- Сообщения
- 20,269
- Реакции
- 60,683




Анаболические препараты могут применяться только по назначению врача и противопоказаны детям. Представленная информация не призывает к применению или распространению сильнодействующих веществ и нацелена исключительно на снижение риска осложнений и побочных эффектов, информация, представленная на форуме, не является медицинской консультацией и должна использоваться исключительно в информационных и образовательных целях.
Рад приветствовать вас, камрады, с новым, интересным тестированием! ))
Сегодня у нас на повестке дня такой любопытный препарат, как Тезофензин (Tesofensine). Это препарат для желающих похудеть/скинуть вес/просушиться. Вся его фишка в том, что он (по идее) хорошо отбивает чувство голода. А голод - самый главный враг на дефиците калорий...
Итак, кратко о препарате:
Тезофензин (Tesofensine, NS-2330; (1R,2R,3S,5S)-3-(3,4-дихлорфенил)- 8-метил-2-(этоксиметил)-8-азабицикло[3.2.1]октан; CAS 195875-84-4) – это производное азабициклооктана, представляющее собой новое лекарство от ожирения, которое действует центрально путем тройного ингибирования обратного захвата моноаминов
Структурная формула тезофензина
Тезофензин модулирует синаптический обратный захват дофамина (DA), норэпинефрина (NE) и серотонина (5-HT) в синаптической щели [5]. Эти моноамины принимают ключевое участие в регуляции аппетита, расходе энергии и контроле массы тела. Тезофензин был первоначально разработан для лечения нейродегенеративных заболеваний, таких как болезни Альцгеймера и Паркинсона [6-8]. Эффективность лечения данных заболеваний оказалась невысока [7, 9], но при этом сообщалось, что во время клинических исследований тезофензин вызывает серьезную потерю веса у пациентов, участвовавших в эксперименте, особенно у страдающих наличием избыточного веса или ожирения [10].
Результаты наблюдений подтолкнули исследователей к разработке тезофензина в качестве нового терапевтического агента для лечения ожирения, направленного на центральный обратный захват моноаминов и холинергическую нейротрансмиссию. Кроме того, исследование показало, что повышенная регуляция дофаминергических путей у субъектов, получавших тезофензин, оказалась следствием блокады DAT (переносчика дофамина) и последующего увеличения концентрации дофамина [11].
Тезофензин первоначально был разработан и запатентован компанией NeuroSearch A/S (Дания) для лечения болезни Паркинсона и болезни Альцгеймера. Первый синтез препарата описан в патенте [12], и, затем был усовершенствован [13]. В настоящее время работу над тезофензином ведут Saniona (Дания) в партнерстве с Productos Medix S.A. de C.V. (Мексика) [14].
Изначально тезофензин показал серьезную потерю веса в ходе исследования фазы I, и, следовательно, его перепрофилировали для лечения ожирения. Исследование фазы II показало, что даже доза тезофензина 0,5 мг в течение 24 недель способна вызвать значительную потерю веса. У умеренно здоровых мужчин тезофензин приводил к существенной потере веса за счет снижения аппетита и увеличения расхода энергии по сравнению с плацебо. В доклинических исследованиях было обнаружено, что тезофензин действует центрально, подавляя аппетит, регулируя доступность дофаминовых рецепторов и стимулируя α1-адренорецепторы. Также наблюдалась стимулирующая дофаминергическая реакция тезофензина в прилежащем ядре и префронтальной коре головного мозга. Кроме того, тезофензин изменяет экспрессию дофаминергических рецепторов в полосатом теле мозга, а также их связывание. Активная регуляция дофаминергического пути наблюдалась в результате увеличения синаптической доступности дофамина из-за дозозависимой блокады переносчика дофамина. Препарат имеет длительный период полувыведения, который составляет 8–9 дней, и в основном метаболизируется в печени с помощью CYP3A4 до дезалкильного метаболита M1 (NS-2360), который является единственным метаболитом, обнаруживаемым в плазме крови человека
Полностью статья тут - интересно, почитайте https://radsubstance.com/ru/tezofenzin-dlja-snizhenija-vesa/

Структурная формула тезофензина
Тезофензин модулирует синаптический обратный захват дофамина (DA), норэпинефрина (NE) и серотонина (5-HT) в синаптической щели [5]. Эти моноамины принимают ключевое участие в регуляции аппетита, расходе энергии и контроле массы тела. Тезофензин был первоначально разработан для лечения нейродегенеративных заболеваний, таких как болезни Альцгеймера и Паркинсона [6-8]. Эффективность лечения данных заболеваний оказалась невысока [7, 9], но при этом сообщалось, что во время клинических исследований тезофензин вызывает серьезную потерю веса у пациентов, участвовавших в эксперименте, особенно у страдающих наличием избыточного веса или ожирения [10].
Результаты наблюдений подтолкнули исследователей к разработке тезофензина в качестве нового терапевтического агента для лечения ожирения, направленного на центральный обратный захват моноаминов и холинергическую нейротрансмиссию. Кроме того, исследование показало, что повышенная регуляция дофаминергических путей у субъектов, получавших тезофензин, оказалась следствием блокады DAT (переносчика дофамина) и последующего увеличения концентрации дофамина [11].
Тезофензин первоначально был разработан и запатентован компанией NeuroSearch A/S (Дания) для лечения болезни Паркинсона и болезни Альцгеймера. Первый синтез препарата описан в патенте [12], и, затем был усовершенствован [13]. В настоящее время работу над тезофензином ведут Saniona (Дания) в партнерстве с Productos Medix S.A. de C.V. (Мексика) [14].
Изначально тезофензин показал серьезную потерю веса в ходе исследования фазы I, и, следовательно, его перепрофилировали для лечения ожирения. Исследование фазы II показало, что даже доза тезофензина 0,5 мг в течение 24 недель способна вызвать значительную потерю веса. У умеренно здоровых мужчин тезофензин приводил к существенной потере веса за счет снижения аппетита и увеличения расхода энергии по сравнению с плацебо. В доклинических исследованиях было обнаружено, что тезофензин действует центрально, подавляя аппетит, регулируя доступность дофаминовых рецепторов и стимулируя α1-адренорецепторы. Также наблюдалась стимулирующая дофаминергическая реакция тезофензина в прилежащем ядре и префронтальной коре головного мозга. Кроме того, тезофензин изменяет экспрессию дофаминергических рецепторов в полосатом теле мозга, а также их связывание. Активная регуляция дофаминергического пути наблюдалась в результате увеличения синаптической доступности дофамина из-за дозозависимой блокады переносчика дофамина. Препарат имеет длительный период полувыведения, который составляет 8–9 дней, и в основном метаболизируется в печени с помощью CYP3A4 до дезалкильного метаболита M1 (NS-2360), который является единственным метаболитом, обнаруживаемым в плазме крови человека
Полностью статья тут - интересно, почитайте https://radsubstance.com/ru/tezofenzin-dlja-snizhenija-vesa/
Препарат приехал на тестирование почтовой посылкой в стандартном почтовом пакете
Внутри упакован добротно - в несколько слоев "пупырки". Даже не смотря на то, что тут ничего хрупкого нет - упаковка на высоте
Блистеры обычные, по 50 таблеток в каждом (четыре блистера, так как вместе со мной тестировать препарат будет и моя жена... для наглядности, как работает на кочке и обычном человеке, который хочет немного похудеть к лету ))
Таблетки небольшого размера, не крошатся, плотные, с лого производителя
Ну и чего тянуть кота за все подробности - начинаем!
Всем мир!
Последнее редактирование модератором: