- Сообщения
- 1,102
- Реакции
- 4,310
Важный дисклеймер перед началом.Всем привет.
Вот и пришёл мой черед испробовать сие чудо.
Данный препарат призван бороться с ожирением и тем кому проблемно похудеть. Это не со всем мой случай ибо мой интереснее.
С данным препаратом я хочу убрать переедание + отказаться от разного рода "вредных" продуктов, чтоб мой КБЖУ шёл строго по плану. Т.е. в идеале это спалить 5-6кг жира и столько же накинуть мяса)
Тезофензин (Tesofensine, NS-2330; (1R,2R,3S,5S)-3-(3,4-дихлорфенил)- 8-метил-2-(этоксиметил)-8-азабицикло[3.2.1]октан; CAS 195875-84-4) – это производное азабициклооктана, представляющее собой новое лекарство от ожирения, которое действует центрально путем тройного ингибирования обратного захвата моноаминов
Посмотреть вложение 6706
Структурная формула тезофензина
Тезофензин модулирует синаптический обратный захват дофамина (DA), норэпинефрина (NE) и серотонина (5-HT) в синаптической щели [5]. Эти моноамины принимают ключевое участие в регуляции аппетита, расходе энергии и контроле массы тела. Тезофензин был первоначально разработан для лечения нейродегенеративных заболеваний, таких как болезни Альцгеймера и Паркинсона [6-8]. Эффективность лечения данных заболеваний оказалась невысока [7, 9], но при этом сообщалось, что во время клинических исследований тезофензин вызывает серьезную потерю веса у пациентов, участвовавших в эксперименте, особенно у страдающих наличием избыточного веса или ожирения [10].
Результаты наблюдений подтолкнули исследователей к разработке тезофензина в качестве нового терапевтического агента для лечения ожирения, направленного на центральный обратный захват моноаминов и холинергическую нейротрансмиссию. Кроме того, исследование показало, что повышенная регуляция дофаминергических путей у субъектов, получавших тезофензин, оказалась следствием блокады DAT (переносчика дофамина) и последующего увеличения концентрации дофамина [11].
Тезофензин первоначально был разработан и запатентован компанией NeuroSearch A/S (Дания) для лечения болезни Паркинсона и болезни Альцгеймера. Первый синтез препарата описан в патенте [12], и, затем был усовершенствован [13]. В настоящее время работу над тезофензином ведут Saniona (Дания) в партнерстве с Productos Medix S.A. de C.V. (Мексика) [14].
Изначально тезофензин показал серьезную потерю веса в ходе исследования фазы I, и, следовательно, его перепрофилировали для лечения ожирения. Исследование фазы II показало, что даже доза тезофензина 0,5 мг в течение 24 недель способна вызвать значительную потерю веса. У умеренно здоровых мужчин тезофензин приводил к существенной потере веса за счет снижения аппетита и увеличения расхода энергии по сравнению с плацебо. В доклинических исследованиях было обнаружено, что тезофензин действует центрально, подавляя аппетит, регулируя доступность дофаминовых рецепторов и стимулируя α1-адренорецепторы. Также наблюдалась стимулирующая дофаминергическая реакция тезофензина в прилежащем ядре и префронтальной коре головного мозга. Кроме того, тезофензин изменяет экспрессию дофаминергических рецепторов в полосатом теле мозга, а также их связывание. Активная регуляция дофаминергического пути наблюдалась в результате увеличения синаптической доступности дофамина из-за дозозависимой блокады переносчика дофамина. Препарат имеет длительный период полувыведения, который составляет 8–9 дней, и в основном метаболизируется в печени с помощью CYP3A4 до дезалкильного метаболита M1 (NS-2360), который является единственным метаболитом, обнаруживаемым в плазме крови человека
Полностью статья тут - интересно, почитайте https://radsubstance.com/ru/tezofenzin-dlja-snizhenija-vesa/
Посмотреть вложение 6706
Структурная формула тезофензина
Тезофензин модулирует синаптический обратный захват дофамина (DA), норэпинефрина (NE) и серотонина (5-HT) в синаптической щели [5]. Эти моноамины принимают ключевое участие в регуляции аппетита, расходе энергии и контроле массы тела. Тезофензин был первоначально разработан для лечения нейродегенеративных заболеваний, таких как болезни Альцгеймера и Паркинсона [6-8]. Эффективность лечения данных заболеваний оказалась невысока [7, 9], но при этом сообщалось, что во время клинических исследований тезофензин вызывает серьезную потерю веса у пациентов, участвовавших в эксперименте, особенно у страдающих наличием избыточного веса или ожирения [10].
Результаты наблюдений подтолкнули исследователей к разработке тезофензина в качестве нового терапевтического агента для лечения ожирения, направленного на центральный обратный захват моноаминов и холинергическую нейротрансмиссию. Кроме того, исследование показало, что повышенная регуляция дофаминергических путей у субъектов, получавших тезофензин, оказалась следствием блокады DAT (переносчика дофамина) и последующего увеличения концентрации дофамина [11].
Тезофензин первоначально был разработан и запатентован компанией NeuroSearch A/S (Дания) для лечения болезни Паркинсона и болезни Альцгеймера. Первый синтез препарата описан в патенте [12], и, затем был усовершенствован [13]. В настоящее время работу над тезофензином ведут Saniona (Дания) в партнерстве с Productos Medix S.A. de C.V. (Мексика) [14].
Изначально тезофензин показал серьезную потерю веса в ходе исследования фазы I, и, следовательно, его перепрофилировали для лечения ожирения. Исследование фазы II показало, что даже доза тезофензина 0,5 мг в течение 24 недель способна вызвать значительную потерю веса. У умеренно здоровых мужчин тезофензин приводил к существенной потере веса за счет снижения аппетита и увеличения расхода энергии по сравнению с плацебо. В доклинических исследованиях было обнаружено, что тезофензин действует центрально, подавляя аппетит, регулируя доступность дофаминовых рецепторов и стимулируя α1-адренорецепторы. Также наблюдалась стимулирующая дофаминергическая реакция тезофензина в прилежащем ядре и префронтальной коре головного мозга. Кроме того, тезофензин изменяет экспрессию дофаминергических рецепторов в полосатом теле мозга, а также их связывание. Активная регуляция дофаминергического пути наблюдалась в результате увеличения синаптической доступности дофамина из-за дозозависимой блокады переносчика дофамина. Препарат имеет длительный период полувыведения, который составляет 8–9 дней, и в основном метаболизируется в печени с помощью CYP3A4 до дезалкильного метаболита M1 (NS-2360), который является единственным метаболитом, обнаруживаемым в плазме крови человека
Полностью статья тут - интересно, почитайте https://radsubstance.com/ru/tezofenzin-dlja-snizhenija-vesa/
Итак. Поступило на тест 2 блистера по 50 таблеток по 5мг в каждой.
Протокол использования - 1 таблетка в сутки.
Цель - удержание веса с уменьшением талии и приобретением глубокой формы.
Начинаю прием с 08.02.23
Для понимания, сейчас идет 5 приемов пищи + могут быть перекусы и состояние вечного голода. Поэтому по мере употребления препарата буду скидывать отчет об ощущениях, о голоде, о форме.
Всем добра
Последнее редактирование модератором:
