информация для понимания контекста высказываний.
  • ⚠️ - Не критично важная информация для общего развития.
  • ❓ - Объяснение терминологии, либо более углублённое понимание процесса.
  • 0️⃣ - 9️⃣ - Указатели глав.
  • ↪️ - Дополнительный стилистический указатель на "Исследование".
📌Цель статьи: Разобрать в возможностях такого вещества как Ипаморелин используя общие доступные сведения и проверка их по средствам публичных (или не очень) исследований.
📌Оглавление:
  • Что такое Ипаморелин ( Ipamorelin ) ?
  • Рассматриваем исследования по Ипаморелину ( Ipamorelin ).
  • Выводы о эффектах Ипаморелина ( Ipamorelin ).
⚠️Для переключения между главами можно использовать CTRL + F (поиск по странице).

1688015494951.png
0️⃣ - Что такое Ипаморелин ( Ipamorelin ) ?
Ипаморелин (он же Ipamorelin, NNC 26-0161) - пептидный селективный агонист рецепторов грелина. Он представляет собой пентапептид с аминокислотной последовательностью Aib-His-D-2-Nal-D-Phe-Lys-NH2, производный от GHRP-1.
  • ❓Пентапептид - это пептидная молекула, состоящая из пяти аминокислотных остатков, связанных в цепь. В случае Ипаморелина, он представляет собой пентапептид с аминокислотной последовательностью Aib-His-D-2-Nal-D-Phe-Lys-NH2.
Ипаморелин значительно повышает уровень гормона роста (GH) в плазме как у животных, так и у людей. Кроме того, ипаморелин стимулирует набор массы тела у животных. Подобно пралморелину и GHRP-6, ипаморелин не влияет на уровень пролактина, фолликулостимулирующего гормона (ФСГ), лютеинизирующего гормона (ЛГ) или тиреотропного гормона (ТТГ). Однако, в отличие от пралморелина (GHRP-2) и GHRP-6, но подобно гормону, стимулирующему высвобождение гормона роста (GHRH), ипаморелин не стимулирует выделение адренокортикотропного гормона (АКТГ) или кортизола и высоко селективен в индукции выделения только GH.
  • ❓АКТГ является сокращением для адренокортикотропного гормона (англ. adrenocorticotropic hormone). Это гормон, вырабатываемый передней долей гипофиза, который стимулирует кору надпочечников к выделению глюкокортикоидов, таких как кортизол. АКТГ регулирует функцию надпочечников и играет важную роль в реакции организма на стресс.
Ипаморелин был изначально разработан компанией Novo Nordisk и был исследован в клинических испытаниях фазы II компанией Helsinn Therapeutics для лечения послеоперационного илеуса, но из-за недостаточной эффективности исследования были прекращены.
  • ❓Послеоперационный илеус - это временное нарушение нормальной перистальтики (сокращений) кишечника после хирургического вмешательства. Это состояние характеризуется замедлением или полной остановкой прохождения пищевых масс по кишечнику, что может вызывать симптомы, такие как вздутие живота, тошнота, рвота и нарушение пищеварения. Лечение послеоперационного илеуса направлено на восстановление нормальной кишечной активности и облегчение симптомов.
И так, что же такое Ипаморелин ?
  • Ипаморелин это пентапептид с аминокислотной последовательностью Aib-His-D-2-Nal-D-Phe-Lys-NH2, производный от GHRP-1, который является селективным агонистом рецепторов грелина. Он не влияет на уровне пролактина, ФСГ, ЛГ, ТТГ и не стимулирует АКТГ, является высоко селективным в индукции выделения GH.
Переходим а нашей следующей главе.​

1688016327464.png
1️⃣ - Рассматриваем исследования по Ипаморелину ( Ipamorelin ).​

  • Ipamorelin увеличивает скорость продольного роста костей (longitudinal bone growth rate) у крыс. Дозозависимое увеличение скорости продольного роста костей наблюдалось при применении различных доз ipamorelin (от 44 до 52 мкм/день), по сравнению с контрольной группой (42 мкм/день).
  • Ipamorelin также оказывает выраженное и дозозависимое влияние на прирост массы тела (body weight gain).
  • Применение ipamorelin не влияет на общий уровень IGF-I, IGFBPs или маркеры образования и резорбции костей.
  • Количество мультиядерных клеток с тартрат-резистентной кислой фосфатазой в метафизе голени практически не изменяется при применении ipamorelin.
  • После провокационного внутривенного введения ipamorelin или GHRH было обнаружено, что ответ питуитарной железы в виде выделения гормона роста (GH) был незначительно снижен (P<0.03) после введения ipamorelin, но не изменился после GHRH. Содержание GH в питуитарной железе не изменялось при применении ipamorelin.
⚠️В целом, хоть тут и можно было бы подискутировать (кстати обратите внимание на год исследования), но данное исследование указывает на потенциальные положительные эффекты Ipamorelin на скорость роста костей и прирост массы тела и на этом мы оставим его в покое.

