Добрейшего времени суток, Друзья мои, надо нам уже закончить наше победоносное шествие в сторону пептидов, поэтому сегодня будет "завершающая" статья, после которой я перейду на другие препараты, возможно даже перепишу статью о DHB.
Ипаморелин ( Ipamorelin ) - чудо пептид ? | Разбор препарата.

Ипаморелин ( Ipamorelin ) - чудо пептид ? | Разбор препарата.
Перед началом.

- Информация для понимания контекста высказываний.
- Не критично важная информация для общего развития.
- Объяснение терминологии, либо более углублённое понимание процесса.
-
- Указатели глав.
- Дополнительный стилистический указатель на "Исследование".


- Что такое Ипаморелин ( Ipamorelin ) ?
- Рассматриваем исследования по Ипаморелину ( Ipamorelin ).
- Выводы о эффектах Ипаморелина ( Ipamorelin ).

Ипаморелин (он же Ipamorelin, NNC 26-0161) - пептидный селективный агонист рецепторов грелина. Он представляет собой пентапептид с аминокислотной последовательностью Aib-His-D-2-Nal-D-Phe-Lys-NH2, производный от GHRP-1.
Пентапептид - это пептидная молекула, состоящая из пяти аминокислотных остатков, связанных в цепь. В случае Ипаморелина, он представляет собой пентапептид с аминокислотной последовательностью Aib-His-D-2-Nal-D-Phe-Lys-NH2.
АКТГ является сокращением для адренокортикотропного гормона (англ. adrenocorticotropic hormone). Это гормон, вырабатываемый передней долей гипофиза, который стимулирует кору надпочечников к выделению глюкокортикоидов, таких как кортизол. АКТГ регулирует функцию надпочечников и играет важную роль в реакции организма на стресс.
Послеоперационный илеус - это временное нарушение нормальной перистальтики (сокращений) кишечника после хирургического вмешательства. Это состояние характеризуется замедлением или полной остановкой прохождения пищевых масс по кишечнику, что может вызывать симптомы, такие как вздутие живота, тошнота, рвота и нарушение пищеварения. Лечение послеоперационного илеуса направлено на восстановление нормальной кишечной активности и облегчение симптомов.
- Ипаморелин это пентапептид с аминокислотной последовательностью Aib-His-D-2-Nal-D-Phe-Lys-NH2, производный от GHRP-1, который является селективным агонистом рецепторов грелина. Он не влияет на уровне пролактина, ФСГ, ЛГ, ТТГ и не стимулирует АКТГ, является высоко селективным в индукции выделения GH.
Переходим а нашей следующей главе.


- Ipamorelin увеличивает скорость продольного роста костей (longitudinal bone growth rate) у крыс. Дозозависимое увеличение скорости продольного роста костей наблюдалось при применении различных доз ipamorelin (от 44 до 52 мкм/день), по сравнению с контрольной группой (42 мкм/день).
- Ipamorelin также оказывает выраженное и дозозависимое влияние на прирост массы тела (body weight gain).
- Применение ipamorelin не влияет на общий уровень IGF-I, IGFBPs или маркеры образования и резорбции костей.
- Количество мультиядерных клеток с тартрат-резистентной кислой фосфатазой в метафизе голени практически не изменяется при применении ipamorelin.
- После провокационного внутривенного введения ipamorelin или GHRH было обнаружено, что ответ питуитарной железы в виде выделения гормона роста (GH) был незначительно снижен (P<0.03) после введения ipamorelin, но не изменился после GHRH. Содержание GH в питуитарной железе не изменялось при применении ipamorelin.