↪️Исследование "Ipamorelin, the first selective growth hormone secretagogue" ( 1998 год ):​
  • Ipamorelin является мощным и эффективным секретагогом гормона роста (GH). Он обладает высокой способностью вызывать высвобождение GH как в vitro, так и in vivo.
  • В vitro исследования показали, что ipamorelin способен вызывать высвобождение GH из первичных клеток передней доли гипофиза крыс с похожей силой и эффективностью, как у GHRP-6.
  • Использование антагонистов GHRP и гормона, стимулирующего высвобождение гормона роста (GHRH), позволило установить, что ipamorelin, подобно GHRP-6, стимулирует высвобождение GH через рецептор, подобный GHRP.
  • В экспериментах на крысах, ipamorelin вызывало высвобождение GH с силой и эффективностью, сравнимой с GHRP-6.
  • В экспериментах на свиньях, ipamorelin также вызывало высвобождение GH с сходной с GHRP-6 силой и эффективностью.
  • Исследование на свиньях показало, что ни один из протестированных секретагогов GH не влияет на уровень фолликулостимулирующего гормона (FSH), лютеинизирующего гормона (LH), пролактина (PRL) или тиреотропного гормона (TSH).
  • В отличие от GHRP-6 и GHRP-2, ipamorelin не вызывал повышения уровня адренокортикотропного гормона (ACTH) и кортизола в плазме крови. Даже при дозах более чем в 200 раз выше ED50 для высвобождения GH, ipamorelin не оказывал значительного влияния на уровень ACTH и кортизола.
⚠️Опять же, я обращаю ваше внимание на дату и испытуемых, а по итогу исследование говорит нам о том, что ipamorelin является первым агонистом рецепторов GHRP с такой же специфичностью для высвобождения GH, как и GHRH.


  • Ипаморелин, пептид, стимулирующий высвобождение гормона роста (GH), проявляет дозозависимую фармакокинетику (PK), с коротким терминальным периодом полувыведения в 2 часа, клиренсом 0,078 л/ч/кг и объемом распределения при установившемся состоянии в 0,22 л/кг.
  • Ипаморелин вызывает одиночное эпизодическое высвобождение GH с пиком через 0,67 часа и экспоненциальным снижением до незначительной концентрации GH при всех дозах.
  • Взаимосвязь между концентрацией ипаморелина и GH была описана с помощью модели косвенного ответа и популяционной подгонки. Модель использовала постоянную скорость высвобождения GH в течение ограниченного времени для описания эпизодического высвобождения GH. Ипаморелин вызывает высвобождение GH на всех уровнях дозировки, при этом концентрация (SC50), необходимая для половинного максимального стимулирования GH, составляет 214 нмоль/л, а максимальная скорость продукции GH - 694 мМЕ/л/ч.
  • Межиндивидуальная изменчивость параметров фармакодинамики (PD) была больше, чем изменчивость параметров фармакокинетики (PK).
⚠️Предложенная в исследовании модель PK/PD предоставляет полезную характеристику фармакокинетики и ответов GH при применении ипаморелина в различных дозах.

  • Ипаморелин, пентапептид с сильной способностью стимулировать высвобождение гормона роста, вызывает значительное увеличение выделения инсулина из поджелудочной железы у нормальных и диабетических крыс.
  • Блокада кальциевых каналов (дилтиазем), адренорецепторов (йохимбин, пропранолол) или комбинация атропина, пропранолола и йохимбина значительно снижает стимулированное ипаморелином выделение инсулина из поджелудочной железы у нормальных и диабетических крыс.
  • Атропин вызывает существенное снижение ипаморелином стимулированного выделения инсулина у диабетических крыс, но не у нормальных крыс.
⚠️Выводы отсюда просты, хоть и на крысах, но Ипаморелин стимулирует высвобождение инсулина из поджелудочной железы путем активации кальциевых каналов и адренорецепторов.

1688019538235.png
2️⃣ - Выводы о эффектах Ипаморелина ( Ipamorelin ).​
Положительные эффекты:
  1. ❓Стимуляция продолжительного роста костей (в исследовании на крысах) - Ипаморелин увеличивал скорость продольного роста костей, что может быть положительным эффектом при лечении проблем со статурой или ростом у детей с задержкой роста.
  2. ❓Ускорение желудочной моторики (в исследовании на грызунах) - Ипаморелин способствовал ускорению желудочной моторики, что может быть полезным при лечении гастропареза или задержки желудочного опорожнения после операций.
  3. ❓Увеличение массы тела (в исследовании на крысах) - Ипаморелин вызывал увеличение прироста массы тела.
Негативные эффекты:
  1. ❓Уменьшение плазменного ответа GH (в исследовании на крысах) - После введения Ипаморелина наблюдалось незначительное снижение ответа плазменного GH, что может считаться негативным эффектом в контексте стимуляции выделения GH.
Я не добавлял в эффекты индукцию выделения GH, тут думается мне и так всем всё понятно, если нет - пишите, я дополю статью.

На этом Мы закончим наше повествование, лишь напомнив один момент, данные статьи, включая эту, где Мы разбираем те или иные фармакологические препараты, которые применяются в медицинской терапевтической практике, как к примеру Ипаморелин ( Ipamorelin, NNC 26-0161 ), не являются призывом к использованию и не рекомендуют дозировок, а лишь дают пласт для понимания в каких спектрах может быть использовано обсуждаемое вещество.

Спасибо за прочтения данного "Труда" о Ипаморелине ( Ipamorelin, NNC 26-0161 ) и его эффектах, надеюсь Вам было интересно.
Если у Вас появляются какие-то вопросы, не стесняйтесь вступать в дисскуссию.
1688019833070.png
 
Chantico

Chantico

Автор статей
Вернуться к: Фармакология
Спасибо за статью
Добрейшего времени суток, Друзья мои, надо нам уже закончить наше победоносное шествие в сторону пептидов, поэтому сегодня будет "завершающая" статья, после которой я перейду на другие препараты, возможно даже перепишу статью о DHB.

Посмотреть вложение 16624

Ипаморелин ( Ipamorelin ) - чудо пептид ? | Разбор препарата.​

Перед началом.
📌 Ключи текста:
  • 📌 - Информация для понимания контекста высказываний.
  • ⚠️ - Не критично важная информация для общего развития.
  • ❓ - Объяснение терминологии, либо более углублённое понимание процесса.
  • 0️⃣ - 9️⃣ - Указатели глав.
  • ↪️ - Дополнительный стилистический указатель на "Исследование".
📌Цель статьи: Разобрать в возможностях такого вещества как Ипаморелин используя общие доступные сведения и проверка их по средствам публичных (или не очень) исследований.
📌Оглавление:
  • Что такое Ипаморелин ( Ipamorelin ) ?
  • Рассматриваем исследования по Ипаморелину ( Ipamorelin ).
  • Выводы о эффектах Ипаморелина ( Ipamorelin ).
⚠️Для переключения между главами можно использовать CTRL + F (поиск по странице).