- Ipamorelin является мощным и эффективным секретагогом гормона роста (GH). Он обладает высокой способностью вызывать высвобождение GH как в vitro, так и in vivo.
- В vitro исследования показали, что ipamorelin способен вызывать высвобождение GH из первичных клеток передней доли гипофиза крыс с похожей силой и эффективностью, как у GHRP-6.
- Использование антагонистов GHRP и гормона, стимулирующего высвобождение гормона роста (GHRH), позволило установить, что ipamorelin, подобно GHRP-6, стимулирует высвобождение GH через рецептор, подобный GHRP.
- В экспериментах на крысах, ipamorelin вызывало высвобождение GH с силой и эффективностью, сравнимой с GHRP-6.
- В экспериментах на свиньях, ipamorelin также вызывало высвобождение GH с сходной с GHRP-6 силой и эффективностью.
- Исследование на свиньях показало, что ни один из протестированных секретагогов GH не влияет на уровень фолликулостимулирующего гормона (FSH), лютеинизирующего гормона (LH), пролактина (PRL) или тиреотропного гормона (TSH).
- В отличие от GHRP-6 и GHRP-2, ipamorelin не вызывал повышения уровня адренокортикотропного гормона (ACTH) и кортизола в плазме крови. Даже при дозах более чем в 200 раз выше ED50 для высвобождения GH, ipamorelin не оказывал значительного влияния на уровень ACTH и кортизола.


- Ипаморелин, пептид, стимулирующий высвобождение гормона роста (GH), проявляет дозозависимую фармакокинетику (PK), с коротким терминальным периодом полувыведения в 2 часа, клиренсом 0,078 л/ч/кг и объемом распределения при установившемся состоянии в 0,22 л/кг.
- Ипаморелин вызывает одиночное эпизодическое высвобождение GH с пиком через 0,67 часа и экспоненциальным снижением до незначительной концентрации GH при всех дозах.
- Взаимосвязь между концентрацией ипаморелина и GH была описана с помощью модели косвенного ответа и популяционной подгонки. Модель использовала постоянную скорость высвобождения GH в течение ограниченного времени для описания эпизодического высвобождения GH. Ипаморелин вызывает высвобождение GH на всех уровнях дозировки, при этом концентрация (SC50), необходимая для половинного максимального стимулирования GH, составляет 214 нмоль/л, а максимальная скорость продукции GH - 694 мМЕ/л/ч.
- Межиндивидуальная изменчивость параметров фармакодинамики (PD) была больше, чем изменчивость параметров фармакокинетики (PK).


- Ипаморелин, пентапептид с сильной способностью стимулировать высвобождение гормона роста, вызывает значительное увеличение выделения инсулина из поджелудочной железы у нормальных и диабетических крыс.
- Блокада кальциевых каналов (дилтиазем), адренорецепторов (йохимбин, пропранолол) или комбинация атропина, пропранолола и йохимбина значительно снижает стимулированное ипаморелином выделение инсулина из поджелудочной железы у нормальных и диабетических крыс.
- Атропин вызывает существенное снижение ипаморелином стимулированного выделения инсулина у диабетических крыс, но не у нормальных крыс.

Положительные эффекты:
Стимуляция продолжительного роста костей (в исследовании на крысах) - Ипаморелин увеличивал скорость продольного роста костей, что может быть положительным эффектом при лечении проблем со статурой или ростом у детей с задержкой роста.
Ускорение желудочной моторики (в исследовании на грызунах) - Ипаморелин способствовал ускорению желудочной моторики, что может быть полезным при лечении гастропареза или задержки желудочного опорожнения после операций.
Увеличение массы тела (в исследовании на крысах) - Ипаморелин вызывал увеличение прироста массы тела.
Уменьшение плазменного ответа GH (в исследовании на крысах) - После введения Ипаморелина наблюдалось незначительное снижение ответа плазменного GH, что может считаться негативным эффектом в контексте стимуляции выделения GH.
На этом Мы закончим наше повествование, лишь напомнив один момент, данные статьи, включая эту, где Мы разбираем те или иные фармакологические препараты, которые применяются в медицинской терапевтической практике, как к примеру Ипаморелин ( Ipamorelin, NNC 26-0161 ), не являются призывом к использованию и не рекомендуют дозировок, а лишь дают пласт для понимания в каких спектрах может быть использовано обсуждаемое вещество.
Спасибо за прочтения данного "Труда" о Ипаморелине ( Ipamorelin, NNC 26-0161 ) и его эффектах, надеюсь Вам было интересно.
Если у Вас появляются какие-то вопросы, не стесняйтесь вступать в дисскуссию.
Спасибо за прочтения данного "Труда" о Ипаморелине ( Ipamorelin, NNC 26-0161 ) и его эффектах, надеюсь Вам было интересно.
Если у Вас появляются какие-то вопросы, не стесняйтесь вступать в дисскуссию.