Посмотреть вложение 16625
0️⃣ - Что такое Ипаморелин ( Ipamorelin ) ?
Ипаморелин (он же Ipamorelin, NNC 26-0161) - пептидный селективный агонист рецепторов грелина. Он представляет собой пентапептид с аминокислотной последовательностью Aib-His-D-2-Nal-D-Phe-Lys-NH2, производный от GHRP-1.
  • ❓Пентапептид - это пептидная молекула, состоящая из пяти аминокислотных остатков, связанных в цепь. В случае Ипаморелина, он представляет собой пентапептид с аминокислотной последовательностью Aib-His-D-2-Nal-D-Phe-Lys-NH2.
Ипаморелин значительно повышает уровень гормона роста (GH) в плазме как у животных, так и у людей. Кроме того, ипаморелин стимулирует набор массы тела у животных. Подобно пралморелину и GHRP-6, ипаморелин не влияет на уровень пролактина, фолликулостимулирующего гормона (ФСГ), лютеинизирующего гормона (ЛГ) или тиреотропного гормона (ТТГ). Однако, в отличие от пралморелина (GHRP-2) и GHRP-6, но подобно гормону, стимулирующему высвобождение гормона роста (GHRH), ипаморелин не стимулирует выделение адренокортикотропного гормона (АКТГ) или кортизола и высоко селективен в индукции выделения только GH.
  • ❓АКТГ является сокращением для адренокортикотропного гормона (англ. adrenocorticotropic hormone). Это гормон, вырабатываемый передней долей гипофиза, который стимулирует кору надпочечников к выделению глюкокортикоидов, таких как кортизол. АКТГ регулирует функцию надпочечников и играет важную роль в реакции организма на стресс.
Ипаморелин был изначально разработан компанией Novo Nordisk и был исследован в клинических испытаниях фазы II компанией Helsinn Therapeutics для лечения послеоперационного илеуса, но из-за недостаточной эффективности исследования были прекращены.
  • ❓Послеоперационный илеус - это временное нарушение нормальной перистальтики (сокращений) кишечника после хирургического вмешательства. Это состояние характеризуется замедлением или полной остановкой прохождения пищевых масс по кишечнику, что может вызывать симптомы, такие как вздутие живота, тошнота, рвота и нарушение пищеварения. Лечение послеоперационного илеуса направлено на восстановление нормальной кишечной активности и облегчение симптомов.
И так, что же такое Ипаморелин ?
  • Ипаморелин это пентапептид с аминокислотной последовательностью Aib-His-D-2-Nal-D-Phe-Lys-NH2, производный от GHRP-1, который является селективным агонистом рецепторов грелина. Он не влияет на уровне пролактина, ФСГ, ЛГ, ТТГ и не стимулирует АКТГ, является высоко селективным в индукции выделения GH.
Переходим а нашей следующей главе.​

1️⃣ - Рассматриваем исследования по Ипаморелину ( Ipamorelin ).​


⚠️В целом, хоть тут и можно было бы подискутировать (кстати обратите внимание на год исследования), но данное исследование указывает на потенциальные положительные эффекты Ipamorelin на скорость роста костей и прирост массы тела и на этом мы оставим его в покое.

↪️Исследование "Ipamorelin, the first selective growth hormone secretagogue" ( 1998 год ):​

⚠️Опять же, я обращаю ваше внимание на дату и испытуемых, а по итогу исследование говорит нам о том, что ipamorelin является первым агонистом рецепторов GHRP с такой же специфичностью для высвобождения GH, как и GHRH.



⚠️Предложенная в исследовании модель PK/PD предоставляет полезную характеристику фармакокинетики и ответов GH при применении ипаморелина в различных дозах.


⚠️Выводы отсюда просты, хоть и на крысах, но Ипаморелин стимулирует высвобождение инсулина из поджелудочной железы путем активации кальциевых каналов и адренорецепторов.

Посмотреть вложение 16627
2️⃣ - Выводы о эффектах Ипаморелина ( Ipamorelin ).​
Положительные эффекты:
  1. ❓Стимуляция продолжительного роста костей (в исследовании на крысах) - Ипаморелин увеличивал скорость продольного роста костей, что может быть положительным эффектом при лечении проблем со статурой или ростом у детей с задержкой роста.
  2. ❓Ускорение желудочной моторики (в исследовании на грызунах) - Ипаморелин способствовал ускорению желудочной моторики, что может быть полезным при лечении гастропареза или задержки желудочного опорожнения после операций.
  3. ❓Увеличение массы тела (в исследовании на крысах) - Ипаморелин вызывал увеличение прироста массы тела.
Негативные эффекты:
  1. ❓Уменьшение плазменного ответа GH (в исследовании на крысах) - После введения Ипаморелина наблюдалось незначительное снижение ответа плазменного GH, что может считаться негативным эффектом в контексте стимуляции выделения GH.
Я не добавлял в эффекты индукцию выделения GH, тут думается мне и так всем всё понятно, если нет - пишите, я дополю статью.

На этом Мы закончим наше повествование, лишь напомнив один момент, данные статьи, включая эту, где Мы разбираем те или иные фармакологические препараты, которые применяются в медицинской терапевтической практике, как к примеру Ипаморелин ( Ipamorelin, NNC 26-0161 ), не являются призывом к использованию и не рекомендуют дозировок, а лишь дают пласт для понимания в каких спектрах может быть использовано обсуждаемое вещество.

Спасибо за прочтения данного "Труда" о Ипаморелине ( Ipamorelin, NNC 26-0161 ) и его эффектах, надеюсь Вам было интересно.
Если у Вас появляются какие-то вопросы, не стесняйтесь вступать в дисскуссию.
Посмотреть вложение 16629
 

Похожие темы

Сверху Снизу